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1. 发明公开

EP0569193A1 N-isoxazole-phenylsulfonamide derivatives and their use as endothelin antagonists 失效
标题翻译：苯基磺酰胺，衍生物和内皮素内皮素拮抗剂。
公开(公告)号：EP0569193A1
公开(公告)日：1993-11-10
申请号：EP93303373.0
申请日：1993-04-29
申请人： E.R. SQUIBB & SONS, INC.
发明人： Murugesan, Natesan , Hunt, John T.
IPC分类号： C07D261/16 , A61K31/42
CPC分类号： C07D261/16 , C07D261/18 , C07D261/20
摘要： Compounds of the formula

inhibit the activity of endothelin. The symbols are defined as follows:
one of X and Y is N and the other is O;
R¹, R² and R³ are each independently

(a) hydrogen, except that R¹ is other than hydrogen;
(b) alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, aryl, aryloxy, aralkyl, or aralkoxy, any of which may be substituted with Z¹, Z² and Z³;
(c) halo;
(d) hydroxyl;
(e) cyano;
(f) nitro;
(g) -C(O)H or -C(O)R⁶;
(h) -CO₂H or -CO₂R⁶;
(i) -SH, -S(O) n R⁶, -S(O) m -OH, -S(O) m -OR⁶, -O-S(O) m -R⁶, -O-S(O) m OH, or -O-S(O) m -OR⁶;
(j) -Z⁴-NR⁷R⁸; or
(k) -Z⁴-N(R¹¹)-Z⁵-NR⁹R¹⁰;

and the remaining symbols are as defined in the specification.
摘要翻译：式的化合物抑制内皮素的活性。符号定义如下：X和Y之一为N，另一个为O; R 1，R 2和R 3各自独立地为

2. 发明授权

EP0558258B1 N-isoxazole-naphthylsulfonamide derivatives and their use as endothelin antagonists 失效
标题翻译：的N-异恶唑naphthylsulfonamide衍生物和它们作为内皮素拮抗剂的用途
公开(公告)号：EP0558258B1
公开(公告)日：1997-05-07
申请号：EP93301302.1
申请日：1993-02-23
申请人： E.R. SQUIBB & SONS, INC.
发明人： Stein, Philip D. , Hunt, John T. , Murugesan, Natesan
IPC分类号： C07D261/14 , A61K31/42 , C07D413/12
CPC分类号： C07D413/10 , C07D261/14

3. 发明授权

EP0569193B1 N-isoxazole-phenylsulfonamide derivatives and their use as endothelin antagonists 失效
标题翻译：的N-异恶唑苯基磺酰胺衍生物和它们作为内皮素拮抗剂的用途
公开(公告)号：EP0569193B1
公开(公告)日：1997-02-26
申请号：EP93303373.0
申请日：1993-04-29
申请人： E.R. SQUIBB & SONS, INC.
发明人： Murugesan, Natesan , Hunt, John T.
IPC分类号： C07D261/16 , A61K31/42
CPC分类号： C07D261/16 , C07D261/18 , C07D261/20

4. 发明公开

EP0558258A1 N-isoxazole-naphthylsulfonamide derivatives and their use as endothelin antagonists 失效
标题翻译：磺胺类药物内皮素拮抗剂。
公开(公告)号：EP0558258A1
公开(公告)日：1993-09-01
申请号：EP93301302.1
申请日：1993-02-23
申请人： E.R. SQUIBB & SONS, INC.
发明人： Stein, Philip D. , Hunt, John T. , Murugesan, Natesan
IPC分类号： C07D261/14 , A61K31/42 , C07D413/12
CPC分类号： C07D413/10 , C07D261/14
摘要： Compounds of the formula

inhibit endothelin, wherein:
one of X and Y is N and the other is O; R is naphthyl or naphthyl substituted with R¹, R² and R³;
R¹, R² and R³ are each independently hydrogen; alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, aryl, or aralkyl, any of which may be substituted with Z¹, Z² and Z³; halo; hydroxyl; cyano; nitro; -C(O)H; -C(O)R⁶; CO₂H; -CO₂R⁶; -SH; -S(O) n R⁶; -S(O) m -OH; -S(O) m -OR⁶; -O-S(O) m -R⁶; -O-S(O) m OH; -O-S(O) m -OR⁶; -Z⁴-NR⁷R⁸; or -Z⁴-N(R¹¹)-Z⁵⁻NR⁹R¹⁰;
R⁴ and R⁵ are each independently hydrogen; alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, aryl, or aralkyl, any of which may be substituted with Z¹, Z² and Z³; halo; hydroxyl; cyano; nitro; -C(O)H; -C(O)R⁶; -CO₂H; -CO₂R⁶; -SH, -S(O) n R⁶; -S(O) m -OH; -S(O) m -OR⁶; -O-S(O) m -R⁶; -O-S(O) m OH; -O-S(O) m -OR⁶; -Z⁴-NR⁷R⁸; -Z⁴-N(R¹¹)-Z⁵⁻ NR⁹R¹⁰; or R⁴ and R⁵ together are alkylene or alkenylene (either of which may be substituted with Z¹, Z² and Z³), completing a 4- to 8-membered saturated, unsaturated or aromatic ring together with the carbon atoms to which they are attached.
摘要翻译：式的化合物抑制内皮素，其中：X和Y之一是N，另一个是O; R是被R 1，R 2和R 3取代的萘基或萘基; R 1，R 2和R 3各自独立地为氢; 烷基，烯基，炔基，烷氧基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基或芳烷基，其中任何一个可以被Z 1，Z 2和Z 3取代; 光环; 羟; 氰基; 硝基; -C（O）H; -C（O）R <6>; CO 2 H; -CO 2 <6>; -SH; -S（O）NR <6>; -S（O）m -OH的; -S（O）M-OR <6>; -O-S（O）M-R <6>; -O-S（O）MOH; -O-S（O）M-OR <6>; -Z <4> -NR <7> - [R <8>; 或-Z 4 -N（R 1） - Z 5 - NR 9 R 1; R 4和R 5各自独立地为氢; 烷基，烯基，炔基，烷氧基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基或芳烷基，其中任何一个可以被Z 1，Z 2和Z 3取代; 光环; 羟; 氰基; 硝基; -C（O）H; -C（O）R <6>; -CO2H; -CO 2 <6>; -SH，-S（O）nR 6; -S（O）m -OH的; -S（O）M-OR <6>; -O-S（O）M-R <6>; -O-S（O）MOH; -O-S（O）M-OR <6>; -Z <4> -NR <7> - [R <8>; -Z 4 -N（R 1） - Z 5 - NR 9 R 1; 或R 4和R 5一起是亚烷基或亚烯基（可以被Z 1，Z 2和Z 3取代），完成4-至8-元饱和的不饱和或芳环与它们所连接的碳原子一起。

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