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2. 发明公开

EP2185547A2 DERIVES D'IMIDAZOLONES, PROCEDE DE PREPARATION ET APPLICATIONS BIOLOGIQUES 有权转让
标题翻译：咪达洛丹德，VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND BIISCHE ANWENDUNG DAVON
公开(公告)号：EP2185547A2
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：EP08838929.1
申请日：2008-08-01
申请人： Universite Rennes 1 , Centre National de la Recherche Scientifique- CNRS
发明人： CARREAUX, François , BAZUREAU, Jean-Pierre , RENAULT, Stéven , MEIJER, Laurent , LOZACH, Olivier
IPC分类号： C07D405/06 , C07D405/14 , C07D233/96 , A61K31/4166 , A61K31/4178
CPC分类号： C07D405/06 , C07D233/96 , C07D405/14
摘要： The invention relates to imidazolone derivatives and the use thereof as drugs, having formula (I), wherein: R1 = H, alkyl at C1 to C5, aryl, or a heterocyclic group with 5 or 6 elements; Ar1 = aryl, optionally substituted, or an aromatic heterocycle; R = R2-S-, R3-HN-, R4COHN or Ar2, with - R2 = an alkyl radical at C1-C5, vinyl or alkyl-vinyl at C1-C5, nitrile or alkyl-nitrile at C1-C5, aryl, benzyl, which are optionally substituted; - R3 = as defined above; and - Ar2 = substituted or non-substituted aryl.
摘要翻译：可用作药物的咪唑啉酮衍生物（I）是新的。可用作药物的式（I）咪唑啉酮衍生物是新的。 R 1，C 1 -C 5烷基（任选取代的），芳基或5或6杂环基（其中芳基和杂环基团任选地包含一个或多个占据任何位置的取代基）; Ar 1芳基（任选地包含一个或多个取代基和两个相邻的取代基，其形成5或6元环（任选取代的））或具有任选一个或多个取代基的芳族杂环和/或与5或6元芳族环或N的杂原子稠合， S或O; R：R 2 -S-，R 3-HN-，R 4COHN或Ar 2; R 2线性，支化或环状的1-5C烷基，乙烯基或1-5C乙烯基 - 烷基，腈或1-5C-腈 - 烷基，芳基或苄基（全部任意取代，在一个或多个碳原子上，被一个或多个占据形成5或6元环（任选取代）的任何位置和两个相邻取代基）; R 3R 2或H; R 43-5C烷基; 和Ar 2取代的芳基或形成5或6元环（任选取代的）的两个相邻取代基。活动：神经保护; 精神药物; 脑保护。作用机制：双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶（DYRK）1A抑制剂。测试（I）抑制双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶的能力。结果表明，（I）显示的IC 50值小于5〜mM，优选小于1〜mM。

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