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    • 10. 发明公开
    • Procédé de préparation de cycloalcoyl propanol amines utiles comme médicaments
    • 一种生产可用作补救Cycloalcoyl丙醇 - 胺的方法。
    • EP0037777A1
    • 1981-10-14
    • EP81400528.6
    • 1981-04-02
    • PIERRE FABRE S.A.
    • Mouzin, Gilbert, Dr. Chem.Cousse, HenriRieu, Jean-Pierre
    • C07C93/02A61K31/13
    • C07D303/22
    • La présente invention concerne des composés de formule 1:
      dans laquelle,

      A représente un radical cyclique carboné, non aromatique, comportant au moins un cycle,
      R 1 représente un radical alcoyle ou acyle,
      R 2 représente l'hydrogène ou un radical alcoyle,
      B représente un radical méthylène,
      m est 0, 1 ou 2, et
      lorsque m est différent de 0, R 1 peut être l'hydrogène,
      R représente un radical alcoyle, alcényle, alcynyle ou un radical aralcoyle, et
      lorsque R est un radical insaturé, R 1 peut être l'hydrogène;

      ainsi que les sels de ces composés avec des acides pharmaceutiques acceptables.
      Ces composés sont utiles comme médicaments.
    • 1.一种用于cycloalkylpropanolamines对应于通式I的制备方法:参见图:EP0037777,P10,F2 worin甲darstellt非芳族的,环状的碳自由基,含有至少一个环,烷基或酰基的R1 darstellt基团,R2 darstellt氢或烷基,B darstellt亚甲基基团,M darstellt 0,1或2,当m不表示O,R 1可表示氢,烷基,烯基,炔基的řdarstellt,或芳烷基,并且当 不饱和基团的 - [R darstellt,R 1可以代表氢,DASS环氧氯丙烷进行反应与醇对应于式IV:见图表:EP0037777,P10,F3 worin R1,R2,A,B和m定义如式(I ),在wässrige溶液,并在季铵型催化剂的存在下,碱的存在下,以获得中间环氧化物相应于式II:见图表:EP0037777,P10,F4所有其在溶剂中反应以 PRI 玛丽胺对应于式III:R-NH2 worin R如式I中所定义,以获得对应于式(I)的环烷基丙醇胺衍生物。