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1. 发明授权

EP0311313B1 Heterocyclic spiro compounds and their preparation 失效
标题翻译：杂环螺环化合物和它们的制备。
公开(公告)号：EP0311313B1
公开(公告)日：1995-05-10
申请号：EP88309095.3
申请日：1988-09-30
申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人： Tsukamoto, Shin-ichi , Nagaoka, Hitoshi , Usuda, Shinji , Harada, Masatomi , Tamura, Toshinari
IPC分类号： C07D491/10 , C07D495/10 , C07D491/20 , C07D495/20 , C07D497/20 , A61K31/445 , C07D211/40
CPC分类号： C07D471/10 , C07D211/48 , C07D491/10 , C07D495/10

2. 发明公开

EP0171159A1 Substituted azetidinone compounds, their preparation, and medicaments containing them 失效
标题翻译： Substituierte Azetidinonverbindungen，deren Herstellung und ihre enthaltenden Arzneimittel。
公开(公告)号：EP0171159A1
公开(公告)日：1986-02-12
申请号：EP85304532.6
申请日：1985-06-25
申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.
发明人： Tamura, Toshinari , Yoshida, Makoto , Tsukamoto, Shin-ichi , Iwamoto, Hidenori , Yamamoto, Minoru , Kagami, Soichi
IPC分类号： C07K5/08 , C07D205/08 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/0821 , C07D205/08 , C07D205/085 , C07F7/10
摘要： Compounds of the following general formula (1) and salts thereof are useful pharmaceuticals having central nervous system activitv:
wherein one of R 1 and R 2 represents a substituted lower alkyl group, an azido group, an amino group, a lower acylamino group, a mercapto group or a lower alkylthio group and the other represents a hydrogen group, or both represent a hydrogen atom or a lower alkyl group; R 3 represents a hydrogen atom or a group shown by formula:
[wherein X represents

(wherein R 5 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group) and Y represents a hydroxy group, a lower alkoxy group, an amino group, a mono- or di-lower alkylamino group]; and R 4 represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted lower alkyl group or a group shown by formula -CH 2 CO-A [wherein A represents an amino group or a group shown by formula
(wherein X and Y are as defined above)]; provided that (a) at least one of R 3 and R 4 is other than a hydrogen atom and (b) when R 1 and R 2 are both hydrogen atoms at least R 4 is other than a hydrogen atom.
摘要翻译：下列通式（I）的化合物及其盐是具有中枢神经系统活性的有用药物：其中R 1和R 2之一表示取代的低级烷基，叠氮基，氨基，低级酰氨基，巯基或低级烷硫基，另一方代表氢基，或二者均表示氢原子或低级烷基; R 3表示氢原子或由式表示的基团：... ... [其中X表示... ...或... ...（其中R 5表示氢原子或低级烷基），Y表示羟基，低级烷氧基，氨基，单 - 或二 - 低级烷基氨基]。 R 4表示氢原子，取代或未取代的低级烷基或式-CH 2 CO-A [其中A表示氨基或上述定义的基团]所示的基团]; 条件是（a）R 3和R 4中的至少一个不是氢原子，和（b）当R 1和R 2都是氢原子时，至少R 4是其它的比氢原子。

3. 发明公开

EP0311313A3 Heterocyclic spiro compounds and their preparation 失效
标题翻译：杂环化合物及其制备
公开(公告)号：EP0311313A3
公开(公告)日：1990-12-05
申请号：EP88309095.3
申请日：1988-09-30
申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.
发明人： Tsukamoto, Shin-ichi , Nagaoka, Hitoshi , Usuda, Shinji , Harada, Masatomi , Tamura, Toshinari
IPC分类号： C07D491/10 , C07D495/10 , C07D491/20 , C07D495/20 , C07D497/20 , A61K31/445 , C07D211/40
CPC分类号： C07D471/10 , C07D211/48 , C07D491/10 , C07D495/10
摘要： Heterocyclic spiro compounds repreented by the following general formula and salts thereof: The above compounds act upon muscarinic acetylcholine receptors, thereby activating the acetylcholine nervous functions in the central nervous system.

4. 发明授权

EP0171159B1 Substituted azetidinone compounds, their preparation, and medicaments containing them 失效
标题翻译：取代的AZETIDINONE化合物，其制备和含有它们的药物
公开(公告)号：EP0171159B1
公开(公告)日：1990-05-30
申请号：EP85304532.6
申请日：1985-06-25
申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人： Tamura, Toshinari , Yoshida, Makoto , Tsukamoto, Shin-ichi , Iwamoto, Hidenori , Yamamoto, Minoru , Kagami, Soichi
IPC分类号： C07K5/08 , C07D205/08 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/0821 , C07D205/08 , C07D205/085 , C07F7/10

5. 发明公开

EP0311313A2 Heterocyclic spiro compounds and their preparation 失效
标题翻译： Heterozyklische Spiroverbindungen und ihre Herstellung。
公开(公告)号：EP0311313A2
公开(公告)日：1989-04-12
申请号：EP88309095.3
申请日：1988-09-30
申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.
发明人： Tsukamoto, Shin-ichi , Nagaoka, Hitoshi , Usuda, Shinji , Harada, Masatomi , Tamura, Toshinari
IPC分类号： C07D491/10 , C07D495/10 , C07D491/20 , C07D495/20 , C07D497/20 , A61K31/445 , C07D211/40
CPC分类号： C07D471/10 , C07D211/48 , C07D491/10 , C07D495/10
摘要： Heterocyclic spiro compounds repreented by the following general formula and salts thereof:

The above compounds act upon muscarinic acetylcholine receptors, thereby activating the acetylcholine nervous functions in the central nervous system.
摘要翻译：式 @C的杂环螺环化合物代表哌啶环，其中氮原子可以具有选自烷基，烷酰基和烷氧基羰基的取代基和/或可以连接到环碳（除了普通碳原子的螺环结构）; X表示硫原子的氧; Y表示羰基（ - ） - 硫代羰基（@@@），式为CH-R 5的基团，式CHEM的基团或式CHEM> 其中Alk是亚烷基，Z 1和Z 2相同或不同并且选自氧和硫原子; R 1，R 2和R 3相同，选自氢原子和烷基R 4表示氢原子或烷基，羧基，烷氧基羰基或烷酰基; R 5表示卤素原子或羟基，巯基，烷氧基，烷硫基，烷酰氧基或烷酰硫基; 和R 6和R 7相同，选自氢原子和烷基。上述化合物对毒蕈碱性乙酰胆碱受体起作用，从而激活中枢神经系统中的乙酰胆碱神经功能。

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