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1. 发明公开

EP1255756A1 SACCHARIN DERIVATIVES AS ORALLY ACTIVE ELASTASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：糖精衍生物作为有效的口服弹性蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：EP1255756A1
公开(公告)日：2002-11-13
申请号：EP00985705.3
申请日：2000-12-14
申请人： SANOFI-SYNTHELABO
发明人： ARANYI, Péter , BATORI, Sándor , DESSILLA, Stéphane , HERMECZ, István , KAPUI, Zoltán , LEVAI, Ferenc , MIKUS, Endre , PASCAL, Marc , T. NAGY, Lajos , SIMONOT, Bruno , URBAN SZABO, Katalin , VARGA, Márton , VASVARINE DEBRECZY, Lelle
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/505 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Orally active compounds of general formula (I) wherein R1 is methyl, ethyl or 2-morpholino-ethyl group, R2 is piperidino, morpholino or 4-methyl-piperazinyl group, n is 2 or 3 and their salts, solvates and hydrates.

2. 发明公开

EP1390349A1 AMINOQUINOLINE AND AMINOPYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ADENOSINE A3 LIGANDS 有权
标题翻译：喹啉和氨基吡啶衍生物及其作为腺苷A3配体的用途
公开(公告)号：EP1390349A1
公开(公告)日：2004-02-25
申请号：EP02732985.3
申请日：2002-05-29
申请人： SANOFI-SYNTHELABO
发明人： ARANYI, Péter , BALAZS, Lászlö , BALOGH, Mária , BATA, Imre , BATORI, Sándor , T. NAGY, Lajos , TIMARI, Géza , BOER, Kinga , FINANCE, Olivier , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , SZAMOSVÖLGYI, Zsuzsanna , SZELECZKY, Gábor , URBAN-SZABO, Katalin
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/4706 , A61P43/00 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D215/46 , C07D401/12 , C07D213/85
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/85 , C07D215/46 , C07D215/48 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要： Compounds of general formula (I), wherein R?4 and R5¿ stand for hydrogen atom or form together an 1,3-butadienyl group, optionally substituted by a methylenedioxy group or one or more straight or branched C¿1-4? alkyl group, straight or branched C1-4 alkoxy group, hydroxy group or halogen atom; are strong adenosine A3 receptor ligands preferably antagonists.

3. 发明公开

EP1456205A1 IMIDAZOQUINOLINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：咪达喹啉衍生物
公开(公告)号：EP1456205A1
公开(公告)日：2004-09-15
申请号：EP02788261.2
申请日：2002-12-17
申请人： SANOFI-SYNTHELABO
发明人： ARANYI, Péter , BALAZS, Lászlo , BALOGH, Mária , BATORI, Sándor , BOER, Kinga , GERBER, Katalin , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , TIMARI, Géza , T. NAGY, Lajos , URBAN-SZABO, Katalin , VARGANE SZEREDI, Judit
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/47 , A61P9/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to adenosine A3 receptor ligands of the general formula (I), whithin those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containings them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and (III) and to the preparation thereof.
摘要翻译：咪唑并喹啉衍生物（I），其盐，溶剂合物和光学活性异构体和盐或溶剂化物是新的。式（I）的咪唑并喹啉衍生物，其盐，溶剂合物和光学活性异构体和盐或溶剂化物是新的。 R 1>，R 2> H或1-4C烷基; R 3> 1-4C烷基，3-6C环烷基，苯基，噻吩基，呋喃基（任选被至少一个1-4C烷基，1-4C烷氧基或卤素取代），H，含有1-3个 N原子或5元杂芳环（含有一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子，并任选被至少一个1-4C烷基，1-4C烷氧基或卤素取代）; R 4> -R 7 H，1-4C烷基，1-4C烷氧基，OH或卤素; 或R 5> R 6>亚甲二氧基; R 8> H，氰基，氨基羰基，1-4C烷氧基羰基或羧基; R 9> R 1> 0> T 1>或（CH 2）p -NR 1> 2> R 1> 3>; 苯基 - （1-4C）烷基，噻吩基 - （1-4C）烷基，呋喃基（1-4C）烷基（任选被亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基取代，直链或支链1-4C烷氧基，OH，三氟甲基，氰基或卤素），H，直链或支链1-4C烷基，3-6C环烷基， - （CH 2）m -OH，含有1-3N的5-6元杂芳环原子或5元杂芳环（含有一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子，并任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，1-4C烷氧基或卤素取代）; R 1> 2>，R 1> 3> T 1>; 或任选被直链或支链的1-4C烷基取代; X：-CH 2 - ， - N - ， - -NR 1> - ，S，O，磺基或磺氧基; R 1> 1-4C烷基或3-6C环烷基; n：0-2; m：1-4; p：0-4;和条件是当R 4>和R 7>为H时，R 5> R 6>只是亚甲二氧基。独立权利要求也包括在下列中：（a）（I）的制备;和（b）新的中间体咪唑并喹啉式（II）化合物和式（III）的咪唑并喹啉酯化合物。[图像] [图像] R 1> 4> 1-4C烷基。活性：Cardiant; Nephrotropic; CNS Gen; Respiratory Gen; Antiallergic; Antiinflammatory; 皮肤病学，抗牛皮癣，低血压，眼科学，抗糖尿病，抗哮喘，免疫抑制，抗风湿，抗细胞抑制;吸血;抗心律不齐;抗帕金森病;抗关节炎;抗抑郁药;适应症机制：腺苷A 3受体拮抗剂;细胞因子生产抑制剂; TNF-α释放 ibitor; 嗜酸性粒细胞，嗜中性粒细胞和免疫细胞迁移抑制剂; 支气管收缩和等离子体外渗抑制剂。使用HEK293细胞测试化合物的腺苷A 3受体拮抗活性。一般化合物（I）显示K i为1.6和0.38nM。给出的具体化合物没有结果。

4. 发明公开

EP1456204A1 TRIAZOLO-QUINOLIN DERIVATIVES USEFUL AS ADENOSINE RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：三唑醇 - 喹诺酮衍生物维生素ALS ADENOSINREZEPTORLIGANDEN
公开(公告)号：EP1456204A1
公开(公告)日：2004-09-15
申请号：EP02788260.4
申请日：2002-12-17
申请人： SANOFI-SYNTHELABO
发明人： ARANYI, Péter , BALAZS, Lászlo , BATORI, Sándor , BENCE, Judit , BOER, Kinga , HAJDU, Félix , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , SZABO, Tibor , T. NAGY, Lajos , TIMARI, Géza , URBAN-SZABO, Katalin , WALCZ, Erzsébet
IPC分类号： C07D471/04 , C07D213/89 , C07D405/12 , A61K31/506
CPC分类号： C07D471/04 , C07D215/54 , C07D215/56
摘要： The present invention relates to adenosine A3 receptor ligands of the general formula (I), within those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and theirs salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and to the preparation thereof.
摘要翻译：三唑并喹啉衍生物是新的。式（I）的三唑并喹啉衍生物，其盐，溶剂合物和旋光异构体及其盐或溶剂合物是新的。 R 1> R 2> H或直链或支链的1-4C烷基; R 3>直链或支链的1-4C烷基，苯基，噻吩基，呋喃基（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素取代），H，5-6元杂芳环含有1-3个氮原子或5元杂芳环，其含有一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子（任选地被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素）; R 4>和R 5> H; R 4> + R 5> 1,3-丁二烯基（任选被亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基，OH或卤素取代）; R 6> H，氰基，氨基羰基，1-4C烷氧基羰基或羧基; R 7>苯基，苄基，噻吩基，呋喃基（全部由亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基，OH，三氟甲基，氰基或卤素取代），H，直链或支链 1-4C烷基或1-4C亚烷基（任选被苯基取代），氨基，一或二烷基氨基，含有1-3个N原子的5-6元杂芳环或含有一个氮原子和一个氧原子的5元杂芳环或一个氮原子和一个硫原子（任选地被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素取代）; X：-CH 2 - ， - NH - ， - NR 1 - ， - S，O，磺基或磺氧基; R 1> 2>直链或支链的1-4C烷基或3-6C环烷基; 和n：0 - 2.还包括：（1）（I）的制备; 和（2）式（II）的新的中间体1,2-二氨基吡啶盐。活动： Nephrotropic; 抗过敏; 抗炎; 皮肤; 银屑病; 低血压; 眼科; 降血糖; 平喘; 免疫抑制; 抗风湿; 抑制细胞生长; Vasotropic; 抗心律不整。作用机制：腺苷A 3受体拮抗剂。使用HEK-293细胞测试化合物的腺苷A 3受体拮抗活性。描述测试细节，但没有给出具体化合物的结果。通常化合物（I）显示K i为3.5和0.78nM。

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