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1. 发明公开

EP0635002A1 NOUVEAUX DERIVES DE PERHYDROISOINDOLE, ET LEUR PREPARATION 失效
标题翻译： NOUVEAUX DERIVES DE PERHYDROISOINDOLE，ET LEUR PREPARATION
公开(公告)号：EP0635002A1
公开(公告)日：1995-01-25
申请号：EP93909004.0
申请日：1993-04-08
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A.
发明人： ACHARD, Daniel , GRISONI, Serge , MALLERON, Jean-Luc , PEYRONEL, Jean-François , TABART, Michel
IPC分类号： C07D209 , C07D403 , C07D409
CPC分类号： C07D403/06 , C07D209/44 , C07D409/06 , Y02P20/55
摘要： Novel perhydroisoindole derivatives having formula (I), wherein the symbols R, which are the same or different, are phenyl radicals optionally 2- or 3-substituted by a halogen atom or a methyl radical, R' is a phenyl radical optionally 2-substituted by a C1-2 alkyl or alkyloxy radical, R' is a fluorine atom or a hydroxy radical, and R''' is a hydrogen atom, or else R' and R''' are hydroxy radicals, or R' and R''' together form a bond, and R° is a hydrogen atom or a protective radical; salts thereof wherever applicable; and preparation thereof. These products are synthetic intermediates for the preparation of derivatives having P substance antagonist activity.
摘要翻译：具有式（I）的新的全氢异吲哚衍生物，其中符号R相同或不同，是任选地被卤素原子或甲基取代的2-或3-取代的苯基，R'是任选地被2-取代的苯基由C1-2烷基或烷氧基组成，R'为氟原子或羟基，R“'为氢原子，或者R'和R”'为羟基，或者R'和R' ''一起形成键，并且R 0是氢原子或保护基; 任何适用的盐; 和其制备。这些产品是用于制备具有P物质拮抗剂活性的衍生物的合成中间体。

2. 发明公开

EP0587673A1 NOUVEAUX DERIVES DU THIOPYRANOPYRROLE ET LEUR PREPARATION 失效
标题翻译：新THIOPYRANOPYRROLE及其制备方法。
公开(公告)号：EP0587673A1
公开(公告)日：1994-03-23
申请号：EP92911607.0
申请日：1992-05-15
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A.
发明人： ACHARD, Daniel , MOUTONNIER, Claude , PEYRONEL, Jean-François , TABART, Michel , TRUCHON, Alain
IPC分类号： A61K31 , A61P9 , A61P25 , A61P29 , A61P37 , C07D495
CPC分类号： C07D495/04
摘要： Nouveaux dérivés de thiopyranopyrrole de formule générale (I) dans laquelle R est hydrogène, allyle ou un radical de structure: -CRaRbRc dans laquelle Ra et Rb sont des atomes d'hydrogène ou des radicaux phényle éventuellement substitutés (par halogène, alcoyle, alcoyloxy ou nitro), et Rc est défini comme Ra et Rb ou représente un radical alcoyle ou alcoyloxyalcoyle, l'un au moins de Ra, Rb et Rc étant un radical phényle substitué ou non, et n = 0 à 2, sous leurs formes stéréoisomères et leurs mélanges, éventuellement leurs sels lorsqu'ils existent et leur préparation. Les nouveaux dérivés selon l'invention sont particulièrement intéressants comme intermédiaires de synthèse.

3. 发明公开

EP0711280A1 DERIVES DE PERHYDROISOINDOLE COMME ANTAGONISTES DE LA SUBSTANCE P 失效
标题翻译： DERIVES DE PERHYDROISOINDOLE COMME ANTAGONISTES DE LA物质P
公开(公告)号：EP0711280A1
公开(公告)日：1996-05-15
申请号：EP94923755.0
申请日：1994-07-28
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A.
发明人： ACHARD, Daniel , GRISONI, Serge , JAMES-SURCOUF, Evelyne , MALLERON, Jean-Luc , MORGAT, Anne , PEYRONEL, Jean-François , SABUCO, Jean-François , TABART, Michel
IPC分类号： A61K31 , A61P11 , A61P29 , A61P37 , A61P43 , C07D209
CPC分类号： C07D209/44
摘要： Novel perhydroisoindole derivatives of general formula (I), wherein R1 is optionally substituted phenyl, cyclohexadienyl, naphthyl, indenyl or optionally substituted heterocyclyl, R2 is H, halogen, OH, alkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkyloxy, alkylthio, acyloxy, carboxy, optionally substituted alkyloxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, amino or acylamino, R3 is a phenyl radical optionally 2-substituted by C1-2 alkyloxy or alkyl or a fluorine atom, or disubstituted by trifluoromethyl, and R5 and R'5 are the same or different, one representing H or OH or alkyl while the other represents H or alkyl, R4 is OH, or else R4 is F when R5 and R'5 are H or alkyl, or R4 and R5 together form a bond, and R6 is H or alkyl, hydroxy or hydroxyalkyl; and one of the symbols R is H, alkyl, hydroxy or hydroxyalkyl while the other is H, alkyl, phenyl or hydroxyalkyl; isomeric forms with structure (Ia) or mixtures thereof; optionally salts thereof where applicable; and preparation thereof. Said novel derivatives are particularly suitable for use as P substance antagonists.
摘要翻译：其中R1为任选取代的苯基，环己二烯基，萘基，茚基或任选取代的杂环基，R2为H，卤素，OH，烷基，氨基烷基，烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基，烷氧基，烷硫基，酰氧基，羧基的新的全氢异吲哚衍生物，任选取代的烷氧基羰基，苄氧基羰基，氨基或酰氨基，R 3是任选地被C 1-2烷氧基或烷基或氟原子2取代或被三氟甲基二取代的苯基，并且R 5和R 15相同或不同，代表H或OH或烷基，而另一个代表H或烷基，R 4是OH，或者当R 5和R 15是H或烷基时，或者R 4和R 5一起形成键，并且R 6是H或烷基时，羟基或羟烷基; 并且其中一个符号R是H，烷基，羟基或羟烷基，而另一个是H，烷基，苯基或羟烷基; 具有结构（Ia）的异构形式或其混合物; 在适用的情况下任选地其盐和其制备。所述新衍生物特别适合用作P物质拮抗剂。

4. 发明公开

EP0635003A1 DERIVES DE PERHYDROISOINDOLE COMME ANTAGONISTES DE LA SUBSTANCE P 有权转让
标题翻译： PERHYDROISOINDOLE衍生物作为P物质拮抗剂。
公开(公告)号：EP0635003A1
公开(公告)日：1995-01-25
申请号：EP93909005.0
申请日：1993-04-08
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A.
发明人： ACHARD, Daniel , GRISONI, Serge , MALLERON, Jean-Luc , PEYRONEL, Jean-François , TABART, Michel
IPC分类号： C07D405 , A61K31 , A61P9 , A61P11 , A61P25 , A61P29 , A61P43 , C07D209 , C07D403 , C07D409
CPC分类号： C07D403/06 , C07D209/44 , C07D409/06
摘要： Novel perhydroisoindole derivatives of general formula (I), wherein radicals R are phenyl radicals optionally 2- or 3-substituted by a halogen atom or a methyl radical; R1 is optionally substituted phenyl, cyclohexadienyl, naphthyl, indenyl or optionally substituted heterocyclyl; R2 is H, halogen, OH, alkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkyloxy, alkylthio, acyloxy, carboxy, optionally substituted alkyloxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, amino or acylamino; R3 is optionally 2-substituted phenyl; R4 is OH or fluorine when R5 is H, or R4 and R5 are OH or R4 and R5 together form a bond; isomeric forms and mixtures thereof; optionally salts thereof where applicable; and preparation thereof. The novel derivatives are particularly useful as P substance antagonists.

5. 发明公开

EP0586486A1 NOUVEAUX DERIVES DU THIOPYRANOPYRROLE, LEUR PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 失效
标题翻译：新THIOPYRANOPYRROLE，生产和使用毒品。
公开(公告)号：EP0586486A1
公开(公告)日：1994-03-16
申请号：EP92911395.0
申请日：1992-05-15
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A.
发明人： ACHARD, Daniel , MOUTONNIER, Claude , TABART, Michel , TRUCHON, Alain , PEYRONEL, Jean-François
IPC分类号： A61K31 , A61P9 , A61P25 , A61P29 , A61P37 , C07D495
CPC分类号： C07D495/04
摘要： Nouveaux dérivés de thiopyranopyrrole de formule générale (I) dans laquelle X est un atome d'oxygène ou un radical NH, R1 est phényle éventuellement substitué, cyclohexadiényle, naphtyle, ou hétérocyclyle, R2 est H, halogène, OH, alcoyle, aminoalcoyle, alcoylaminoalcoyle, dialcoylaminoalcoyle, alcoyloxy, alcoylthio, acyloxy, carboxy, alcoyloxycarbonyle éventuellement substitué, benzyloxycarbonyle, amino ou acylamino, et n est 0, 1 ou 2, sous leurs formes stéréoisomères et leurs mélanges, éventuellement leurs sels lorsqu'ils existent et leur préparation. Les nouveaux dérivés selon l'invention sont particulièrement intéressants comme antagonistes de la substance P.

6. 发明授权

EP0635003B1 DERIVES DE PERHYDROISOINDOLE COMME ANTAGONISTES DE LA SUBSTANCE P 有权转让
标题翻译： PERHYDROISOINDOLE衍生物作为P物质拮抗剂
公开(公告)号：EP0635003B1
公开(公告)日：1998-06-17
申请号：EP93909005.6
申请日：1993-04-08
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A.
发明人： ACHARD, Daniel , GRISONI, Serge , MALLERON, Jean-Luc , PEYRONEL, Jean-François , TABART, Michel
IPC分类号： C07D209/44 , A61K31/40 , C07D409/06
CPC分类号： C07D403/06 , C07D209/44 , C07D409/06

7. 发明公开

EP0794944A1 DERIVES DE PERHYDROISOINDOLE COMME ANTAGONISTES DE LA SUBSTANCE P 失效
标题翻译： DERIVES DE PERHYDROISOINDOLE COMME ANTAGONISTES DE LA物质P
公开(公告)号：EP0794944A1
公开(公告)日：1997-09-17
申请号：EP95941161.0
申请日：1995-11-29
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A.
发明人： ACHARD, Daniel , PEYRONEL, Jean-François , TABART, Michel
IPC分类号： A61K31 , A61P1 , A61P9 , A61P11 , A61P25 , A61P27 , A61P29 , A61P43 , C07D209 , C07D401 , C07D409
CPC分类号： C07D401/06 , C07D209/44 , C07D409/06
摘要： New perhydroinsoindole having the general formula (I) wherein R1 is optionally substituted phenyl or is cyclohexadienyl, naphtyl, indenyl or mono or polycyclic heterocyclyl, saturated or unsaturated 5 to 9C and optionally substituted, R2 is H or halogen, OH, alkyl, amino, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkyloxy, alkylthio, acyloxy, carboxy, alkyloxycarbonyl, dialkylaminoalcyloxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, amino or acylamino, R3 is phenyl optionally substituted in position -2 by a radical alkyl or alkyloxy 1 or 2C or by OH or F, or disubstituted by CF3, and R4 is an alkyl radical containing 1 or 2C substituted by halogen or CN, N3 or -NHCN, and the radicals R which are similar or different represent H, alkyl or phenyl, in their isomer forms having the structure (Ia) or mixtures thereof, optionally their salts when they exist and preparation thereof. The new derivatives of the invention are particularly useful as antagonists of substance P.
摘要翻译：具有通式（I）的新的全氢异吲哚：其中R 1是任选取代的苯基或是环己二烯基，萘基，茚基或单环或多环杂环基，饱和或不饱和的5至9℃和任选取代的，R 2是H或卤素，OH，烷基，氨基烷基，烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基，烷氧基，烷硫基，酰氧基，羧基，烷氧基羰基，二烷基氨基酰氧基羰基，苄氧基羰基，氨基或酰氨基，R3是在-2位任选被基团烷基或烷氧基1或2C或OH或F取代的苯基，（Ia）的异构体形式中，R4是含有被卤素或CN，N3或-NHCN取代的1或2C的烷基，且相同或不同的基团R表示H，烷基或苯基，或它们的混合物，当它们存在时其任选的盐及其制备。本发明的新衍生物作为物质P的拮抗剂特别有用。

8. 发明公开

EP0586490A1 NOUVEAUX DERIVES DE PERHYDROISOINDOLE, LEUR PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 失效
标题翻译：新PERHYDROISOINDOLDERIVATE，生产和药物含。
公开(公告)号：EP0586490A1
公开(公告)日：1994-03-16
申请号：EP92911474.0
申请日：1992-05-15
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A.
发明人： ACHARD, Daniel , GRISONI, Serge , HANESSIAN, Stephen , MOUTONNIER, Claude , PEYRONEL, Jean-François , TABART, Michel , TRUCHON, Alain
IPC分类号： A61K31 , A61P43 , C07D209 , C07D403 , C07D405 , C07D409
CPC分类号： C07D209/44
摘要： Nouveaux dérivés de perhydroisoindole de formule générale (I) dans laquelle les radicaux R sont des atomes d'hydrogène ou forment ensemble une liaison, les symboles R' sont des radicaux phényle pouvant être substitués par un atome d'halogène ou un radical méthyle en position 2 ou 3, X est un atome d'oxygène ou un radical NH, R1 est phényle éventuellement substitué, cyclohexadiényle, naphtyle, ou hétérocyclyle, R2 est H, halogène, OH, alcoyle, aminoalcoyle, alcoylaminoalcoyle, dialcoylaminoalcoyle, alcoyloxy, alcoythio, acyloxy, carboxy, alcoyloxycarbonyle éventuellement substitué, benzyloxycarbonyle, amino ou acylamino, R3 est halogène ou OH et R4 est H ou halogène si R3 est halogène sous leurs formes isomères ou leurs mélanges, éventuellement leurs sels lorsqu'ils existent et leur préparation. Les nouveaux dérivés selon l'invention sont particulièrement intéressants comme antagonistes de la substance P.

9. 发明授权

EP0711280B1 DERIVES DE PERHYDROISOINDOLE COMME ANTAGONISTES DE LA SUBSTANCE P 失效
标题翻译：作为物质拮抗剂的全氢新化合物衍生物P
公开(公告)号：EP0711280B1
公开(公告)日：1998-09-23
申请号：EP94923755.6
申请日：1994-07-28
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A.
发明人： ACHARD, Daniel , GRISONI, Serge , JAMES-SURCOUF, Evelyne , MALLERON, Jean-Luc , MORGAT, Anne , PEYRONEL, Jean-François , SABUCO, Jean-François , TABART, Michel
IPC分类号： C07D209/44 , A61K31/40
CPC分类号： C07D209/44

10. 发明授权

EP0635002B1 NOUVEAUX DERIVES DE PERHYDROISOINDOLE, ET LEUR PREPARATION 失效
标题翻译：新型过氢异吲哚衍生物及其制备
公开(公告)号：EP0635002B1
公开(公告)日：1998-07-22
申请号：EP93909004.9
申请日：1993-04-08
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A.
发明人： ACHARD, Daniel , GRISONI, Serge , MALLERON, Jean-Luc , PEYRONEL, Jean-François , TABART, Michel
IPC分类号： C07D209/44 , A61K31/40
CPC分类号： C07D403/06 , C07D209/44 , C07D409/06 , Y02P20/55

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