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    • 6. 发明公开
    • Composés biphényles, leur procédé de préparation et les intermédiaires de ce procédé, leur application en tant qu'inhibiteur de la 5-alpha-réductase et les compositions pharmaceutiques les contenant
    • 联苯化合物,它们的制备方法和中间体这个过程中,作为5-α还原酶抑制剂,它们的用途和含有它们的药物组合物
    • EP0757982A1
    • 1997-02-12
    • EP96401745.3
    • 1996-08-07
    • ROUSSEL UCLAF
    • Gourvest, Jean-FrançoisLesuisse, DominiqueTeutsch, Jean-Georges
    • C07C233/65C07C235/20C07C255/57C07C237/30C07C259/10C07C255/54C07D257/04A61K31/16A61K31/165A61K31/41A61K31/275
    • C07D257/04C07C233/65C07C235/20C07C237/30C07C255/54C07C255/57
    • L'invention a pour objet les produits de formule (I) :

      dans laquelle A représente un radical carboxy, cyano, hétérocycle azoté, nitro, HONHCO-, B a représente une simple liaison, (CH 2 ) n , n=1 à 6, (CH 2 ) n-1 -CH(Alk 1 ), Alk 1 étant un alkyle C 1-8 , ou O-(CH 2 ) n' , n'=1 à 6, R a et R b représentent hydrogène, alkyle C 1-8 , acyle C 1-12 , phényle, benzyle, diphényméthyle, trityle ou forment ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un hétérocycle azoté saturé ou insaturé éventuellement substitué, R 1 , R 2 , R 3 et R 6 représentent hydrogène, halogène, alkyle C 1-8 éventuellement substitué, alkoxy C 1-8 , alkylthio C 1-8 , nitro, cyano, -CF 3 , amino, alkylamino C 1-8 , dialkylamino C 2-16 , -NR' a R' b dans lequel R' a et R' b forment ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un hétérocycle azoté saturé ou insaturé éventuellement substitué renfermant de 1 à 4 atomes de carbone, R 4 et R 5 représentent les mêmes valeurs que R 1 , R 2 , R 3 ou R 6 ou forment ensemble un groupement -CH=CH-CH=CH- ainsi que les sels d'addition de ceux-ci, leur procédé de préparation et les intermédiaires de ce procédé, leur application à titre de médicament et les compositions pharmaceutiques les contenant.
    • 联苯CPDS。 式(I)及其ADDN。 盐是新的。 A =羧基,CN,硝基,HONHCO或N- contg的。 杂环; BA =单键,(CH 2)N,(CH 2)N-1CH(ALK 1)或O(CH 2)N“; N,N“= 1-6; ALK1 = 1-8C烷基; RA,RB = H,1-8C烷基,酰基1-12C,苯基,苄基,二苯甲基或三苯甲基; 或NRARB = 5或6元选择。 unsatd。 杂环选择。 contg。 的第二杂原子(O,N或S); R1-R6 = H,卤素,烷基1-8C(优化Substd。),1-8C烷氧基或烷硫基,NO 2,CN,CF 3,氨基,烷基1-8C(优化Substd。),1-8C烷氧基或 烷硫基,NO 2,CN,CF 3,氨基,1-8C烷基氨基,二(1-8C烷基)氨基或NRa'Rb“; NRa'Rb“= 5或6元选择。 unsatd。 杂环选择。 contg。 的第二杂原子(O,N或S)和选择。 substd。 通过1-4C烷基; 或R4 + R5 = CH = CH-CH = CH。 因此,要求保护的是新的工业电棒。 式(Z '= BaCONRaRb; X = OSO 2 CF 3,B(OH)2或SnBu3和式(I; A由A III代替)')。 A“=选择。 保护的甲,选择。 酯化的羧基,CN,N-contg。 杂环,NO2,我还是选择。 保护的CH 2 OH。