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4. 发明公开

EP0110298A1 Acridanon-Derivate 有权转让
标题翻译： Acridanon衍。
公开(公告)号：EP0110298A1
公开(公告)日：1984-06-13
申请号：EP83111665.2
申请日：1983-11-22
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Brombacher, Urs , Link, Helmut, Dr. , Montavon, Marc, Dr.
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/435
CPC分类号： C07D417/12 , C07D219/06 , C07D219/10 , Y02P20/55
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Acridanon-Derivate der allgemeinen Formel
worin die punktierte Linie eine fakultative Bindung, R 1 Wasserstoff, Halogen oder Nitro, R 2 Wasserstoff oder niederes Alkyl, einer der Substituenten R 3 und R 4 Wasserstoff oder niederes Alkyl und der andere zusammen mit R eine zusätzliche Bindung, A niederes Alkylen, R 5 einen 5gliedrigen, stickstoffhaltigen, aromatischen, gegebenenfalls durch niederes Alkyl substituierten Heterocyclus, Amino oder die Gruppe
das Symbol
einen 5- oder 6gliedrigen, gegebenenfalls durch niederes Alkyl substituierten gesättigten Heterocyclus, der als Ringglied noch ein Sauerstoff- oder Schwefelatom oder die Gruppe
oder
enthalten kann, B die Gruppe -CO-, -COO- oder -SO 2 -, n die Zahl 0 oder 1, A 1 niederes Alkylen, R 6 Wasserstoff, Amino, niederes Alkylamino oder Di(niederes Alkyl)amino und R 7 Wasserstoff oder niederes Alkyl bedeuten, und pharmazeutisch annehmbare Säureadditionssalze davon, deren Herstellung sowie pharmazeutische Präparate auf deren Basis.
摘要翻译：对于缔约国BE CH DE FR GB IT LI LU NL SE 1.通式的吖啶酮衍生物见图表：EP0110298，P20，F1，其中虚线表示任选的键，R ** 1表示氢，卤素或硝基， R ** 2表示氢或低级烷基，符号R ** 3和R ** 4之一表示氢或低级烷基，另一个与R表示另外的键，A表示低级亚烷基，R ** 5表示 5元，含氮的，任选的低级烷基取代的芳族杂环，氨基或基团参见图示：EP0110298，P20，F2或参见图表：EP0110298，P20，F3符号见图示：EP0110298，P20，F4表示5 - 或6元任选的低级烷基取代的饱和杂环，其可以含有作为环成员的氧或硫原子，或者基团> NH（O）N（B）n -A ** 1-R ** 6，B表示基团-CO-，-COO-或-SO 2 - ，n表示数字0或1，A ** 1表示低级亚烷基，R ** 6表示氢，氨基，低级烷基（低级烷基）氨基和R ** 7表示氢或低级烷基，并且表示为较低的残基含有1至7个碳原子，以及其药学上可接受的酸加成盐。对于缔约国AT 1.制备通式吖啶酮衍生物的方法见图表：EP0110298，P22，F1，其中虚线表示任选的键，R ** 1表示氢，卤素或硝基，R ** 2表示氢或低级烷基，符号R ** 3和R ** 4之一表示氢或低级烷基，另一个表示氢或低级烷基，另一个与R表示另外的键，A表示低级亚烷基，R ** 5表示5元，含氮的，任选的低级烷基取代的芳族杂环，氨基或基团，参见图示：EP0110298，P23，F2或参见图表：EP0110298，P23，F3符号见图示：EP0110298，P23，F4表示5-或6 可选的低级烷基取代的饱和杂环，其可以含有作为环成员的氧或硫原子或基团> NH（O）N（B）n -A ** 1-R ** 6，B表示基团 - CO-，-COO-或-SO 2 - ，n表示数字0或1，A ** 1表示低级亚烷基，R ** 6表示氢，氨基，低级烷基氨基或二（低级烷基）氨基，R ** 7表示氢或低级烷基，并且表示为低级的残基含有1至7个碳原子，以及其药学上可接受的酸加成盐，其特征在于：a）使一般化合物公式见图示：EP0110298，P23，F5其中符号R ** 31和R ** 41之一表示氢或低级烷基，另一个表示氢，R ** 42表示氢或低级烷基，R ** 51表示残基R ** 5，但不包含伯或仲碱性氨基，X'表示离去基团，R ** 1，R ** 2和R ** 5具有上述含义，b）使通式的化合物参见图示：EP0110298，P23，F6其中A，R ** 1，R ** 42和R ** 51具有上述含义，与通式的化合物见图表：EP0110298，P23，F7 其中X“表示离去基团，虚线和R ** 2具有上述含义，或c）使通式的化合物参见图：EP0110298，P23，F8其中Y（阴离子）表示阴离子，X表示离去基团，A，R ** 1和R ** 51具有上述含义，通式如下：化合物EP0110298， P23，F9，其中虚线R，R ** 2，R ** 3和R ** 4具有上述含义，或d）在通式的化合物中拆除N-保护基，如图所示：EP0110298 ，P24，F10，其中R ** 8表示残基R ** 5，其含有被N-保护基团封闭的伯或仲碱性氨基，虚线R，R ** 1，R ** 2，R ** 3和R ** 4具有上述含义，e）如果需要，将获得的式I化合物转化为药学上可接受的酸加成盐。

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