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1. 发明公开

EP1110953A1 Quinazoline derivatives 失效
标题翻译：中国唑啉酮衍生物
公开(公告)号：EP1110953A1
公开(公告)日：2001-06-27
申请号：EP01104696.8
申请日：1995-06-06
申请人： PFIZER INC.
发明人： Schnur, Rodney Caughren , Arnold, Lee Daniel
IPC分类号： C07D239/94 , C07D491/04 , A61K31/505
CPC分类号： C07D239/94
摘要： The invention relates to certain 4-(substitutedphenylamino)quinazoline derivatives of formula (I), their produgs and pharmaceutically acceptable salts wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , m and n are described in said formula. The compounds of formula (1), their produgs and pharmaceutically acceptable salts are useful for the treatment of hyperproliferative diseases.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的某些4-（取代苯基氨基）喹唑啉衍生物及其制备物和药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，m和 n在所述式中描述。式（1）的化合物，其制备物和药学上可接受的盐可用于治疗过度增殖性疾病。

2. 发明授权

EP0343893B1 Aromatic and heterocyclic carboxamide derivatives as antineoplastic agents 失效
标题翻译：作为抗肿瘤药物的芳香和杂环羧酰胺衍生物
公开(公告)号：EP0343893B1
公开(公告)日：1992-08-05
申请号：EP89305141.7
申请日：1989-05-22
申请人： PFIZER INC.
发明人： Fliri, Anton Franz Josef , Schnur, Rodney Caughren
IPC分类号： C07D277/82 , C07D417/12 , A61K31/425
CPC分类号： C07D277/82

3. 发明公开

EP0343894A1 Benzamide protease inhibitors 失效
标题翻译：苯甲酰胺蛋白酶抑制剂。
公开(公告)号：EP0343894A1
公开(公告)日：1989-11-29
申请号：EP89305142.5
申请日：1989-05-22
申请人： PFIZER INC.
发明人： Fliri, Anton Franz Josef , Schnur, Rodney Caughren
IPC分类号： C07D235/30 , A61K31/415 , C07D277/46 , C07D277/54 , C07D241/20 , C07D215/40 , C07D285/12 , C07D285/08 , C07D261/14 , C07D213/75 , C07D233/90
CPC分类号： C07D285/135 , C07D209/40 , C07D213/75 , C07D215/40 , C07D231/56 , C07D233/90 , C07D235/30 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D261/14 , C07D263/58 , C07D277/46 , C07D277/54 , C07D285/08
摘要： This application claims a series of compounds of the formula
where HET is a heterocyclic group; n is an integer of 0 to 2 and R¹ is hydrogen or lower alkyl.
摘要翻译：本申请要求一系列式（CHEM）的化合物，其中HET是杂环基; n为0〜2的整数，R 1为氢或低级烷基。

4. 发明公开

EP0173497A1 Tetracyclic spiro-hydantoin aldose reductase inhibitors 有权
标题翻译：四环素螺 - 乙内酰脲 - 醛糖 - 抑制素 - 抑制素。
公开(公告)号：EP0173497A1
公开(公告)日：1986-03-05
申请号：EP85305636.4
申请日：1985-08-08
申请人： PFIZER INC.
发明人： Schnur, Rodney Caughren
IPC分类号： C07D471/20 , A61K31/495
CPC分类号： C07D471/10 , C07C51/16 , C07C59/185 , C07C59/88 , C07D213/55 , C07C59/58
摘要： Novel biologically-active tetracyclic spirohydantoin derivatives of formula

wherein

X is hydrogen, fluorine, chlorine or methyl; and R is hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, benzy, 4-hydroxy- benzy!, pyridyl, HSCH 2 -, CH 3 SCH 2 -, CH 3 SCH 2 CH 2 -, FCH 2 -, HOCH 2 -, CH 2 CH(OH)-, CH 3 CH(OH)CH 2 -, HOOCCH 2 -, HOOCCH 2 CH 2 -, H 2 NCOCH 2 -, H 2 NCOCH 2 CH 2 -, H 2 NCH 2 CH 2 -

COOC 2 H 5 , -CONH 2 , CONH(CH 2 ) 2 0H, -CONH cyclohexyl, -CONH-Bu, -CONH(CH 2 ) 3 N(CH 3 ) 2 , -CON(C 2 H 5 ) 2 ,
phenyl or phenyl substituted by chlorine, fluorine, bromine, hydroxy, methyl, methoxy, trifluoromethyl, -COCH 3 , -N(CH 3 ) 2 , -SCH 3 , -SOCH 3 , -SO 2 CH 3 , -COOH, -CONH 2 , -COOCH 3 or -CON Alk, are disclosed.

These derivatives are potent inhibitors of aldose reductase and useful in treating diabetic complications are disclosed.
Pharmaceutical compositions containing the novel compounds and a method of treating chronic diabetic complications are also disclosed.
摘要翻译：新型生物活性四环螺乙内酰脲衍生物，其结构式如下：其中X为氢，氟，氯或甲基; 4-羟基苄基，吡啶基，HSCH2-，CH3SCH2-，CH3SCH2CH2-，FCH2 - ，HOCH2-，CH2CH（OH） - ，CH3CH（OH）CH2-，HOOCCH2- ，HOOCCH 2 CH 2 - ，H 2 NCOCH 2 - ，H 2 NHCOCH 2 CH 2 - ，H 2 NHCH 2 CH 2 -CH 2 CH 2 - ，... H 2 H 2 CH 2 CH 2 - ，... CH 2 COCO 2 H 5，-CONH 2，CONH（CH 2）2 OH，-CONH环己基，-CONH-nBu ，-CONH（CH 2）3 N（CH 3）2，-CON（C 2 H 5）2，... CH或苯基或被氯，氟，溴，羟基，甲基，甲氧基，三氟甲基，-COCH 3，-N（ CH 3）2，-SCH 3，-SOCH 3，-SO 2 CH 3，-COOH，-CONH 2，-COOCH 3或-CON Alk。 ...这些衍生物是醛糖还原酶的有效抑制剂，并且可用于治疗糖尿病并发症。还公开了含有新化合物的药物组合物和治疗慢性糖尿病并发症的方法。

5. 发明授权

EP0343894B1 Benzamide protease inhibitors 失效
标题翻译：苯甲酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：EP0343894B1
公开(公告)日：1992-06-10
申请号：EP89305142.5
申请日：1989-05-22
申请人： PFIZER INC.
发明人： Fliri, Anton Franz Josef , Schnur, Rodney Caughren
IPC分类号： C07D235/30 , A61K31/415 , C07D277/46 , C07D277/54 , C07D241/20 , C07D215/40 , C07D285/12 , C07D285/08 , C07D261/14 , C07D213/75 , C07D233/90
CPC分类号： C07D285/135 , C07D209/40 , C07D213/75 , C07D215/40 , C07D231/56 , C07D233/90 , C07D235/30 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D261/14 , C07D263/58 , C07D277/46 , C07D277/54 , C07D285/08

6. 发明公开

EP0117035A3 Aldose reductase inhibiting 5-(2-alkoxyphenyl)thiazolidinediones 有权
标题翻译：降糖抑制5-（2-烷氧基苯基）噻唑烷二酮
公开(公告)号：EP0117035A3
公开(公告)日：1987-01-14
申请号：EP84300155
申请日：1984-01-11
申请人： PFIZER INC.
发明人： Schnur, Rodney Caughren
IPC分类号： C07D277/34 , A61K31/425
CPC分类号： C07C255/00 , C07C43/225 , C07C45/513 , C07C59/64 , C07D277/34 , C07C47/575
摘要： A series of 5-(2-alkoxyphenyl)thiazolidinediones and pharmaceutically acceptable salts thereof useful as hypoglycemic agents, aldose reductase inhibitors and as therapeutic agents for the treatment of chronic diabetic complications; intermediates therefore; and processes for preparation of said compounds.

7. 发明公开

EP0030861A3 Isoquinoline acetic acids and pharmaceutical compositions thereof 有权
标题翻译： ISOQUINOLINE ACE酸及其药物组合物
公开(公告)号：EP0030861A3
公开(公告)日：1981-09-23
申请号：EP80304517
申请日：1980-12-15
申请人： PFIZER INC.
发明人： Schnur, Rodney Caughren
IPC分类号： C07D217/24 , C07D217/22 , A61K31/47
CPC分类号： C07C59/86 , C07D217/22 , C07D217/24
摘要： Novel isoquinoline acetic acids and derivatives thereof oftheformulae
and
wherein R is hydrogen or alkyl or 1 to 3 carbon atoms, R 1 is-CH 2 -X or-O-CH 2 -X, R 2 is-CH 2 -X, R, is-X or-CH 2 -X, and R 4 is hydrogen or methyl, wherein X is phenyl or monosubstituted or disubstituted phenyl, said substituents being chloro, bromo or fluoro; are useful as aldose reductase inhibitors and as therapeutic agents for the treatment of chronic diabetic complications, especially diabetic cataracts. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the novel compounds of this invention and a method of treatment of diabetic cataracts by administration of effective amounts of the novel compounds described herein.

8. 发明公开

EP0343893A1 Aromatic and heterocyclic carboxamide derivatives as antineoplastic agents 失效
标题翻译： Aromatische und heterolische Carboxamide als antineoplastische Mittel。
公开(公告)号：EP0343893A1
公开(公告)日：1989-11-29
申请号：EP89305141.7
申请日：1989-05-22
申请人： PFIZER INC.
发明人： Fliri, Anton Franz Josef , Schnur, Rodney Caughren
IPC分类号： C07D277/82 , C07D417/12 , A61K31/425
CPC分类号： C07D277/82
摘要： Acyl derivatives of 2-aminobenzothiazole and alkylated analogs thereof as antitumor agents.
摘要翻译： 2-氨基苯并噻唑的酰基衍生物及其烷基化类似物作为抗肿瘤剂。

9. 发明授权

EP0091193B1 Antidiabetic compositions 有权
标题翻译：抗菌组合物
公开(公告)号：EP0091193B1
公开(公告)日：1986-05-21
申请号：EP83301044.0
申请日：1983-02-28
申请人： PFIZER INC.
发明人： Morville, Malcolm , Page, Michael Garth , Schnur, Rodney Caughren
IPC分类号： A61K31/64 , A61K31/44 , A61K31/42
CPC分类号： A61K31/64 , A61K31/42 , A61K31/44 , A61K2300/00

10. 发明公开

EP0117035A2 Aldose reductase inhibiting 5-(2-alkoxyphenyl)thiazolidinediones 有权
标题翻译：醛固酮酸5-（2-烷氧基苯基）噻唑烷二酮。
公开(公告)号：EP0117035A2
公开(公告)日：1984-08-29
申请号：EP84300155.3
申请日：1984-01-11
申请人： PFIZER INC.
发明人： Schnur, Rodney Caughren
IPC分类号： C07D277/34 , A61K31/425
CPC分类号： C07C255/00 , C07C43/225 , C07C45/513 , C07C59/64 , C07D277/34 , C07C47/575
摘要： A series of 5-(2-alkoxyphenyl)thiazolidinediones and pharmaceutically acceptable salts thereof useful as hypoglycemic agents, aldose reductase inhibitors and as therapeutic agents for the treatment of chronic diabetic complications; intermediates therefore; and processes for preparation of said compounds.
摘要翻译：一系列用作降血糖剂的5-（2-烷氧基苯基）噻唑烷二酮类和其药学上可接受的盐，醛糖还原酶抑制剂和用作治疗慢性糖尿病并发症的治疗剂; 因此中间体和所述化合物的制备方法。

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