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1. 发明公开

EP0303180A1 Benzothiazinon-oxide, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung sowie Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：苯并噻嗪酮氧化物，它们的制备方法，含有它们和它们的用途，和中间体及其制备药物组合物。
公开(公告)号：EP0303180A1
公开(公告)日：1989-02-15
申请号：EP88112678.3
申请日：1988-08-04
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Lerch, Ulrich, Dr. , Henning, Rainer, Dr. , Urbach, Hansjörg, Dr. , Kaiser, Joachim, Dr.
IPC分类号： C07D279/16 , C07D417/12 , A61K31/54
CPC分类号： C07D417/12 , C07D279/16
摘要： Verbindungen I
worin R(1) und R(4) gleich H, Alkyl, Alkoxy, Hal, CF₃, NO₂, OH, Acetamido, Amino;
R(2) gleich H, Alk(en)yl, Phenylalkyl (ggf. subst.);
R(3) gleich H, (CycloAlk(en)yl-(alkyl), Phenyl,Phenylalkyl, (ggf. subst.);
A gleich CHOH, CO, CH=CH, C≡C, CH₂, O, S;
m gleich 1 oder 2;
n gleich 1 bis 3;
p gleich 0 bis 4;
R(5) gleich einigen Aminen
sowie ihre Salze weisen hervorragene calciumantagonistische Wirksamkeit auf.
Verfahren zu ihrer Herstellung werden beschrieben.
摘要翻译：化合物I 其中R（1）和R（4）为H，烷基，烷氧基，哈尔，CF 3，NO 2，OH，乙酰氨基，氨基; R（2）为H，烷基（烯）基，苯基（任选地取代）; R（3）为H，（环烷（烯）基（烷基），苯基，苯基烷基，或取代的（如果有的话）;. A为CHOH，CO，CH = CH，C ^ C，CH 2，O，S;米等于1或2; n为1至3; p为0至4; R（5）等于一个数胺和它们的盐具有优异的钙拮抗活性，它们的制备方法描述..

2. 发明公开

EP0243645A2 Verbindungen mit nootroper Wirkung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung bei der Behandlung und Prophylaxe cognitiver Dysfunktionen 有权转让
标题翻译：具有益智作用的化合物，含有它们的以及它们在治疗和认知障碍的预防中的用途的试剂。
公开(公告)号：EP0243645A2
公开(公告)日：1987-11-04
申请号：EP87103938.4
申请日：1987-03-18
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Hock, Franz, Dr. , Scholtholt, Josef, Prof. Dr. , Urbach, Hansjörg, Dr. , Henning, Rainer, Dr. , Lerch, Ulrich, Dr. , Nickel, Wolf-Ulrich, Dr. , Rüger, Wolfgang, Dr.
IPC分类号： C07K5/06 , A61K37/02 , A61K37/64
CPC分类号： C07K5/0222 , A61K38/00
摘要： Die Erfindung betrifft neue Verbindungen mit nootroper Wirkung, die Verwendung von ACE-Inhibitoren als Arzneimittel mit nootroper Wirkung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung bei der Behandlung und Prophylaxe cognitiver Dysfunktionen.
摘要翻译：本发明涉及一种具有益智活性，使用ACE抑制剂作为具有促智活性的药物，含有它们的药物以及它们在治疗中的用途和认知故障的预防新化合物。

3. 发明公开

EP0144969A3 Process for the preparation of 2-alkylsulfonyl-4-alkyl-phenols 失效
标题翻译：制备2-烷基磺酰基-4-羟基苯酚的方法
公开(公告)号：EP0144969A3
公开(公告)日：1985-10-16
申请号：EP84114773
申请日：1984-12-05
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Lerch, Ulrich, Dr. , Englert, Heinrich Christian, Dr. , Napierski, Bernd
IPC分类号： C07C147/10
CPC分类号： C07C309/00 , C07C317/00
摘要： Verbindung der Formel I mit R¹ und R² gleich Alkyl werden erhalten, wenn man 4-Alkylanisole der Formel II bei Temperaturen unterhalb von 0°C sulfochloriert und die resultierenden Verbindungen in einem Eintopfverfahren zu Verbindungen IV

4. 发明公开

EP0146893A3 Benzothiazine derivatives, processes for their preparation, medicaments containing them, and their use 有权
标题翻译：苯并噻嗪衍生物，其制备方法，含有它们的药物及其使用
公开(公告)号：EP0146893A3
公开(公告)日：1985-07-31
申请号：EP84115466
申请日：1984-12-14
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Henning, Rainer, Dr. , Lerch, Ulrich, Dr. , Kaiser, Joachim, Dr.
IPC分类号： C07D279/16 , C07D417/12 , A61K31/54
CPC分类号： C07D417/04 , C07D279/16 , C07D417/12

5. 发明公开

EP0144969A2 Verfahren zur Herstellung von 2-Alkylsulfonyl-4-alkylphenolen 失效
标题翻译： 2-烷基磺酰基-4-烷基苯酚的制备方法
公开(公告)号：EP0144969A2
公开(公告)日：1985-06-19
申请号：EP84114773.9
申请日：1984-12-05
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Lerch, Ulrich, Dr. , Englert, Heinrich Christian, Dr. , Napierski, Bernd
IPC分类号： C07C147/10
CPC分类号： C07C309/00 , C07C317/00
摘要： Verbindung der Formel 1
mit R' und R 2 gleich Alkyl werden erhalten, wenn man 4-Alkylanisole der Formel II
bei Temperaturen unterhalb von 0°C sulfochloriert und die resultierenden Verbindungen in einem Eintopfverfahren zu Verbindungen IV
reduziert, welche alkyliert werden. Etherspaltung mit HBr führt dann zu I.
摘要翻译：其中R 1和R 2是烷基的式I化合物通过在低于0℃的温度下氯化磺化式II的4-烷基苯甲醚，并将所得化合物还原成单 - 得到化合物IV，其被烷基化。使用HBr的醚切割然后导致I.

6. 发明公开

EP0243645A3 Verbindungen mit nootroper Wirkung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung bei der Behandlung und Prophylaxe cognitiver Dysfunktionen 有权转让
标题翻译：具有独特活性的化合物，含有它们的药剂及其在治疗和预防恶性肿瘤中的用途
公开(公告)号：EP0243645A3
公开(公告)日：1990-01-24
申请号：EP87103938.4
申请日：1987-03-18
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Hock, Franz, Dr. , Scholtholt, Josef, Prof. Dr. , Urbach, Hansjörg, Dr. , Henning, Rainer, Dr. , Lerch, Ulrich, Dr. , Nickel, Wolf-Ulrich, Dr. , Rüger, Wolfgang, Dr.
IPC分类号： C07K5/06 , A61K37/02 , A61K37/64
CPC分类号： C07K5/0222 , A61K38/00
摘要： Die Erfindung betrifft neue Verbindungen mit nootroper Wirkung, die Verwendung von ACE-Inhibitoren als Arzneimittel mit nootroper Wirkung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung bei der Behandlung und Prophylaxe cognitiver Dysfunktionen.

7. 发明公开

EP0338508A2 Aminosäureester, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung 失效
标题翻译：氨基酸酯，它们的制备方法，含有它们和它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0338508A2
公开(公告)日：1989-10-25
申请号：EP89106930.4
申请日：1989-04-18
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Hock, Franz, Dr. , Scholtholt, Josef, Prof. Dr. , Urbach, Hansjörg, Dr. , Henning, Rainer, Dr. , Lerch, Ulrich, Dr. , Nickel, Wolf-Ulrich, Dr. , Rüger, Wolfgang, Dr.
IPC分类号： C07K5/06
CPC分类号： C07K5/0222 , A61K38/00
摘要： Die Erfindung betrifft Aminosäureester der Formel I
in der n = 2 ist und R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, ein Verfahren und Zwischenprodukte zu deren Herstellung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung.
摘要翻译：本发明涉及的氨基酸的酯，式I 其中，n是2和R，R <1>，R <2> [R <3>，R <4>和R <5>具有含义所指示的描述中，涉及其制备方法和中间体，涉及包含它们的药物和它们的用途。

8. 发明授权

EP0146893B1 Neue Benzothiazin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung 有权
标题翻译：苯并噻嗪衍生物，其制备方法，含有它们的药物及其使用
公开(公告)号：EP0146893B1
公开(公告)日：1988-08-24
申请号：EP84115466.9
申请日：1984-12-14
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Henning, Rainer, Dr. , Lerch, Ulrich, Dr. , Kaiser, Joachim, Dr.
IPC分类号： C07D279/16 , C07D417/12 , A61K31/54
CPC分类号： C07D417/04 , C07D279/16 , C07D417/12

9. 发明公开

EP0212481A1 Indolinonderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung 失效
标题翻译：吲哚满酮衍生物，它们的制备方法，含有它们和它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0212481A1
公开(公告)日：1987-03-04
申请号：EP86110952.8
申请日：1986-08-08
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Lerch, Ulrich, Dr. , Henning, Rainer, Dr. , Kaiser, Joachim, Dr.
IPC分类号： C07D209/34 , A61K31/445 , A61K31/495 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/34
摘要： Beschrieben werden Calciumantagonisten der Formel
mit R(1), R(2), R(3), R(4), unter anderem H, Alkyl, Alkoxy Halogen, z.T. Phenyl; m 1-4; n 0-3; CH 2 , 0, S, CO, CHOH, oder CR 2 und R verschiedene Stickstoffatome enthaltende Gruppen.
Sie werden erhalten durch Umsetzung von ebenfalls neuen Verbindungen II, welche an Stelle von R(5) eine Abgangsgruppe Y enthalten (CI, Br, J) mit der entsprechenden (cyclischen) Aminoverbindung.
Eine andere Synthese besteht mit der Umsetzung des entsprechenden Indolinonderivats IV mit unverätherter Hydroxylgruppe mit einer Seitenkette, weiche eine endständige Abgangsgruppe Z (CI, Br, J) enthält in Gegenwart einer Base.
Des weiteren können Indolinon-Derivate VI mit einer Ätherseitenkette mit endständiger Epoxid-Gruppe mit (cyclischen) Aminen zu Verbindungen I umgesetzt werden.
摘要翻译：描述了式的钙拮抗剂，其中R（1），R（2），R（3），R（4），包括H，烷基，烷氧基，卤素，z.T. 苯基; m是1-4; Ñ0-3; CH2，O，S，CO，CHOH，或CR2和R不同含氮原子的基团。它们是通过使II也是新的化合物，它们在适当位置的R（5）是离去基团Y包括（氯，溴，J）与相应的（环状的）氨基化合物获得。另一合成是相应Indolinonderivats IV与unverätherter羟基的反应在碱的存在下具有末端离去基团Z（氯，溴，J）的侧链。此外，二氢吲哚酮衍生物VI可以与（环状的）的胺反应，得到式I化合物与具有末端环氧基团的醚侧链。

10. 发明公开

EP0212216A1 Dihydrochinolinon-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung, sowie Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译： Dihydrochinolinon衍生物，它们的制备方法，含有它们和它们的用途，和中间体及其制备药物组合物。
公开(公告)号：EP0212216A1
公开(公告)日：1987-03-04
申请号：EP86109476.1
申请日：1986-07-11
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Henning, Rainer, Dr. , Lerch, Ulrich, Dr. , Kaiser, Joachim, Dr.
IPC分类号： C07D215/22 , C07D401/12 , C07D491/056 , A61K31/47
CPC分类号： C07D215/227 , C07D401/12
摘要： Verbindungen der Formel
mit R(1), R(2), R(3), R(4) und R(5) unter anderem Wasserstoff und Alkyl, mit m 1-4 in 0 oder 1, p 0-4 und R(6) gleich verschiedenen Dialkylaminabkömmlingen, sowie deren Salze weisen caiciumantagonistische Wirkung auf. Sie werden durch Umsetzung von entsprechenden Aminen mit einer Verbindung II erhalten, die an der Seitenkette eine nucleophil verdrängbare Abgangsgruppe trägt, oder aus einer Hydroxyphenyl-dihydrochinolin-2-on-Verbindung durch Umsetzung mit einer entsprechenden Seitenkettenverbindung, die eine nucleophil verdrängbare Abgangsgruppe aufweist.
摘要翻译：式I化合物<图像>使用R（1），R（2），R（3），R（4）和R（5），包括氢和烷基具有1-4米0或1; p 0 -4和R（6）是不同Dialkylaminabkömmlingen，以及它们的盐显示出钙拮抗作用。它们通过相应的胺与化合物II，它带有一个可亲核置换的离去基团在侧链上，或羟基苯二氢喹啉-2-酮化合物通过用具有可亲核置换的离去基团的适当的侧链化合物反应反应来获得。

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