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1. 发明授权

EP0477499B1 Gonadoliberin-Antagonisten 失效
标题翻译：促性腺激素释放激素拮抗剂。
公开(公告)号：EP0477499B1
公开(公告)日：1994-01-26
申请号：EP91112817.1
申请日：1991-07-30
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： König, Wolfgang, Dr. , Sandow, Jürgen, Dr. , Kolar, Cenek, Dr.
IPC分类号： C07K7/20 , A61K37/43
CPC分类号： C07K7/23 , A61K38/00

2. 发明公开

EP0571921A2 Cyclopeptide und deren Verwendung als Resorptionsförderer bei Applikation auf Schleimhäute 有权
标题翻译： Cyclopeptide und deren Verwendung alsResorptionsfördererbei Applikation aufSchleimhäute。
公开(公告)号：EP0571921A2
公开(公告)日：1993-12-01
申请号：EP93108353.9
申请日：1993-05-24
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Sandow, Jürgen, Dr. , Dürckheimer, Walter, Dr. , Ditzinger, Günter, Dr. , Merkle, Hans-Peter, Prof.
IPC分类号： C07K7/62 , A61K37/02 , A61K47/42
CPC分类号： C07K7/62 , A61K38/00 , Y02P20/55
摘要： Die Erfindung betrifft die Verbindungen der allgemeinen Formel I

sowie deren physiologisch verträgliche Salze,
worin

X eine basische L- oder D-Aminosäure,
Y eine neutrale oder basische L- oder D-Aminosäure,
Z eine neutrale oder basische L- oder D-Aminosäure, die gleich oder verschieden von Y sein kann,
R¹ einen N-gebundenen Acylrest der Formel II

worin Ar für einen Phenylrest, der gegebenenfalls durch 1, 2 oder 3 gleiche oder verschiedene Reste aus der Reihe Hydroxy, (C₁-C₄)-Alkoxy, Amino, Carboxy, (C₁-C₄)-Alkylamino und Halogen substituiert ist, oder
für einen 2-Aminothiazol-4-yl-Rest steht,
p eine ganze Zahl von Null bis 4 und q, n, m und l unabhängig voneinander Null oder 1 bedeuten.
Die Erfindung betrifft außerdem die Verwendung von Verbindungen der Formel I sowie deren physiologisch verträglichen Salzen zur Förderung der Resorption von Peptiden und Proteinen bei Applikation auf die Schleimhäute sowie pharmazeutische Zubereitungen, die eine pharmakologisch wirksame Menge eines oder mehrerer Peptide oder Proteine sowie eine Verbindung der Formel I oder deren physiologisch verträgliche Salze enthalten.
摘要翻译：本发明涉及通式Ⅰ＆lt; IMAGE＆gt;的化合物及其生理学耐受的盐，其中X是碱性的L-或D-氨基酸，Y是中性或碱性的L-或D-氨基酸， Z是可以与Y相同或不同的中性或碱性的L-或D-氨基酸，R 1是式II的N-键合酰基，其中Ar是苯基，任选地被1,2或3个相同或不同的基团取代，所述基团包含羟基，（C 1 -C 4） - 烷氧基，氨基，羧基，（C 1 -C 4） - 烷基氨基和卤素，或者是2-氨基噻唑-4-基自由基，p是0至4的整数，q，n，m和l彼此独立地为0或1.本发明另外涉及式I化合物及其生理学耐受盐用于促进肽和蛋白质在粘膜上的吸收以及含有药理学有效性的药物组合物一个或多个肽或蛋白质的nt，以及式I化合物或其生理上耐受的盐。

3. 发明公开

EP0600371A1 Guanidinalkyl-1, 1-bisphosphonsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung 失效
标题翻译：胍基烷基-1,1-双磷酸酯，Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung。
公开(公告)号：EP0600371A1
公开(公告)日：1994-06-08
申请号：EP93118992.2
申请日：1993-11-25
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Naumann, Christoph, Dr. , Lang, Hans-Jochen, Dr. , Sandow, Jürgen, Dr. , Moura, Anne-Marie
IPC分类号： C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/572 , A61K31/66 , A61K31/675
CPC分类号： C07F9/3873 , C07F9/405 , C07F9/5728
摘要： Verbindung der tautomeren Formel Ia, Ib oder Ic,

wobei R ein Rest der Formel

ist, sind wirksame Verbindungen zur Behandlung und Prophylaxe von degenerativen Knochenerkrankungen. Sie finden Verwendung als Arzneimittel.
摘要翻译：互变异构式Ia，Ib或Ic的化合物，其中R是式“IMAGE”的基团是用于治疗和预防退行性骨病的有效化合物。它们被用作药物。

4. 发明公开

EP0571921A3 Cyclopeptide und deren Verwendung als Resorptionsförderer bei Applikation auf Schleimhäute 有权
标题翻译： Cyclopeptides及其作为吸收促进剂应用于粘膜的用途
公开(公告)号：EP0571921A3
公开(公告)日：1994-01-12
申请号：EP93108353.9
申请日：1993-05-24
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Sandow, Jürgen, Dr. , Dürckheimer, Walter, Dr. , Ditzinger, Günter, Dr. , Merkle, Hans-Peter, Prof.
IPC分类号： C07K7/62 , A61K37/02 , A61K47/42
CPC分类号： C07K7/62 , A61K38/00 , Y02P20/55
摘要： Die Erfindung betrifft die Verbindungen der allgemeinen Formel I

sowie deren physiologisch verträgliche Salze,
worin
X eine basische L- oder D-Aminosäure, Y eine neutrale oder basische L- oder D-Aminosäure, Z eine neutrale oder basische L- oder D-Aminosäure, die gleich oder verschieden von Y sein kann, R¹ einen N-gebundenen Acylrest der Formel II
worin Ar für einen Phenylrest, der gegebenenfalls durch 1, 2 oder 3 gleiche oder verschiedene Reste aus der Reihe Hydroxy, (C₁-C₄)-Alkoxy, Amino, Carboxy, (C₁-C₄)-Alkylamino und Halogen substituiert ist, oder
für einen 2-Aminothiazol-4-yl-Rest steht,
p eine ganze Zahl von Null bis 4 und q, n, m und l unabhängig voneinander Null oder 1 bedeuten. Die Erfindung betrifft außerdem die Verwendung von Verbindungen der Formel I sowie deren physiologisch verträglichen Salzen zur Förderung der Resorption von Peptiden und Proteinen bei Applikation auf die Schleimhäute sowie pharmazeutische Zubereitungen, die eine pharmakologisch wirksame Menge eines oder mehrerer Peptide oder Proteine sowie eine Verbindung der Formel I oder deren physiologisch verträgliche Salze enthalten.
摘要翻译：本发明涉及通式I化合物及其生理学上可接受的盐，其中X是碱性L-或d氨基酸，Y是中性或碱性的L-或d氨基酸，Z是中性或碱性的L-或d氨基酸，其可以是选自Y相同或不同，R 1是N-键合的酰基的式II的其中Ar是苯基，其任选被选自下列的羟基1，2或3个相同或不同的基团，（C 1 -C 4）烷氧基，氨基取代的，（C1-C4）烷基氨基，和卤素取代的羧基，或表示2-氨基噻唑-4-基团，p是从零到4和q，N，m和l各自独立地为0或1的整数意思。本发明还涉及使用和它们的用于促进对应用到粘膜的肽和蛋白质的吸收生理上可接受的盐式I化合物，以及作为药物制剂，其余的药理学上有效量的一种或多种肽或蛋白质，以及式I的化合物或其生理上可接受的盐。

5. 发明公开

EP0505966A1 Langwirkende bioabbaubare Mikropartikel und ein Verfahren zur Herstellung 有权
标题翻译： Langwirkende bioabbaubare Mikropartikel und ein Verfahren zur Herstellung。
公开(公告)号：EP0505966A1
公开(公告)日：1992-09-30
申请号：EP92104995.3
申请日：1992-03-23
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Lill, Norbert, Dr. , Sandow, Jürgen, Dr.
IPC分类号： A61K9/16
CPC分类号： A61K9/1694 , A61K9/1647
摘要： Es werden langwirkende bioabbaubare Mikropartikel enthaltend therapeutisch wirksame Peptide als Wirkstoff und Poly(lactid-co-glycolid) als Trägermaterial, die durch Sprühtrocknung bei Temperaturen unter 60 °C bei einem Sprühflow über 500 NL/h erhalten werden, beschrieben.
摘要翻译：描述了含有治疗活性肽作为活性成分的长效生物可降解微粒和作为载体的聚（丙交酯 - 共 - 乙交酯），其通过在高于500μl（STP）的喷雾流下在60℃以下的温度下喷雾干燥获得。

6. 发明授权

EP0600371B1 Guanidinalkyl-1, 1-bisphosphonsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung 失效
标题翻译： Guanidinalkyl-1，1-二膦酸衍生物，它们的制备方法和它们的用途
公开(公告)号：EP0600371B1
公开(公告)日：1999-02-03
申请号：EP93118992.2
申请日：1993-11-25
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Naumann, Christoph, Dr. , Lang, Hans-Jochen, Dr. , Sandow, Jürgen, Dr. , Moura, Anne-Marie
IPC分类号： C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/572 , A61K31/66 , A61K31/675
CPC分类号： C07F9/3873 , C07F9/405 , C07F9/5728

7. 发明授权

EP0571921B1 Cyclopeptide und deren Verwendung als Resorptionsförderer bei Applikation auf Schleimhäute 有权
标题翻译：环肽及其作为吸收促进剂使用时适用于粘膜
公开(公告)号：EP0571921B1
公开(公告)日：1996-11-06
申请号：EP93108353.9
申请日：1993-05-24
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Sandow, Jürgen, Dr. , Dürckheimer, Walter, Dr. , Ditzinger, Günter, Dr. , Merkle, Hans-Peter, Prof.
IPC分类号： C07K7/62 , A61K38/04
CPC分类号： C07K7/62 , A61K38/00 , Y02P20/55

8. 发明授权

EP0505966B1 Langwirkende bioabbaubare Mikropartikel und ein Verfahren zur Herstellung 有权
标题翻译：长效生物降解的微粒和用于生产它们的方法。
公开(公告)号：EP0505966B1
公开(公告)日：1995-06-28
申请号：EP92104995.3
申请日：1992-03-23
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Lill, Norbert, Dr. , Sandow, Jürgen, Dr.
IPC分类号： A61K9/16
CPC分类号： A61K9/1694 , A61K9/1647

9. 发明公开

EP0477499A1 Gonadoliberin-Antagonisten 失效
标题翻译： Gonadoliberin-Antagonisten。
公开(公告)号：EP0477499A1
公开(公告)日：1992-04-01
申请号：EP91112817.1
申请日：1991-07-30
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： König, Wolfgang, Dr. , Sandow, Jürgen, Dr. , Kolar, Cenek, Dr.
IPC分类号： C07K7/20 , A61K37/43
CPC分类号： C07K7/23 , A61K38/00
摘要： Peptide der Formel
worin X Alkanoyl, A gegebenenfalls substituiertes D-Na (2), D-Phe oder D-Trp, B gegebenenfalls substituiertes D-Phe, C D-Pal(3) oder gegebenenfalls substituiertes D-Phe oder D-Trp bedeuten und D Tyr oder His, E D-Ser (R¹), F Leu, Trp oder Phe, G L-Ser(R¹), H Gly-NH₂, D-Ala-NH₂ oder Azagly-NH₂ und R¹ einen Glycosylrest bedeuten wirken hemmend auf die Bildung der Gonadotropine Lutropin und Follitropin und damit auch auf die Synthese von Testosteron und Östrogen. Ein Verfahren zur Herstellung dieser Peptide ist beschrieben.
摘要翻译：式中，X为链烷酰基，A为任选取代的D-Na（2），D-Phe或D-Trp，B为任选取代的D-Phe，C为D-Pal（3）取代的D-Phe或D-Trp，D是Tyr或His，E是D-Ser（R 1），F是Leu，Trp或Phe，G是L-Ser（R 1），H是 Gly-NH 2，D-Ala-NH 2或azagly-NH 2和R 1是糖基，对促性腺激素营养素和叶黄素的形成具有抑制作用，因此也对睾酮和雌激素的合成起抑制作用。描述了制备这些肽的方法。

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