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1. 发明公开

EP3118197A1 PRODUCTION METHOD FOR HETEROARYLCARBOXYLIC ACID ESTER DERIVATIVE, PRODUCTION INTERMEDIATE THEREOF, AND CRYSTAL 审中-公开
标题翻译：用于生产HETEROARYLCARBOXYLSÄUREESTERDERIVATS，生产及其中间体和晶体
公开(公告)号：EP3118197A1
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：EP15761578.2
申请日：2015-03-11
申请人： EA Pharma Co., Ltd.
发明人： YAMADA, Tatsuhiro , TATARA, Akinori , TAKASHITA, Ryuta , KODAMA, Riho , OOKUMA, Kazutaka
IPC分类号： C07D333/40
CPC分类号： C07D333/40
摘要： Provision of a production method of compound (VI) useful as a therapeutic drug for diabetes, its intermediate, and its crystal. A production method of compound (VI) or a salt thereof, including (d) a step of reacting compound (II) with an acid halogenating agent to give an acid halide, (e) a step of reacting the acid halide with compound (IV) in the presence of a base, and crystallizing compound (V) or a salt thereof from the reaction system, and (f) a step of subjecting the compound (V) to reductive deprotection in the presence of a metal catalyst, and crystallizing compound (VI) or a salt thereof from the reaction system:

wherein R5 is an aralkyl group optionally having a substituent(s), an aralkyloxymethyl group optionally having a substituent(s), or a heteroarylalkyl group optionally having a substituent(s).
摘要翻译：作为治疗药物用于治疗糖尿病，其中间体，和其结晶有用的化合物（VI）的制造方法的规定。化合物的制造方法（VI）或其盐，包括（d）与在酸卤化剂反应化合物（II），得到酰卤的步骤，（E）使与化合物酰基卤的步骤（IV ）在碱和结晶化化合物（V）或从反应体系或其盐，和（f）使化合物（V）在金属催化剂的存在下进行还原脱保护，和结晶化化合物的步骤的存在（VI）或从反应体系或其盐：worin R5为任选具有取代基（一个或多个）的芳烷基，芳烷到基，任选具有取代基（一个或多个），或任选具有取代基（一个或多个）杂芳基烷基。

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