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1. 发明授权

EP1517907B1 AZABICYCLO-OCTANE AND NONANE DERIVATIVES WITH DDP-IV INHIBITING ACTIVITY 有权
标题翻译： WITH DDP-IV抑制作用氮杂双环辛烷和壬烷衍生物
公开(公告)号：EP1517907B1
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：EP03738355.1
申请日：2003-06-11
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： ARANYI, Péter , BALAZS, Lászlo , BATA, Imre , BATORI, Sándor , BORONKAY, Eva , KAPUI, Zoltán , SUSAN, Edit , SZABO, Tibor , T. NAGY, Lajos , URBAN-SZABO, Katalin , VARGA, Márton
IPC分类号： C07D277/06 , C07D207/06 , C07D207/16 , C07D263/04 , C07D263/06
CPC分类号： C07D451/04 , C07D207/06 , C07D207/16 , C07D263/06 , C07D277/06 , C07D451/14
摘要： The present invention relates to the novel compounds of the general formula (I) possessing DPP-IV inhibitory activity. These compounds contain tropane building blocks.

2. 发明授权

EP1487807B1 Cyano-pyrrolidines as DPP-IV inhibitors 有权
标题翻译：氰基吡咯烷作为DPP-IV抑制剂
公开(公告)号：EP1487807B1
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：EP03743452.9
申请日：2003-03-04
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： ARANYI, Péter , BALAZS, Lászlo , BATA, Imre , BATORI, Sándor , BORONKAY, Eva , BOVY, Philippe , KANAI, Károly , KAPUI, Zoltán , SUSAN, Edit , SZABO, Tibor , NAGY, Lajos, T. , URBAN-SZABO, Katalin , VARGA, Márton
IPC分类号： C07D241/04 , C07D451/14 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D207/16 , C07D401/04 , C07D417/04 , C07D413/04 , C07D405/04 , C07D211/58
CPC分类号： C07D451/04 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D451/14
摘要： The present invention relates to new, potent DPP-IV enzyme inhibitors of the general formula (I), which contain fluorine atoms.

3. 发明授权

EP1718632B1 PYRIMIDINE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS 有权
标题翻译：嘧啶衍生物作为食欲素受体拮抗剂
公开(公告)号：EP1718632B1
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：EP05708501.1
申请日：2005-02-08
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： ARANYI, Péter , BALOGH, Mária , BATORI, Sándor , BENCE, Judit , FINET, Michel , KAPUI, Zoltán , PHILIPPO, Christophe , SZAB , Tibor , SZLAVIK, Zoltán , TÖMÖSKÖZI, Zsuzsanna , URBAN-SZABO , Katalin , VENIER, Olivier
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/06 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D407/04 , C07D407/12 , C07D413/06 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P3/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06
摘要： The present invention relates to the orexin receptor antagonists of the general formula (I), which are selective to orexin I receptors. (I) -wherein Ar stands for phenyl group or a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1-3 identical or different heteroatoms or methylenedioxyphenyl group -these groups may optionally be substituted with one or more identical or different C1.4 alkyl group, halogen atom, hydroxyl group, C1-4 alkoxy group, trihalogenomethyl group, NHC1.4 alkyl, -N(CI-4 alkyl)2 or -NHC(=0)-C1-4 alkyl group,

4. 发明授权

EP1560828B1 IMIDAZOQUINOLINE DERIVATIVES AS ADENOSINE A3 RECEPTOR LIGANDS 有权
标题翻译：咪唑喹啉衍生物作为腺苷A3受体配体
公开(公告)号：EP1560828B1
公开(公告)日：2006-05-03
申请号：EP03773882.0
申请日：2003-11-11
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： ARANYI, Peter , BALAZS, Lászlò , BALOGH, Mária , BATORI, Sándor , T. NAGY, Lajos , TIMARI, Géza , BOER, Kinga , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , GERBER, Katalin , VARGANE SZEREDI, Judit , URBAN-SZABO, Katalin , WALCZ, Erzsébet
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/415 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P17/00 , A61P3/00 , C07D235/00 , C07D221/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/415
摘要： Compounds of general formula (I), wherein X, Z, R1-R10, m, n, o, p, r as described in the description are strong adenosine A3 receptor ligands preferably antagonists.

5. 发明公开

EP1517907A2 AZABICYCLO-OCTANE AND NONANE DERIVATIVES WITH DDP-IV INHIBITING ACTIVITY 有权
标题翻译： WITH DDP-IV抑制作用氮杂双环辛烷和壬烷衍生物
公开(公告)号：EP1517907A2
公开(公告)日：2005-03-30
申请号：EP03738355.1
申请日：2003-06-11
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： ARANYI, Péter , BALAZS, Lászlo , BATA, Imre , BATORI, Sándor , BORONKAY, Eva , KAPUI, Zoltán , SUSAN, Edit , SZABO, Tibor , T. NAGY, Lajos , URBAN-SZABO, Katalin , VARGA, Márton
IPC分类号： C07D451/04 , C07D451/14 , A61K31/46 , A61P3/10 , C07D277/06 , C07D207/06 , C07D207/16 , C07D263/04 , C07D263/06
CPC分类号： C07D451/04 , C07D207/06 , C07D207/16 , C07D263/06 , C07D277/06 , C07D451/14
摘要： The present invention relates to the novel compounds of the general formula (I) possessing DPP-IV inhibitory activity. These compounds contain tropane building blocks.

6. 发明授权

EP2167470B1 TRIAZOLO [1, 5-A]QUINOLINES AS ADENOSINE A3 RECEPTOR LIGANDS 有权
标题翻译：三唑并[1,5-A]喹啉作为腺苷A3受体配体
公开(公告)号：EP2167470B1
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：EP08762666.9
申请日：2008-06-02
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： SUSÁN, Edit , BOÉR, Kinga , KAPUI, Zoltán , TIMÁRI, Géza , BÁTORI, Sándor , SZLÁVIK, Zoltán , MIKUS, Endre , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , FINET, Michel , URBÁN SZABÓ, Katalin , SZABÓ, Tibor
IPC分类号： C07D215/58 , C07D471/04 , C07F7/22 , A61K31/4745 , A61P11/06 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to the adenosine A3 receptor ligands of the general formula (I), within them favourably to the antagonists, to their salts, solvates,
N -oxides and isomers, to the pharmaceutical compositions containing the compounds of the general formula (I), their salts, solvates,
N -oxides and isomers, to the use of the compounds of the general formula (I), their salts, solvates,
N -oxides and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I), their salts, solvates,
N -oxides and isomers, as well as to the new intermediates of the general formula (II), (VI), (XI), (XII) and (XV), and to the preparation thereof.

7. 发明公开

EP1931627A1 AMINO-ALKYL-AMIDE DERIVATIVES AS CCR3 RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：氨基 - 烷基 - 酰胺衍生物作为CCR3受体配体
公开(公告)号：EP1931627A1
公开(公告)日：2008-06-18
申请号：EP06795035.2
申请日：2006-09-19
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： PAPPNÉ BEHR, Ágnes , KAPUI, Zoltán , ARÁNYI, Péter , BÁTORI, Sándor , BARTÁNÉ BODOR, Veronika , VARGA, Márton , FERENCZY, György , MIKUS, Endre , URBÁN-SZABÓ, Katalin , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , SZABÓ, Tibor , WALCZ, Erszébet
IPC分类号： C07C323/63 , C07C233/35 , A61K31/4965
CPC分类号： C07C323/60 , C07D209/30 , C07D233/84 , C07D235/28 , C07D239/34 , C07D239/38 , C07D241/44 , C07D257/04 , C07D263/58 , C07D271/113 , C07D277/16 , C07D277/70 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to the CCR3 receptor ligands of the general formula (I), within them favourably to antagonists and to the salts, solvates and isomers thereof, to the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers and to the new intermediates of the general formula (III).
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的CCR3受体配体，在其中有利地涉及拮抗剂及其盐，溶剂化物和异构体，含有它们的药物组合物，涉及通式 I）化合物及其盐，溶剂合物和异构体用于制备通式（I）化合物及其盐，溶剂化物和异构体以及通式（III）的新中间体。

8. 发明授权

EP1560828B9 IMIDAZOQUINOLINE DERIVATIVES AS ADENOSINE A3 RECEPTOR LIGANDS 有权
标题翻译：咪唑喹啉衍生物作为腺苷A3受体配体
公开(公告)号：EP1560828B9
公开(公告)日：2007-03-28
申请号：EP03773882.0
申请日：2003-11-11
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： ARANYI, Peter , BALAZS, Lászlò , BALOGH, Mária , BATORI, Sándor , T. NAGY, Lajos , TIMARI, Géza , BOER, Kinga , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , GERBER, Katalin , VARGANE SZEREDI, Judit , URBAN-SZABO, Katalin , WALCZ, Erzsébet
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/415 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P17/00 , A61P3/00 , C07D235/00 , C07D221/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/415

9. 发明公开

EP1487807A2 NEW COMPOUNDS 有权
标题翻译：氰基吡咯烷作为DPP-IV抑制剂
公开(公告)号：EP1487807A2
公开(公告)日：2004-12-22
申请号：EP03743452.9
申请日：2003-03-04
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： ARANYI, Péter , BALAZS, Lászlo , BATA, Imre , BATORI, Sándor , BORONKAY, Eva , BOVY, Philippe , KANAI, Károly , KAPUI, Zoltán , SUSAN, Edit , SZABO, Tibor , NAGY, Lajos, T. , URBAN-SZABO, Katalin , VARGA, Márton
IPC分类号： C07D241/04 , C07D451/14 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D207/16 , C07D401/04 , C07D417/04 , C07D413/04 , C07D405/04 , C07D211/58
CPC分类号： C07D451/04 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D451/14
摘要： The present invention relates to new, potent DPP-IV enzyme inhibitors of the general formula (I), which contain fluorine atoms.

10. 发明公开

EP1456205A1 IMIDAZOQUINOLINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：咪达喹啉衍生物
公开(公告)号：EP1456205A1
公开(公告)日：2004-09-15
申请号：EP02788261.2
申请日：2002-12-17
申请人： SANOFI-SYNTHELABO
发明人： ARANYI, Péter , BALAZS, Lászlo , BALOGH, Mária , BATORI, Sándor , BOER, Kinga , GERBER, Katalin , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , TIMARI, Géza , T. NAGY, Lajos , URBAN-SZABO, Katalin , VARGANE SZEREDI, Judit
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/47 , A61P9/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to adenosine A3 receptor ligands of the general formula (I), whithin those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containings them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and (III) and to the preparation thereof.
摘要翻译：咪唑并喹啉衍生物（I），其盐，溶剂合物和光学活性异构体和盐或溶剂化物是新的。式（I）的咪唑并喹啉衍生物，其盐，溶剂合物和光学活性异构体和盐或溶剂化物是新的。 R 1>，R 2> H或1-4C烷基; R 3> 1-4C烷基，3-6C环烷基，苯基，噻吩基，呋喃基（任选被至少一个1-4C烷基，1-4C烷氧基或卤素取代），H，含有1-3个 N原子或5元杂芳环（含有一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子，并任选被至少一个1-4C烷基，1-4C烷氧基或卤素取代）; R 4> -R 7 H，1-4C烷基，1-4C烷氧基，OH或卤素; 或R 5> R 6>亚甲二氧基; R 8> H，氰基，氨基羰基，1-4C烷氧基羰基或羧基; R 9> R 1> 0> T 1>或（CH 2）p -NR 1> 2> R 1> 3>; 苯基 - （1-4C）烷基，噻吩基 - （1-4C）烷基，呋喃基（1-4C）烷基（任选被亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基取代，直链或支链1-4C烷氧基，OH，三氟甲基，氰基或卤素），H，直链或支链1-4C烷基，3-6C环烷基， - （CH 2）m -OH，含有1-3N的5-6元杂芳环原子或5元杂芳环（含有一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子，并任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，1-4C烷氧基或卤素取代）; R 1> 2>，R 1> 3> T 1>; 或任选被直链或支链的1-4C烷基取代; X：-CH 2 - ， - N - ， - -NR 1> - ，S，O，磺基或磺氧基; R 1> 1-4C烷基或3-6C环烷基; n：0-2; m：1-4; p：0-4;和条件是当R 4>和R 7>为H时，R 5> R 6>只是亚甲二氧基。独立权利要求也包括在下列中：（a）（I）的制备;和（b）新的中间体咪唑并喹啉式（II）化合物和式（III）的咪唑并喹啉酯化合物。[图像] [图像] R 1> 4> 1-4C烷基。活性：Cardiant; Nephrotropic; CNS Gen; Respiratory Gen; Antiallergic; Antiinflammatory; 皮肤病学，抗牛皮癣，低血压，眼科学，抗糖尿病，抗哮喘，免疫抑制，抗风湿，抗细胞抑制;吸血;抗心律不齐;抗帕金森病;抗关节炎;抗抑郁药;适应症机制：腺苷A 3受体拮抗剂;细胞因子生产抑制剂; TNF-α释放 ibitor; 嗜酸性粒细胞，嗜中性粒细胞和免疫细胞迁移抑制剂; 支气管收缩和等离子体外渗抑制剂。使用HEK293细胞测试化合物的腺苷A 3受体拮抗活性。一般化合物（I）显示K i为1.6和0.38nM。给出的具体化合物没有结果。

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