专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明公开

EP3364958A1 MODULATORS OF SESTRIN-GATOR2 INTERACTION AND USES THEREOF 有权
公开(公告)号：EP3364958A1
公开(公告)日：2018-08-29
申请号：EP16858326.8
申请日：2016-10-21
申请人： Navitor Pharmaceuticals, Inc.
发明人： FETALVERO, Kristina Michelle , NARAYAN, Sridhar , O'NEILL, David John , SAIAH, Eddine , SENGUPTA, Shomit
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/137 , C07C211/03 , C07C211/26 , C07C211/27
CPC分类号： C07F7/081 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/221 , A61K31/223 , A61K31/275 , A61K31/341 , A61K31/41 , A61K31/695 , A61K38/00 , A61K45/06 , C07C229/12 , C07C229/14 , C07C229/18 , C07C229/20 , C07C229/28 , C07C233/07 , C07C233/40 , C07C233/47 , C07C233/49 , C07C233/51 , C07C233/63 , C07C233/83 , C07C237/06 , C07C237/12 , C07C237/30 , C07C255/61 , C07C261/04 , C07C311/06 , C07C311/10 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/19 , C07C311/51 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D257/04 , C07D307/33
摘要： The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

2. 发明公开

EP3109229A4 WATER-SOLUBLE PROPOFOL DERIVATIVES AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： WASSERLÖSLICHEPROPOFOLDERIVATE UND VERWENDUNGEN DAVON
公开(公告)号：EP3109229A4
公开(公告)日：2017-07-12
申请号：EP15749516
申请日：2015-02-16
申请人： JIANGSU NHWALUOKANG PHARMCEUTICAL RES AND DEV CO LTD
发明人： LI QINGENG , WANG TAO , WU TONG , ZENG LINGGUO , WANG YUANZHONG , MAO WEI , CHEN GANG
IPC分类号： C07C227/18 , A61K31/222 , A61K31/225 , A61K31/40 , A61K31/661 , A61P23/00 , C07C67/30 , C07C69/63 , C07C69/67 , C07C229/20 , C07D203/08 , C07D295/15 , C07F9/09 , C07F9/145 , C07F9/38 , C07F9/40
CPC分类号： C07C229/20 , C07C69/63 , C07C69/67 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D203/08 , C07D295/15 , C07F9/091 , C07F9/094 , C07F9/145 , C07F9/3808 , C07F9/4087
摘要： The present invention discloses a class of water-soluble propofol derivatives, preparation method thereof, anesthetization method using the same, use thereof as prodrugs and use thereof in the preparation of intravenous anesthetics. The water-soluble propofol derivatives have the general formula (I): wherein X is H or F, Y is F or alkyl substituted by one or more F, n is 1, 2, 3, 4, 5 or 6, W is W 1 or W 2 ; W 1 is NR 1 R 2 ·A or R 1 and R 2 are each independently H, alkyl optionally substituted with phenyl, or cycloalkyl, m is 0, 1, 2 or 3, A is a pharmaceutically acceptable acid, W 2 is COOM 1/t or OPO 3 (M) 2/t or PO 3 (M) 2/t ; M is a metal ion, an ammonium ion or a basic amino acid cation which can form a salt with an acid radical; t is the charge number of M.
摘要翻译：本发明公开了一类水溶性丙泊酚衍生物及其制备方法，使用该方法的麻醉方法，其作为前药的用途及其在制备静脉麻醉药中的用途。水溶性丙泊酚衍生物具有通式（I）：其中X是H或F，Y是F或被一个或多个F取代的烷基，n是1,2,3,4,5或6，W是W 1或W 2; W 1是NR 1 R 2·A或者R 1和R 2各自独立地是H，任选被苯基取代的烷基或环烷基，m是0,1,2或3，A是药学上可接受的酸，W 2是COOM 1 / t或OPO 3（M）2 / t或PO 3（M）2 / t; M是能够与酸根形成盐的金属离子，铵离子或碱性氨基酸阳离子; t是M的费用数字。

3. 发明公开

EP2246322A1 PROCESS FOR PRODUCING -FLUORO- -AMINO ACIDS 有权
标题翻译： VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON ALPHA-FLUOR-BETA-AMINOSÄUREN
公开(公告)号：EP2246322A1
公开(公告)日：2010-11-03
申请号：EP09738726.0
申请日：2009-04-21
申请人： Central Glass Company, Limited
发明人： Akihiro ISHII , Takako YAMAZAKI , Manabu YASUMOTO , Takashi MASUDA , Hideyuki TSURUTA
IPC分类号： C07C227/16 , C07C229/20 , C07B55/00
CPC分类号： C07C227/16 , C07B55/00 , C07C227/32 , C07C229/20
摘要： By reacting a β-hydroxy-α-amino acid with sulfuryl fluoride (SO 2 F 2 ) in the presence of an organic base, it is possible to produce an α-fluoro-β-amino acid of the formula [2].

By using a C8-12 tertiary amine having two or more alkyl groups of C3 or higher, and especially diisopropylethylamine, as the organic base, by-production of quantery ammonium salts is effectively suppressed. By applying the production process of the present invention, it is possible to very easily produce
(2R)-3-(dibenzylamino)-2-fluoropropionic acid methyl ester, which is extremely important as a pharmaceutical intermediate, with high positional selectivity even on an industrial scale.
摘要翻译：通过在有机碱的存在下，使2-羟基-η-氨基酸与硫酰氟（SO 2 F 2）反应，可制得式[2]的± - 氟-2-氨基酸。通过使用具有两个以上具有3个以上的烷基的C 8-12叔胺，特别是二异丙基乙胺作为有机碱，有效地抑制了副铵盐的副产物。通过应用本发明的制备方法，可以非常容易地制备作为药物中间体非常重要的（2R）-3-（二苄基氨基）-2-氟丙酸甲酯，即使在工业规模。

4. 发明公开

EP1354874A1 Nouveau procédé de synthèse de l'acide (2s, 3aS, 7aS)-perhydroindole-2-carboxylique et de ses esters, et application a la synthèse du perindopril 有权
标题翻译：过程为（2S，3AS，7AS）-perhydroindole -2-羧酸及其酯的合成，和在培哚普利的合成使用
公开(公告)号：EP1354874A1
公开(公告)日：2003-10-22
申请号：EP03290931.9
申请日：2003-04-15
申请人： Les Laboratoires Servier
发明人： Dubuffet, Thierry , Langlois, Pascal
IPC分类号： C07D209/42 , C07C229/14 , C07K5/02 , C07K5/06
CPC分类号： C07K5/0222 , C07C229/20 , C07C229/22 , C07C2601/16 , C07D209/42 , C07K5/06026 , Y02P20/55
摘要： Procédé de synthèse industrielle de dérivés de formule (I) :
dans laquelle R représente un atome d'hydrogène ou un groupement benzyle ou alkyle.
Application à la synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

5. 发明公开

EP1193253A1 PROCESS FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE AZETIDINE-2-CARBOXYLIC ACIDS 有权
标题翻译： VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG冯OPTISCH AKTIVEN AZETIDIN-2-CARBONSÄUREN
公开(公告)号：EP1193253A1
公开(公告)日：2002-04-03
申请号：EP00927758.3
申请日：2000-05-15
申请人： KANEKA CORPORATION
发明人： HONDA, Tatsuya , NAGASHIMA, Nobuo
IPC分类号： C07D207/273 , C07D205/04 , C07C227/22 , C07C229/20 , C07C227/16
CPC分类号： C07D207/273 , C07C227/16 , C07C227/22 , C07C229/20 , C07D205/04
摘要： An optically active N-protected azetidine-2-carboxylic acid (5) can be produced by preparing an optically active 4-amino-2-halobutyric acid (3)
by halogenating an optically active 3-hydroxy-2-pyrrolidinone (1) with inversion of configuration to prepare an optically active 3-halo-2-pyrrolidinone (2) followed by hydrolysis or
by halogenating an optically active 4-amino-2-hydroxybutyric acid ester (6) with inversion of configuration to prepare an optically active 4-amino-2-halobutyric acid ester (7) followed by hydrolysis or
by halogenating the compound (6) with inversion of configuration to prepare the compound (7), cyclizing the same to prepare the compound (2) followed by hydrolysis,
further cyclizing the compound (3) followed by treating the reaction product with an amino group-protecting agent.
The optical purity of the thus-obtained compound (5) can be improved further by recrystallization.
摘要翻译：光学活性的N-保护的氮杂环丁烷-2-羧酸（5）可以通过用光学活性的4-氨基-2-卤代丁酸（3）通过卤化光学活性的3-羟基-2-吡咯烷酮（1）与反型构型以制备光学活性3-卤代-2-吡咯烷酮（2），随后水解或通过用反型构型卤化光学活性4-氨基-2-羟基丁酸酯（6）以制备光学活性4- 氨基-2-卤代丁酸酯（7），然后水解或通过反式构型化合物（6）进行卤化以制备化合物（7），使其环化以制备化合物（2），然后水解，进一步环化化合物（3），然后用氨基保护剂处理反应产物，由此得到的化合物（5）的光学纯度可以通过重结晶进一步提高

6. 发明授权

EP0808826B1 A method for preparing 3-amino substituted crotonates 失效
标题翻译：一种3-取代的巴豆酸酯的制备方法
公开(公告)号：EP0808826B1
公开(公告)日：2001-09-19
申请号：EP97303351.7
申请日：1997-05-16
申请人： ROHM AND HAAS COMPANY
发明人： Chong, Joshua Anthony , Abdesken, Fereydon , Osei-Gyimah, Peter
IPC分类号： C07C227/08 , C07C229/30
CPC分类号： C07C227/08 , C07C229/20

7. 发明公开

EP0862464A4 AMINO ACID ANALOGS FOR TUMOR IMAGING 失效
标题翻译：氨基酸类似物癌症成像
公开(公告)号：EP0862464A4
公开(公告)日：2001-07-25
申请号：EP96942015
申请日：1996-11-08
申请人： UNIV EMORY
发明人： GOODMAN MARK M , SHOUP TIMOTHY
IPC分类号： A61K51/00 , A61K51/04 , C07B59/00 , C07C45/30 , C07C45/59 , C07C229/20 , C07C229/30 , C07C229/48 , C07F13/00 , C07F17/00
CPC分类号： A61K51/0487 , A61K51/0478 , A61K2123/00 , C07B59/001 , C07C45/30 , C07C45/59 , C07C229/20 , C07C229/30 , C07C229/48 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07F13/005 , C07C49/255 , C07C49/753
摘要： The invention provides novel amino acid compounds of use in detecting and evaluating brain and body tumors. These compounds combine the advantageous properties of 1-amino-cycloalkyl-1-carboxylic acids, namely, their rapid uptake and prolonged retention in tumors with the properties of halogen substituents, including certain useful halogen isotopes including fluorine-18, iodine-123, iodine-125, iodine-131, bromine-75, bromine-76, bromine-77 and bromine-82. In one aspect, the invention features amino acid compounds that have a high specificity for target sites when administered to a subject in vivo. Preferred amino acid compounds show a target to non-target ratio of at least 5:1, are stable in vivo and substantially localized to target within 1 hour after administration. An especially preferred amino acid compound is [18F]-1-amino-3-fluorocyclobutane-1-carboxylic acid (FACBC). In another aspect, the invention features pharmaceutical compositions comprised of an α-amino acid moiety attached to either a four-, five-, or a six-member carbon-chain ring. In addition, the invention features analogs of α-aminoisobutyric acid.

8. 发明公开

EP0808826A1 A method for preparing 3-amino substituted crotonates 失效
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von 3-substitutionierten Crotonaten
公开(公告)号：EP0808826A1
公开(公告)日：1997-11-26
申请号：EP97303351.7
申请日：1997-05-16
申请人： ROHM AND HAAS COMPANY
发明人： Chong, Joshua Anthony , Abdesken, Fereydon , Osei-Gyimah, Peter
IPC分类号： C07C227/08 , C07C229/30
CPC分类号： C07C227/08 , C07C229/20
摘要： The present invention relates to methods for preparing 3-amino-4,4,4-trihalocrotonates and their derivatives from a 4,4,4-trihaloacetoacetate derivative and an amine or ammonium salt.
摘要翻译：本发明涉及由4,4,4-三卤代乙酰乙酸酯衍生物和胺或铵盐制备3-氨基-4,4,4-三氯巴豆酸酯及其衍生物的方法。

9. 发明公开

EP0508296A1 Verfahren zur Herstellung phosphorhaltiger L-Aminosäuren, deren Derivate und Zwischenprodukte für dieses Verfahren 失效
标题翻译：一种用于制备含磷的L-氨基酸，其衍生物和中间体的这个过程的过程。
公开(公告)号：EP0508296A1
公开(公告)日：1992-10-14
申请号：EP92105615.6
申请日：1992-04-01
申请人： Hoechst Schering AgrEvo GmbH
发明人： Hoffmann, Michael, Dr.
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/38 , C07C229/20
CPC分类号： C07F9/3211 , C07C229/20 , C07C271/22 , C07C311/06 , C07C311/19 , C07F9/301 , C07F9/3808
摘要： L-Aminosäuren der Formel I und ihre Salze,

worin
R¹ bis R⁵ wie in Anspruch 1 und n 0 oder 1 bedeuten, werden erfindungsgemäß erhalten indem man

a) ein optisch aktives S-Homoserinlacton der Formel II, in Gegenwart eines Alkohols der Formel R⁵-OH mit Chlorwasserstoff zu neuen Verbindungen der Formel III
worin
R³, R⁴ und R⁵ wie in Formel I definiert sind, ausgenommen R⁵ = H, umsetzt und
b) die erhaltene Verbindung der Formel III mit einer Verbindung der Formel IV umsetzt

R¹(O) n -P(OR²)₂ (IV)

und gewünschtenfalls zu einer Verbindung der Formel I,worin R⁵ = H ist, hydrolysiert.
摘要翻译：式I和它们的盐的L-氨基酸，其中R <1>至R <5>具有权利要求1中的含义以及n表示0或1，获得雅丁于由本发明）反应到光学式II与式R <5> OH的醇的存在下的氯化氢的有效S丝氨酸内酯反应，得到式III 的新化合物，其中R <3>，R <4>和 [R <5>如式I中所定义，不包括[R <5> = H，和b）用下式的化合物将式III的所得化合物IV - [R <1））2（IV），并且如果需要清除，水解，得到式I中R <5>是H的化合物

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式