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    • 10. 发明公开
    • Phenylalanyltryptophan-Derivate, sie enthaltende Arzneimittel, ihre Herstellung und Verwendung
    • Phenylalanyltryptophan衍生物,含有它们的药物组合物,其制备和用途。
    • EP0017705A1
    • 1980-10-29
    • EP80100423.5
    • 1980-01-28
    • Troponwerke GmbH & Co. KG
    • Etschenberg, Eugen, Dr.Jacobi, HaireddinOpitz, Wolfgang, Dr.
    • C07C103/52C07C102/00A61K37/02
    • C07K5/06078A61K38/00
    • Die neuen Phenylalanyltryptophan-Derivate der allgemeinen Formel
      in welcher

      R, für Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Alkenyl, Aralkyl, Aralkenyl, Aryl, Alkoxy oder einen heterocyclischen Ring steht,
      R 2 für einen gegebenenfalls durch Alkyl, Aryl, Alkoxy, Hydroxy, Nitro, Amino, Acylamino oder Halogen subtituierten Phenylrest steht,
      R 3 und R 4 für jeweils ein Wasserstoffatom oder zusammen für eine zusätzliche Bindung zwischen den beiden C-Atomen stehen,
      R s für Hydroxy oder gegebenenfalls substituiertes Alkoxy, Aralkoxy oder Amino steht und n für 1 oder 0 steht,
      sowie ihre physiologisch verträglichen Salze eignen sich als-insbesondere tumor- und/oder gewebsauflösende - Arzneimittel. Verfahren zu ihrer Herstellung werden beschrieben; z. B. wird L-Tryptophan mit 2-Methyl-4-benzyliden -5(4H)-oxazolon zu N-Acetyl-dehydrophenyl-alanyl-L-tryptophan umgesetzt.
    • 通式的新Phenylalanyltryptophan衍生物I 其中R 1是氢,任选取代的烷基,烯基,芳烷基,芳烯基,芳基,烷氧基或杂环,R 2表示任选烷基,芳基,烷氧基,羟基, 硝基,氨基,酰氨基或卤素subtituierten苯基,R3和R4各自为两个碳原子之间的另外的键的氢原子或一起,R 5是羟基或任选取代的烷氧基,芳烷氧基或氨基,n是1或0 架,以及它们的生理学可接受的盐可用作 - 尤其是肿瘤和/或gewebsauflösende - 药物。 它们的制备方法描述; ž。 B. L-色氨酸与2-甲基-4-苄基-5(4H) - 恶唑酮向N-乙酰基dehydrophenyl丙氨酰-L-色氨酸。