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1. 发明公开

EP0504695A1 Neue Carbonsäureamide, ihre Herstellung und pharmazeutische Präparate, die diese Verbindungen enthalten 失效
标题翻译：新羧酰胺，其制备方法和含有这些化合物的药物组合物。
公开(公告)号：EP0504695A1
公开(公告)日：1992-09-23
申请号：EP92103970.7
申请日：1992-03-09
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Klaus, Michael , Mohr, Peter
IPC分类号： C07D209/34 , C07D215/38 , C07D215/48 , C07D223/16 , C07D241/44 , C07D243/12 , C07D245/06 , A61K31/40 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/55
CPC分类号： C07D223/16 , C07D215/38 , C07D215/48 , C07D243/12
摘要： Die neuen Carbonsäureamide und Anilide der Formel

worin

R¹ Wasserstoff, nieder-Alkyl oder ein Kation;
R² Wasserstoff, nieder-Alkyl, nieder-Alkoxy oder Halogen;
M -CONH- oder -NHCO-;
X und Y >CR³R⁴ oder -CONR⁵-;
Z >CR⁶R⁷;
R³, R⁴, R⁶ und R⁷ Wasserstoff oder nieder-Alkyl;
R⁵ Alkyl; und
n 0,1 oder 2 bedeuten;
wobei mindestens ein Rest X oder Y -CONR⁵- ist und dieser Rest über das N-Atom an den Phenylring gebunden ist,
können bei der Behandlung und Prophylaxe von Neoplasien, Dermatosen und Altershaut Verwendung finden.
摘要翻译：式的新的羧酰胺和酰基苯胺... ...其中...... R表示氢，<1>低级烷基或阳离子; ... [R卤素<2>表示氢，低级烷基，低级烷氧基或; ... M表示-CONH-或-NHCO-; ... X和Y分别表示> CR <3> [R <4>或-CONR <5> - ; ... Z表示> CR <6> - [R <7>; ... [R <3>，R <4>，R <6>和R <7>表示氢或低级烷基; ... [R <5>表示烷基; 和... n表示0，1或2; ...其中至少一个基团X或Y是CONR <5> - 和该基团键合到通过N原子与苯基环，...可以在瘤，皮肤病和presbyderma治疗和预防中使用。

2. 发明公开

EP0802181A1 Neue Retinoide 失效
标题翻译：新维甲酸
公开(公告)号：EP0802181A1
公开(公告)日：1997-10-22
申请号：EP97105715.3
申请日：1997-04-07
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Klaus, Michael , Mohr, Peter
IPC分类号： C07C403/20 , A61K31/20 , A61K31/23
CPC分类号： C07C403/20 , C07B2200/09 , C07C2601/16
摘要： Retinoide der allgemeinen Formel
worin

X Oxo oder ein Rest OR 1 in 2- oder 3-Stellung;
R 1 Wasserstoff, Alkyl oder Acyl; und
R 2 Wasserstoff oder Alkyl ist;
die punktierten Bindungen fakultativ sind und eine 3,4-Doppelbindung nur anwesend sein kann, wenn X in 2-Stellung ist;
sowie pharmazeutisch anwendbare Salze von Carbonsäuren der Formel I können zur Therapie und Prophylaxe von dermatologischen Erkrankungen, die mit Epithelläsionen einhergehen, z.B. Akne und Psoriasis, sowie malignen und prämalignen Epithelläsionen, Tumoren und präcancerösen Veränderungen der Schleimhäute in Mund, Zunge, Kehlkopf, Oesophagus, Blase, Cervix und Colon verwendet werden.
摘要翻译：式的类视黄醇，其中，X：在2-或3-位<1>氧代或一个残基或; [R <1>是氢，烷基或酰基; 和; [R <2>：是氢或烷基; 虚线键是任选的，并且3,4-双键只能是当存在时，X为在2-位; 这是伴随着上皮病变，例如第I可用于治疗和皮肤病学病症的预防式的羧酸：以及其药学上可用的盐用于在口腔，舌，喉，食道，膀胱癌，宫颈癌和结肠黏膜的痤疮和牛皮癣，以及恶性和恶变前的上皮损害，肿瘤和癌前病变。

3. 发明公开

EP0728742A2 Novel retinoids 失效
标题翻译： Retinoide
公开(公告)号：EP0728742A2
公开(公告)日：1996-08-28
申请号：EP96102137.5
申请日：1996-02-14
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Klaus, Michael , Lovey, Allen John , Mohr, Peter , Rosenberger, Michael
IPC分类号： C07C403/20 , C07D333/24 , A61K31/07
CPC分类号： C07D333/24 , C07B2200/09 , C07C47/45 , C07C47/548 , C07C403/14 , C07C403/20 , C07C2601/16
摘要： Novel nonatetraenoic acid derivatives of the formula
wherein the dotted bond is optional and R 1 and R 2 are as defined in the specific ation selectively bind to retinoic acid X-receptors (RXR) have anti-acne acitvity and potentiate the activity of retinoids having RARα activity.
摘要翻译：式的新型非四烯酸衍生物，其中点键是任选的，并且R 1和R 2如具体定义的选择性结合视黄酸X受体（RXR）具有抗痤疮活性并增强具有 RAR alpha活动。

4. 发明公开

EP0568898A1 Benzothiepin-, Benzothiopyran- und Benzothiophenderivate, deren Herstellung und Verwendung als Heilmittel 失效
标题翻译： Benzothiepin-，Benzothiopyran- und Benzothiophenderivate，deren Herstellung und Verwendung als Heilmittel。
公开(公告)号：EP0568898A1
公开(公告)日：1993-11-10
申请号：EP93106773.0
申请日：1993-04-27
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Klaus, Michael , Mohr, Peter
IPC分类号： C07D335/06 , C07D337/08 , C07D333/54 , A61K31/38
CPC分类号： C07D333/54 , C07D335/06 , C07D337/08
摘要： Verbindungen der Formel

in der X -S-, -SO- oder -SO₂-;

R¹ C₇₋₁₀-Alkyl oder C₇₋₁₀-Alkoxy;
R² einen Rest der Formeln

R³ Carboxy oder nieder-Alkoxycarbonyl; und n 1, 2 oder 3 darstellt; und
Salze von Carbonsäuren der Formel I können als Heilmittel, z.B. zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen bzw. Erkrankungen mit stark immunologischen Komponente, wie Psoriasis, Verwendung finden.
摘要翻译：其中X表示-S-，-SO-或-SO 2 - 的式“IMAGE”的化合物; R 1表示C 7-10 - 烷基或C 7-10 - 烷氧基; R 2表示下式的基团，其中R 3表示羧基或低级烷氧基羰基; n表示1,2或3; 并且式I的羧酸的盐可以用作药物，例如，用于治疗具有强免疫组分（例如银屑病）的自身免疫性疾病或病症。

5. 发明公开

EP0728742A3 Novel retinoids 失效
标题翻译：新颖的类视黄醇
公开(公告)号：EP0728742A3
公开(公告)日：1996-10-23
申请号：EP96102137.5
申请日：1996-02-14
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Klaus, Michael , Lovey, Allen John , Mohr, Peter , Rosenberger, Michael
IPC分类号： C07C403/20 , C07D333/24 , A61K31/07
CPC分类号： C07D333/24 , C07B2200/09 , C07C47/45 , C07C47/548 , C07C403/14 , C07C403/20 , C07C2601/16
摘要： Novel nonatetraenoic acid derivatives of the formula
wherein the dotted bond is optional and R 1 and R 2 are as defined in the specific ation selectively bind to retinoic acid X-receptors (RXR) have anti-acne acitvity and potentiate the activity of retinoids having RARα activity.
摘要翻译：下式的新型非四苯甲酸衍生物其中虚线键是任选的，并且R1和R2如在特定结合中选择性结合视黄酸X受体（RXR）所定义，具有抗痤疮活性并增强具有RARα活性的类维生素A的活性。

6. 发明授权

EP0641759B1 Verwendung aromatischer Carbonsäurederivate zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten 失效
标题翻译： Verwendung aromatischerCarbonsäurederivatezur Herstellung von pharmazeutischenPräparaten
公开(公告)号：EP0641759B1
公开(公告)日：1998-12-09
申请号：EP94112886.0
申请日：1994-08-18
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Klaus, Michael , Mohr, Peter
IPC分类号： C07C57/50 , C07C59/72 , C07C59/64 , C07C63/64 , C07C63/66 , C07C69/618 , C07C69/734 , C07C69/76 , C07C69/92 , C07C69/94 , C07C51/00
CPC分类号： C07C59/72 , C07C57/50 , C07C63/66 , C07C65/28 , C07C69/618 , C07C69/734 , C07C69/76 , C07C69/94 , C07C2602/10 , C07C2602/12

7. 发明授权

EP0568898B1 Benzothiepin-, Benzothiopyran- und Benzothiophenderivate, deren Herstellung und Verwendung als Heilmittel 失效
标题翻译： Benzothiepin-，苯并噻喃和苯并噻吩衍生物，它们的制备和作为药物的用途
公开(公告)号：EP0568898B1
公开(公告)日：1998-04-01
申请号：EP93106773.0
申请日：1993-04-27
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Klaus, Michael , Mohr, Peter
IPC分类号： C07D335/06 , C07D337/08 , C07D333/54 , A61K31/38
CPC分类号： C07D333/54 , C07D335/06 , C07D337/08

8. 发明公开

EP0641759A1 Aromatische Carbonsäurederivate, ihre Herstellung und diese Derivate enthaltende Heilmittel 失效
标题翻译： AromatischeCarbonsäurederivate，ihre Herstellung und diese Derivate enthaltende Heilmittel。
公开(公告)号：EP0641759A1
公开(公告)日：1995-03-08
申请号：EP94112886.0
申请日：1994-08-18
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Klaus, Michael , Mohr, Peter
IPC分类号： C07C57/50 , C07C59/72 , C07C59/64 , C07C63/64 , C07C63/66 , C07C69/618 , C07C69/734 , C07C69/76 , C07C69/92 , C07C69/94 , C07C51/00
CPC分类号： C07C59/72 , C07C57/50 , C07C63/66 , C07C65/28 , C07C69/618 , C07C69/734 , C07C69/76 , C07C69/94 , C07C2602/10 , C07C2602/12
摘要： Die Verbindungen der Formel

worin R¹ einen Rest der Formeln

und R²-R¹⁰ die in der Beschreibung genannte Bedeutung haben, können als Heilmittel, besonders für dermatologische und onkologische Indikationen verwendet werden.
摘要翻译：其中R 1为式和基团R 2 -R 10的化合物具有说明书中提及的含义，可用作药物，特别是用于皮肤病学和肿瘤适应症

9. 发明授权

EP2758388B1 NEW BICYCLIC DIHYDROQUINOLINE-2-ONE DERIVATIVES 有权
标题翻译：新的双环二氢喹啉-2-酮衍生物
公开(公告)号：EP2758388B1
公开(公告)日：2018-02-21
申请号：EP12766628.7
申请日：2012-09-20
申请人： F. Hoffmann-La Roche AG
发明人： AEBI, Johannes , AMREIN, Kurt , FANTASIA, Serena, Maria , HORNSPERGER, Benoit , KUHN, Bernd , LIU, Yongfu , MAERKI, Hans P. , MAYWEG, Alexander, V. , Mohr, Peter , SCALONE, Michelangelo , TAN, Xuefei , ZHOU, Mingwei
IPC分类号： C07D401/04 , C07D471/04 , A61K31/4709 , A61P9/12
CPC分类号： C07D401/04 , C07D471/04
摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A1, A2 A3 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The compounds of the present invention are useful as inhibitors of aldosterone synthase. The compounds may be used, for example, in the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

10. 发明授权

EP0802181B1 Neue Retinoide 失效
标题翻译：新维诺苷
公开(公告)号：EP0802181B1
公开(公告)日：1999-12-22
申请号：EP97105715.3
申请日：1997-04-07
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Klaus, Michael , Mohr, Peter
IPC分类号： C07C403/20 , A61K31/20 , A61K31/23
CPC分类号： C07C403/20 , C07B2200/09 , C07C2601/16

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