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1. 发明公开

EP0708111A1 17-Desoxi-corticosteroid-21- O -Carbonsäureester, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译： 17-脱氧-21-ö皮质类固醇 - 羧酸酯，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0708111A1
公开(公告)日：1996-04-24
申请号：EP95114511.9
申请日：1995-09-15
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Stache, Ulrich, Dr. , Alpermann, Hans-Georg, Dr. , Bohn, Manfred, Dr.
IPC分类号： C07J5/00 , A61K31/57 , C07J43/00 , C07J41/00 , C07J17/00 , C07J33/00 , C07J31/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J5/0015 , C07J17/00 , C07J33/002 , C07J41/005 , C07J43/003
摘要： Beschrieben werden 17-Desoxi-corticoid-21-Carbonsäureester der Formel I

mit A gleich CHOH und CHCl, CH₂, C=O, 9(11)-Doppelbindung; Y gleich H, F, Cl; Z gleich H, F, CH₃; R(1) gleich Aryl, Hetaryl; R(2) gleich H, Methyl.
Man erhält sie, indem man eine Verbindung der Formel II,

in der R(4) gleich OH ist, mit einer aktivierten Carbonsäure der Formel III,

R(5)-CO-[(C₁-C₄)-Alkyl]-R(1) III

umsetzt.
Die Verbindungen I sind lokal und topisch sehr stark antiphlogistisch wirksam und zeigen ein sehr gutes Verhältnis von lokaler zu systemischer antiinflammtorischer Wirkung, das gegenüber strukturverwandten Corticoid-21-estern, die im 21-Esterrest keine Aryl- oder Hetarylgruppe tragen bzw. gegenüber analogen 17-Desoxi-corticoiden mit nicht veresterter, also freier 21-Hydroxylgruppe, oft deutlich überlegen ist.
摘要翻译： 17-脱氧皮质激素-21-羧酸derivs。式（I）和它们的盐是新的：R = 1-4C亚烷基（选择单unsatd当≥2C，聚unsatd当≥3C或环状的，选择通过烷基substd和中断或停用substd ....... 被O，S，N）; R1 =选择。 substd。或稠合的芳基，或杂芳基; A = CHOH或氯仿中任何立体构型，CH 2，CO或9（11）双键的一部分; Y = H，F或Cl; Q = H，F或Me; 和R2 = H或α - 或β--Me。

2. 发明授权

EP0564972B1 Peptide mit Modifikationen am N-Terminus mit bradykininantagonistischer Wirkung 失效
标题翻译：在N末端与bradykininantagonistischer效果修饰的肽
公开(公告)号：EP0564972B1
公开(公告)日：1999-08-11
申请号：EP93105336.7
申请日：1993-03-31
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Breipohl, Gerhard, Dr. , Henke, Stephan, Dr. , Knolle, Jochen, Dr. , Schölkens, Bernward, Prof. Dr. , Alpermann, Hans-Georg, Dr. , Gerhards, Hermann, Dr. , Wirth, Klaus, Dr.
IPC分类号： C07K7/18 , A61K38/08
CPC分类号： C07K7/18 , A61K38/00 , Y02P20/55

3. 发明授权

EP0640616B1 Corticosteroid-17-alkylcarbonat-21-(O)-Carbonsäure- und Kohlensäureester, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：含有它们的皮质类固醇17-烷基 - 21-（O） - 羧酸和碳酸酯，它们的制备和处理的药物组合物
公开(公告)号：EP0640616B1
公开(公告)日：2002-11-27
申请号：EP94113048.6
申请日：1994-08-22
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Stache, Ulrich, Dr. , Alpermann, Hans-Georg, Dr. , Dürckheimer, Walter, Dr. , Bohn, Manfred, Dr.
IPC分类号： C07J5/00 , A61K31/57 , C07J17/00 , C07J33/00 , C07J43/00 , C07J41/00 , C07J31/00
CPC分类号： C07J5/0053 , C07J5/0076 , C07J17/00 , C07J31/006 , C07J33/002 , C07J41/005 , C07J43/003

4. 发明公开

EP0640616A2 Corticosteroid-17-alkylcarbonat-21-(O)-Carbonsäure- und Kohlensäureester, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：皮质类固醇17-烷基 - 21-（O） - 羧酸和碳酸酯，它们的制备方法和含有它们的药物组合物的过程。
公开(公告)号：EP0640616A2
公开(公告)日：1995-03-01
申请号：EP94113048.6
申请日：1994-08-22
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Stache, Ulrich, Dr. , Alpermann, Hans-Georg, Dr. , Dürckheimer, Walter, Dr. , Bohn, Manfred, Dr.
IPC分类号： C07J5/00 , A61K31/57 , C07J17/00 , C07J33/00 , C07J43/00 , C07J41/00 , C07J31/00
CPC分类号： C07J5/0053 , C07J5/0076 , C07J17/00 , C07J31/006 , C07J33/002 , C07J41/005 , C07J43/003
摘要： Beschrieben werden Corticoid-17-alkylcarbonat-21-Carbonsäure- und Kohlensäureester der Formel I
mit A gleich CHOH und CHCI, CH 2 , C = O, 9(11)-Doppelbindung; Y gleich H, F, Cl; Z gleich H, F, CH 3 ; R(1) gleich Aryl, Hetaryl; n und m gleich Null oder 1; R(2) gleich Alkyl, -(CH 2 ) 2 -OCH 3 ; R(3) gleich H, Methyl. Man erhält sie, indem man eine Verbindung der Formel II,
in der R(5) gleich OH ist, mit einer aktivierten Carbonsäure der Formel III,
umsetzt.
Die Verbindungen I sind lokal und topisch sehr stark antiphlogistisch wirksam und zeigen ein sehr gutes Verhältnis von lokaler zu systemischer antiinflammtorischer Wirkung, das gegenüber analogen Corticoid-17-alkylcarbonat-21-estern, die im 21-Esterrest keine Aryl- oder Hetarylgruppe tragen, oft deutlich überlegen ist.
摘要翻译：中描述了17烷基碳酸酯21-碳酸/羧酸酯的式皮质类固醇的I 其中A为CHOH或氯仿，CH 2，C = O，9（11）的双键; Y是H，氟，氯; Z是H，F，CH 3; R（1）是芳基，杂芳基; n和m是零或1; R（2）是烷基， - （CH 2）2 OCH 3; R（3）为H，甲基。它们是通过将式II 其中R（5）是OH的化合物在式III R（6）CO-（O）的活化的羧酸获得，用N - [（C1-C4）烷基] MR（1）III I有非常有效的本地和局部抗炎活性，并显示当地全身抗炎作用很好的比，即经常明显优于具有类似肾上腺皮质激素17烷基碳酸酯21相比的化合物，在所有酯，其不上在21酯基团的芳基或杂芳基携带。

5. 发明公开

EP0640616A3 Corticosteroid-17-alkylcarbonat-21-(O)-Carbonsäure- und Kohlensäureester, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：皮质类固醇17-烷基 - 21-（O） - 羧酸和碳酸酯，它们的制备方法和含有它们的药物组合物的过程。
公开(公告)号：EP0640616A3
公开(公告)日：1995-06-28
申请号：EP94113048.6
申请日：1994-08-22
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Stache, Ulrich, Dr. , Alpermann, Hans-Georg, Dr. , Dürckheimer, Walter, Dr. , Bohn, Manfred, Dr.
IPC分类号： C07J5/00 , A61K31/57 , C07J17/00 , C07J33/00 , C07J43/00 , C07J41/00 , C07J31/00
CPC分类号： C07J5/0053 , C07J5/0076 , C07J17/00 , C07J31/006 , C07J33/002 , C07J41/005 , C07J43/003
摘要： Beschrieben werden Corticoid-17-alkylcarbonat-21-Carbonsäure- und Kohlensäureester der Formel I
mit A gleich CHOH und CHCI, CH 2 , C = O, 9(11)-Doppelbindung; Y gleich H, F, Cl; Z gleich H, F, CH 3 ; R(1) gleich Aryl, Hetaryl; n und m gleich Null oder 1; R(2) gleich Alkyl, -(CH 2 ) 2 -OCH 3 ; R(3) gleich H, Methyl. Man erhält sie, indem man eine Verbindung der Formel II, in der R(5) gleich OH ist, mit einer aktivierten Carbonsäure der Formel III,
umsetzt.
Die Verbindungen I sind lokal und topisch sehr stark antiphlogistisch wirksam und zeigen ein sehr gutes Verhältnis von lokaler zu systemischer antiinflammtorischer Wirkung, das gegenüber analogen Corticoid-17-alkylcarbonat-21-estern, die im 21-Esterrest keine Aryl- oder Hetarylgruppe tragen, oft deutlich überlegen ist.

6. 发明公开

EP0564972A2 Peptide mit Modifikationen am N-Terminus mit bradykinenantagonistischer Wirkung 失效
标题翻译： Peptide mit Modifikationen am N-Terminus mit bradykinenantagonistischer Wirkung。
公开(公告)号：EP0564972A2
公开(公告)日：1993-10-13
申请号：EP93105336.7
申请日：1993-03-31
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Breipohl, Gerhard, Dr. , Henke, Stephan, Dr. , Knolle, Jochen, Dr. , Schölkens, Bernward, Prof. Dr. , Alpermann, Hans-Georg, Dr. , Gerhards, Hermann, Dr. , Wirth, Klaus, Dr.
IPC分类号： C07K7/18 , A61K37/02
CPC分类号： C07K7/18 , A61K38/00 , Y02P20/55
摘要： 57 Beschrieben werden Peptide der Formel I
in welcher bedeuten:

Z gegebenenfalls substituiertes (Cyclo)-Alk(ano)yl(sulfonyl), (C 1 -C 8 )-Alkoxycarbonyl, (Hetero)Ar(o)yl-(sulfonyl), Carbamoyl,
P eine direkten Bindung oder einem Rest II
worin
R 2 gleich H, Methyl oder eine Urethanschutzgruppe ist,
U (Cyclo)(Aryl)(alkyliden, (Hetero)Aryliden, oder (CHR 3 ) n bedeutet,
R 3 Wasserstoff, (Cyclo)Alkyl, (Hetero)Aryl oder bedeutet, oder worin R 2 und R 3 zusammen mit den diese tragenden Atomen ein Ringsystem bilden;
A wie P definiert ist;
B für eine basische Aminosäure in der L- oder D-Konfiguration steht,
C für eine Verbindung der Formel Illa oder Illb steht
worin p 2 bis 8 ist und
G' unabhängig voneinander einen Rest der Formel IV
worin R 4 und R 5 zusammen mit den diese tragenden Atomen ein heterocyclisches Ringsystem bilden;
E für den Rest einer neutralen, sauren oder basischen, aliphatischen oder alicyclisch-aliphatischen Aminosäure steht;
F unabhängig voneinander den Rest einer neutralen, sauren oder basischen, aliphatischen oder aromatischen Aminosäure bedeutet, oder für eine direkte Bindung steht;
(D)Q für D-Tic, D-Phe, D-Dic, D-Thi oder D-Nal steht, oder für einen Rest der Formel (V)
worin X für O, S, oder eine direkte Bindung steht und R gleich H, (Cyclo)Alkyl, oder Aryl(alkyl) ist
G wie G' oben definiert ist oder eine direkte Bindung bedeutet;
F' wie F definiert ist, einen Rest -NH-(CH 2 )q-, mit q = 2 bis 8, bedeutet, oder, falls G keine direkte Bindung bedeutet, für eine direkte Bindung stehen kann, und
I -OH, -NH 2 oder NHC 2 Hs ist;
K den Rest -NH-(CH 2 ) "- CO- mit x = 1-4 bedeutet oder für eine direkte Bindung steht, und
M wie F definiert ist

sowie deren physiologisch verträgliche Salze.
Sie haben hervorragende bradykinin-antagonistische Wirkung.
Sie werden dadurch erhalten, ist, daß man ein Fragment mit C-terminaler freier Carboxylgruppe oder dessen aktiviertes Derivat mit einem entsprechenden Fragment mit N-terminaler freier Aminogruppe umsetzt oder das Peptid stufenweise aufbaut, in der so erhaltenen Verbindung gegebenenfalls eine oder mehrere zum Schutz anderer Funktionen temporär eingeführte Schutzgruppen abspaltet und die so erhaltenen Verbindungen der Formel I gegebenenfalls in ihr physiologisch verträgliches Salz überführt.
摘要翻译：式IZ-P-A-B-C-E-F-K-（D）Q-G-M-F'-I（I）的肽，其中Z是任选取代的（环）烷（ano）（磺酰基），（C 1 -C 8） - 烷氧基羰基，（杂）芳（o）基（磺酰基），氨基甲酰基，P是直接键或基团II -NR 2 - （U）-CO- 其中R 2是H，甲基或氨基甲酸酯保护基，U是（环）（芳基）亚烷基，（杂）亚芳基或（CHR 3）n，R 3是氢，（环）烷基，（杂）芳基，或其中R 2和R 3与它们携带的原子一起形成环系; A定义为P; B是L或D构型中的碱性氨基酸 C是式IIIa或IIIb的化合物G'-G'-Gly（IIIa> G'-NH-（CH2）p-CO（IIIb>其中p为2至8且G'独立地为1 另一个，式IV -NR 4 -CHR 5 -CO-（IV）的基团，其中R 4和R 5与携带它们的原子一起形成杂环体系; E 是中性，酸性或碱性，脂族或脂环族脂族氨基酸的残基; F是独立的 y，一个中性，酸性或碱性，脂肪族或芳香族氨基酸或直接连接的基团; （D）Q为D-Tic，D-Phe，D-Dic，D-Thi或D-Nal，或其中X为O，S或直接连接的式（Ⅴ）的基团，以及 R是H，（环）烷基或芳基（烷基），G定义为G'或是直链; F'定义为F，是具有q = 2至8的基团-NH-（CH 2）q - ，或者如果G不是直接键，则可以是直接连接，并且I是-OH，-NH 2或NHC 2 H 5 ; K是具有x = 1-4的自由基-NH-（CH 2）x -CO-或直接键合，M定义为F，并且描述了它们的生理上耐受的盐。他们具有优秀的缓激肽拮抗作用。它们是通过使片段与C-末端游离羧基或其活化衍生物与适当的片段与N-末端游离氨基反应，或通过逐步组装肽来消除一个或多个临时引入的保护基，保护以这种方式获得的化合物中的其它官能团，并将以适当方式获得的式I化合物转化为其生理上耐受的盐。

7. 发明授权

EP0646593B1 Corticoid-17,21-dicarbonsäureester sowie Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：肾上腺皮质激素17,21-二羧酸酯和它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0646593B1
公开(公告)日：2001-12-05
申请号：EP94115348.8
申请日：1994-09-29
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Stache, Ulrich, Dr. , Alpermann, Hans-Georg, Dr. , Dürckheimer, Walter, Dr. , Bohn, Manfred, Dr.
IPC分类号： C07J5/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , C07J41/00 , C07J31/00 , C07J43/00 , C07J33/00 , C07J17/00
CPC分类号： C07J33/002 , C07J5/0053 , C07J5/0076 , C07J17/00 , C07J31/006 , C07J41/005 , C07J43/003

8. 发明授权

EP0708111B1 17-Desoxi-corticosteroid-21-[O]-Carbonsäureester, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译： 17-脱氧皮质类固醇21- [O]的羧酸酯，其制备方法和含有它们的药物组合物的方法
公开(公告)号：EP0708111B1
公开(公告)日：2000-01-05
申请号：EP95114511.9
申请日：1995-09-15
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Stache, Ulrich, Dr. , Alpermann, Hans-Georg, Dr. , Bohn, Manfred, Dr.
IPC分类号： C07J5/00 , A61K31/57 , C07J43/00 , C07J41/00 , C07J17/00 , C07J33/00 , C07J31/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J5/0015 , C07J17/00 , C07J33/002 , C07J41/005 , C07J43/003

9. 发明公开

EP0646593A1 Corticoid-17,21-dicarbonsäureester sowie Corticosteroid-17-carbonsäureester-21-Kohlensäureester, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：肾上腺皮质激素17,21-二羧酸酯和皮质类固醇-17-羧酸酯-21-酯，其制备方法和含有它们的药物组合物的过程。
公开(公告)号：EP0646593A1
公开(公告)日：1995-04-05
申请号：EP94115348.8
申请日：1994-09-29
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Stache, Ulrich, Dr. , Alpermann, Hans-Georg, Dr. , Dürckheimer, Walter, Dr. , Bohn, Manfred, Dr.
IPC分类号： C07J5/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , C07J41/00 , C07J31/00 , C07J43/00 , C07J33/00 , C07J17/00
CPC分类号： C07J33/002 , C07J5/0053 , C07J5/0076 , C07J17/00 , C07J31/006 , C07J41/005 , C07J43/003
摘要： Beschrieben werden Corticoid-17,21-dicarbonsäureester sowie Corticoid-17-carbonsäureester-21-kohlensäureester der Formel I

mit A gleich CHOH und CHClm CH₂, C=O, 9(11)-Doppelbindung; Y gleich H, F, Cl; Z gleich H, F, Methyl, R(1) gleich Aryl, Hetaryl; R(2) gleich Alkyl, R(3) gleich H, Methyl. Sie werden unter anderem dadurch erhalten, daß man eine Verbindung der Formel II,

in der R(5) gleich OH ist, mit einer aktivierten Carbonsäure der Formel III,

R(6)-CO-(O) n -[(C₁-C₄)-Alkyl] m -R(1) III

umsetzt.
Sie sind lokal und topisch sehr stark antiphlogistisch wirksam und zeigen ein sehr gutes Verhältnis von lokaler zu systemischer antiinflammtorischer Wirkung. Sie dienen unter anderem als Mittel zur Behandlung entzündlicher Dermatosen.
摘要翻译：肾上腺皮质激素17,21-二羧酸酯和下式的类皮质激素17-羧酸酯21-碳酸酯I 其中A等于CHOH和CHClm CH2，C = O，9（11）的双键; ÿ等于H，氟，氯; ž等于H，F，甲基，R（1）等于芳基，杂芳基; R（2）等于烷基，R（3）等于H，甲基中描述。它们被获得，特别是通过将式II 的化合物，其中R（5）等于OH，与在式III 的活化的羧酸它们具有非常高的局部和局部抗炎活性并显示当地全身抗炎作用很好的比例。它们被用来尤其作为治疗炎性皮肤病药物。

10. 发明公开

EP0564972A3 Peptide mit Modifikationen am N-Terminus mit bradykinenantagonistischer Wirkung 失效
标题翻译：具有BRADYKININ拮抗活性的N-末端修饰的肽
公开(公告)号：EP0564972A3
公开(公告)日：1994-10-05
申请号：EP93105336.7
申请日：1993-03-31
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Breipohl, Gerhard, Dr. , Henke, Stephan, Dr. , Knolle, Jochen, Dr. , Schölkens, Bernward, Prof. Dr. , Alpermann, Hans-Georg, Dr. , Gerhards, Hermann, Dr. , Wirth, Klaus, Dr.
IPC分类号： C07K7/18 , A61K37/02
CPC分类号： C07K7/18 , A61K38/00 , Y02P20/55
摘要： 57 Beschrieben werden Peptide der Formel I
in welcher bedeuten:
Z gegebenenfalls substituiertes (Cyclo)-Alk(ano)yl(sulfonyl), (C 1 -C 8 )-Alkoxycarbonyl, (Hetero)Ar(o)yl-(sulfonyl), Carbamoyl, P eine direkten Bindung oder einem Rest II
worin R 2 gleich H, Methyl oder eine Urethanschutzgruppe ist, U (Cyclo)(Aryl)(alkyliden, (Hetero)Aryliden, oder (CHR 3 ) n bedeutet, R 3 Wasserstoff, (Cyclo)Alkyl, (Hetero)Aryl oder bedeutet, oder worin R 2 und R 3 zusammen mit den diese tragenden Atomen ein Ringsystem bilden; A wie P definiert ist; B für eine basische Aminosäure in der L- oder D-Konfiguration steht, C für eine Verbindung der Formel Illa oder Illb steht worin p 2 bis 8 ist und G' unabhängig voneinander einen Rest der Formel IV
worin R 4 und R 5 zusammen mit den diese tragenden Atomen ein heterocyclisches Ringsystem bilden; E für den Rest einer neutralen, sauren oder basischen, aliphatischen oder alicyclisch-aliphatischen Aminosäure steht; F unabhängig voneinander den Rest einer neutralen, sauren oder basischen, aliphatischen oder aromatischen Aminosäure bedeutet, oder für eine direkte Bindung steht; (D)Q für D-Tic, D-Phe, D-Dic, D-Thi oder D-Nal steht, oder für einen Rest der Formel (V)
worin X für O, S, oder eine direkte Bindung steht und R gleich H, (Cyclo)Alkyl, oder Aryl(alkyl) ist G wie G' oben definiert ist oder eine direkte Bindung bedeutet; F' wie F definiert ist, einen Rest -NH-(CH 2 )q-, mit q = 2 bis 8, bedeutet, oder, falls G keine direkte Bindung bedeutet, für eine direkte Bindung stehen kann, und I -OH, -NH 2 oder NHC 2 Hs ist; K den Rest -NH-(CH 2 ) "- CO- mit x = 1-4 bedeutet oder für eine direkte Bindung steht, und M wie F definiert ist
sowie deren physiologisch verträgliche Salze. Sie haben hervorragende bradykinin-antagonistische Wirkung. Sie werden dadurch erhalten, ist, daß man ein Fragment mit C-terminaler freier Carboxylgruppe oder dessen aktiviertes Derivat mit einem entsprechenden Fragment mit N-terminaler freier Aminogruppe umsetzt oder das Peptid stufenweise aufbaut, in der so erhaltenen Verbindung gegebenenfalls eine oder mehrere zum Schutz anderer Funktionen temporär eingeführte Schutzgruppen abspaltet und die so erhaltenen Verbindungen der Formel I gegebenenfalls in ihr physiologisch verträgliches Salz überführt.

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