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1. 发明公开

EP1707566A1 Deazapurines and uses thereof 审中-公开
标题翻译： Deazapurine und ihre Verwendung
公开(公告)号：EP1707566A1
公开(公告)日：2006-10-04
申请号：EP06005483.0
申请日：2003-01-07
申请人： Eisai Co., Ltd.
发明人： Daun, Jane , Davis, Heather A. , Gusovsky, Fabian , Hishinuma, Ieharu , Jiang, Yimin , Kaneko, Toshihiko , Kikuchi, Kouichi , Kobayashi, Seiichi , Lescarbeau, Andre , Li, Xiang-Yi , Muramoto, Kenzo , Ohi, Norihito , Pesant, Marc , Seletsky, Boris M. , Soejima, Motohiro , Yao, Ye , Yokohama, Hiromitsu , Zhao, Yan J. , Zheng, Wanjun , Tremblay, Lynda , DeCosta, Bruce F. , Spyvee, Mark
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P29/00
CPC分类号： A61K31/437 , C07D471/04
摘要： The present invention provides compounds having formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 and n are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of inflammatory or autoimmune and proliferative disorders and as inhibitors of cell adhesion molecule expression and inflammatory cytokine signal transduction generally.
摘要翻译：本发明提供了具有式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3和n如本文中一般和类别和亚类所述，并另外提供其药物组合物，及其用于治疗炎性或自身免疫性和增殖性疾病，以及作为细胞粘附分子表达和炎性细胞因子信号转导的抑制剂。

2. 发明公开

EP1065203A2 Heterocyclic compounds as retinoic acid receptor antagonists 失效
标题翻译： Heterocyclische Verbindungen als Refinoid-Rezeptorantagonisten
公开(公告)号：EP1065203A2
公开(公告)日：2001-01-03
申请号：EP00119709.4
申请日：1995-10-31
申请人： Eisai Co., Ltd.
发明人： Hibi, Shigeki , Kikuchi, Kouichi , Yoshimura, Hiroyuki , Nagai, Mitsuo , Tagami, Katsuya , Abe, Shinya , Hishinuma, Ieharu , Nagakawa, Junichi , Miyamoto, Norimasa , Hida, Takayuki , Ogasawara, Aichi , Higashi, Seiko , Tai, Kenji , Yamanaka, Takashi , Asada, Makoto
IPC分类号： C07D241/42 , C07D487/04 , C07D241/46 , C07D495/04 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61P19/02
CPC分类号： C07D213/69 , C07C57/03 , C07C229/44 , C07D209/08 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D223/16 , C07D225/06 , C07D231/12 , C07D233/16 , C07D241/38 , C07D241/42 , C07D241/46 , C07D261/18 , C07D263/32 , C07D265/36 , C07D333/76 , C07D405/14 , C07D455/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , G06F17/30607 , Y02P20/55
摘要： Compounds represented by the general formula (2-I) or physiologically acceptable salts thereof:

The compounds according to the present invention exhibit extremely high ability to bind RARs and are effective for treating various kind of diseases such as abnormality in cornification and rheumatoid arthritis.
摘要翻译：由通式（2-I）表示的化合物或其生理学上可接受的盐：本发明化合物显示出极高的结合RAR的能力，对于治疗各种疾病如异常有效在角化和类风湿性关节炎。

3. 发明公开

EP1408040A1 Tricyclic fused heterocyclic compounds as CRFantagonists 有权
标题翻译： Tricyclische kondensierte hybridlische Verbindungen als CRF Antagonisten
公开(公告)号：EP1408040A1
公开(公告)日：2004-04-14
申请号：EP03029058.9
申请日：2000-12-13
申请人： Eisai Co., Ltd.
发明人： Hibi, Shigeki , Hoshino, Yorihisa , Yoshiuchi, Tatsuya , Shin, Kogyoku , Kikuchi, Kouichi , Soejima, Motohiro , Tabata, Mutsuko , Takahashi, Yoshinori , Shibata, Hisashi , Hida, Takayuki , Hirakawa, Tetsuya , Ino, Mitsuhiro
IPC分类号： C07D487/14 , C07D471/14 , C07D473/02 , C07D495/14 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/10 , A61P1/12
CPC分类号： C07D471/14 , C07D487/14 , C07D491/14
摘要： The present invention provides a novel compound having an excellent corticotrophin-releasing-factor receptor antagonistic activity. That is, it provides a compound represented by the following formula, a pharmacologically acceptable salt thereof or hydrates thereof.
wherein:

R 2 is a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, a C 2-6 alkenyl group, a C 2-6 alkynyl group, a C 1-6 alkoxy group, a C 3-8 cycloalkyl group, a C 1-6 alkoxy C 1-6 alkyl group, a C 3-8 cycloalkyl C 1-6 alkyl group or a C 1-6 alkyl-aryl group;
the partial structure --- represents a single or double bond;
M' represents a hydrogen atom, a halogen atom or a C 1-6 alkyl group;
R 7 ' represents a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group;
W' represents an optionally substituted aryl group or an optionally substituted saturated or unsaturated heterocyclic ring; and
R 3 is a hydrogen atom or various specific organic substituents.
摘要翻译：稠合杂环化合物（I）是新的。式（I）的稠合杂环化合物及其盐和水合物是新的。 [图像] A，B，D，E，G：N，O，S，（CR 1R 2）m，CO，CS，NR 3，SO或SO 2; R 1，R 2H，Alk，2-6C烯基，2-6C炔基，CycOAlk，AlkOAlk，AlkCyc或1-6C烷基 - 芳基或CR 1R 23-8元环，或被CR 2 = CR 2或N = CR 2; m：0-4; Alk：1-6C烷基; 环：3-8C环烷基; R 3，COR 4，S（O）nR 5，Alk 2，任选取代的芳基或任选的苯稠合的环（任选被1-4C烷基取代）; Alk 21-10C烷基，2-10C烯基或2-10C炔基（全部由Q取代）; R 4，R 5Alk或Ar; n：0-2; J：N，CJ 1，NJ 1或CJ 1J 1; J 1H，氨基，CN，Alk，1-6C卤代烷基，SO 2 NHCl，芳基或任选取代的，任选不饱和的杂环基; K，L：C或N; M：H，卤素，CN，Alk 3，NR 11 R 12，OR 13，S（O）q R 14或任选取代的2-10C烯基，2-10C炔基，芳基或杂芳基; Alk 3Alk，OAlk或SAlk（全部由1个或多个Q取代）; Q：卤素，OH，NO 2，CN，COOH，COOAlk，S（O）rR 15，NR 18 R 19，Alk，OAlk，Cyc（任选被1-4C烷基取代），1-4C烷氧基-1- ，3-8元饱和杂环基（任选被1-4C烷基取代）或任选取代的芳基或杂芳基; R 11，R 12H，Alk（任选被Q取代），1-4C烷基酰基或Ar; Ar：任选取代的芳基 - 1-4C烷基，杂芳基 - 1-4C烷基，芳基或杂芳基; R 13H，Q，1-4C烷基酰基或Ar; R 14Alk或Ar; q：0-2; R 15，R 16H Alk（任选被任选取代的芳基取代），1-4C烷基酰基或Ar; R 18，R 19H，Alk或1-4C烷基酰基; 条件是：（i）KEGJL形成5或6元任选的不饱和环; 和（ii）当K和L = N或K = N时，L = C，A，B = CH 2，则J不是氨基，CN，任选取代的氨基磺酰基或C（1H-四唑-5-基）。活性：抗抑郁药; 安神; 抗炎; 低血压; 胃肠道; 抗溃疡; 止吐药; 促智; 神经保护; 合成代谢; 厌食; 降糖; CNS; 抗惊厥; 解酒; 止痛; 脑保护; 听觉; 内分泌; vasotropic; 抑制细胞生长; 抗HIV; 止血; 骨科; 抗甲状腺; 平喘。作用机制：皮质激素拮抗剂。在使用AtT-20细胞的测定中，使用8-（1-乙基丙基）-3-基甲基-2,5-二甲基-7,8-二氢-6H-吡唑并（1,5-a）吡咯并（3,2-e）嘧啶（Ia）HCl显示出100nM的CRF 1受体结合的IC 50值。

4. 发明授权

EP0554794B1 Aminobenzoic acid derivatives 失效
标题翻译：氨基苯甲酸衍生物
公开(公告)号：EP0554794B1
公开(公告)日：1998-07-29
申请号：EP93101312.2
申请日：1993-01-28
申请人： Eisai Co., Ltd.
发明人： Miyazawa, Shuhei , Hibi, Shigeki , Yoshimura, Hiroyuki , Mori, Takashi , Hoshino, Yorihisa , Nagai, Mitsuo , Kikuchi, Kouichi , Shibata, Hisashi , Hirota, Kazuo , Yamanaka, Takashi , Yamatsu, Isao , Mizuno, Masanori
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/46
CPC分类号： C07D451/04

5. 发明公开

EP1065203A3 Heterocyclic compounds as retinoic acid receptor antagonists 失效
标题翻译：杂环化合物如Refinoid受体拮抗剂
公开(公告)号：EP1065203A3
公开(公告)日：2003-10-01
申请号：EP00119709.4
申请日：1995-10-31
申请人： Eisai Co., Ltd.
发明人： Hibi, Shigeki , Kikuchi, Kouichi , Yoshimura, Hiroyuki , Nagai, Mitsuo , Tagami, Katsuya , Abe, Shinya , Hishinuma, Ieharu , Nagakawa, Junichi , Miyamoto, Norimasa , Hida, Takayuki , Ogasawara, Aichi , Aoshima, Seiko , Tai, Kenji , Yamanaka, Takashi , Asada, Makoto
IPC分类号： C07D487/04 , C07D495/04 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61P19/02
CPC分类号： C07D213/69 , C07C57/03 , C07C229/44 , C07D209/08 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D223/16 , C07D225/06 , C07D231/12 , C07D233/16 , C07D241/38 , C07D241/42 , C07D241/46 , C07D261/18 , C07D263/32 , C07D265/36 , C07D333/76 , C07D405/14 , C07D455/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , G06F17/30607 , Y02P20/55
摘要： Compounds represented by the general formula (2-I) or physiologically acceptable salts thereof: The compounds according to the present invention exhibit extremely high ability to bind RARs and are effective for treating various kind of diseases such as abnormality in cornification and rheumatoid arthritis.

6. 发明公开

EP0554794A1 Aminobenzoic acid derivatives 失效
标题翻译：氨基苯甲酸衍生物。
公开(公告)号：EP0554794A1
公开(公告)日：1993-08-11
申请号：EP93101312.2
申请日：1993-01-28
申请人： Eisai Co., Ltd.
发明人： Miyazawa, Shuhei , Hibi, Shigeki , Yoshimura, Hiroyuki , Mori, Takashi , Hoshino, Yorihisa , Nagai, Mitsuo , Kikuchi, Kouichi , Shibata, Hisashi , Hirota, Kazuo , Yamanaka, Takashi , Yamatsu, Isao , Mizuno, Masanori
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/46
CPC分类号： C07D451/04
摘要： An aminobenzoic acid derivative represented by the following general formulas (I), (I-2) or (I-3), or a pharmacologically acceptable salt thereof, which exhibits a serotonin antagonism and an acetylcholine release accelerating activity at a well-balanced activity ratio and which is efficacious as a drug for patients with gastrointestinal unindentified complaints:

and

wherein R¹ represents a group such as an alkynyl or cyanoalkyl group; R² represents a group such as an amino or acylamino group; R³ represents a halogen atom; X represents -O- or -NH-; and A represents an oxygen or sulfur atom.
摘要翻译：由以下通式（I），（I-2）或（I-3）表示的氨基苯甲酸衍生物或其药理学上可接受的盐，其平衡活性显示出5-羟色胺拮抗作用和乙酰胆碱释放促进活性并且其作为胃肠道未认知的患者的药物是有效的：和其中R 1表示诸如炔基或氰基烷基的基团; R 2表示例如氨基或酰氨基的基团; R 3表示卤原子; X表示-O-或-NH-; A表示氧或硫原子。

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