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1. 发明授权

EP0378046B1 Verfahren zur Herstellung von 3-Phenylpyrrolderivaten 失效
标题翻译：一种用于3-Phenylpyrrolderivaten的制备方法。
公开(公告)号：EP0378046B1
公开(公告)日：1995-01-18
申请号：EP89810918.6
申请日：1989-12-05
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Pfluger, Rudolf Walter, Dr. , Indermühle, Jean, Dr. , Felix, Franz, Dr.
IPC分类号： C07D207/34 , C07D405/04
CPC分类号： C07D207/323 , C07D207/34 , C07D405/04

2. 发明公开

EP0378046A1 Verfahren zur Herstellung von 3-Phenylpyrrolderivaten 失效
标题翻译：一种用于3-Phenylpyrrolderivaten的制备方法。
公开(公告)号：EP0378046A1
公开(公告)日：1990-07-18
申请号：EP89810918.6
申请日：1989-12-05
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Pfluger, Rudolf Walter, Dr. , Indermühle, Jean, Dr. , Felix, Franz, Dr.
IPC分类号： C07D207/34 , C07D405/04
CPC分类号： C07D207/323 , C07D207/34 , C07D405/04
摘要： 3-Phenylpyrrolderivate der Formel I
worin X für Cyano, -CO-R₃, -CO-OR₃ oder

- -NH-R₄;
R₁ und R₂ unabhängig voneinander für Wasserstoff, C₁-C₆-Alkyl, C₁-C₆-Alkoxy, C₁-C₆-Alkylthio, Nitro, Cyano, Halogen oder C₁-C₆-Halogenalkyl, oder R₁ und R₂ zusammen für Methylendioxy oder Difluormethylendioxy stehen;
R₃ C₁-C₆-Alkyl, C₁-C₆-Halogenalkyl, Phenyl oder Benzyl oder durch Halogen, Methyl, Methoxy oder Methylthio substituiertes Phenyl oder Benzyl bedeuten, und
R₄ für Wasserstoff, C₁-C₆-Alkyl, C₁-C₆-Halogenalkyl, Phenyl oder Benzyl oder durch Halogen, Methyl, Methoxy oder Methylthio substituiertes Phenyl oder Benzyl steht;
werden hergestellt, indem man

a) N-(p-Toluolsulfonyl)-methylformamid in einem inerten Lösungsmittel in Gegenwart einer organischen Base mit Phosphoroxychlorid umsetzt, die Reaktionslösung mit Wasser vermischt, die wässrige Phase abtrennt, und
b) die (p-Toluolsulfonyl)-methylisocyanid enthaltende organische Phase unmittelbar mit einer Verbindung der Formel II
worin X, R₁ und R₂ die unter Formel I angegebene Bedeutung haben;
Y für -CO-NHR₄, -CO-R₅ oder -S-R₅ steht;
R₅ für C₁-C₆-Alkyl, C₁-C₆-Halogenalkyl, Phenyl oder Benzyl oder durch Halogen, Methyl, Methoxy oder Methylthio substituiertes Phenyl oder Benzyl steht; und
R₄ die unter Formel I angegebene Bedeutung hat, in Gegenwart einer Base umsetzt.
摘要翻译：式的3-Phenylpyrrolderivate I 其中X是氰基，-CO-R 3，-CO-OR 3或 - -NH-R4 ?; R1和R2独立地为氢，C1-C6烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷硫基，硝基，氰基，卤素或C1-C6卤代烷基，或R1和R2一起表示亚甲二氧基或difluoromethylenedioxy; R3 C1-C6-烷基，C1-C6卤代烷基，苯基或苄基或由卤素，甲基，甲氧基或甲硫基取代的，表示取代的苯基或苄基，和R4是氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，苯基或是苄基或由卤素，甲基，甲氧基或甲硫基取代的苯基或苄基取代; 由对甲苯磺酰基反应，可制得）甲基甲酰胺a）如在有机碱的存在下，惰性溶剂中反应N-（，与三氯氧磷，与水混合的反应溶液中，分离的水相，以及b）所述（对甲苯磺酰） - 含有甲基的有机相直接胩与式II化合物其中X，R1和R2具有下式I给出的含义; Y是-S-R 5 -CO-NHR 4，-CO-R 5或; R5是C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，苯基或苄基或由卤素，甲基，甲氧基或甲硫基取代的苯基或苄基取代; 和R 4具有在式I中给出，在碱的存在下的含义。

3. 发明授权

EP0158594B1 Verfahren zur Herstellung von Fluoralkoxyaminopyrimidinen 失效
标题翻译：制备氟代氨基 - 氨基吡啶的方法
公开(公告)号：EP0158594B1
公开(公告)日：1988-02-10
申请号：EP85810120.7
申请日：1985-03-21
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Pfluger, Rudolf Walter, Dr.
IPC分类号： C07D239/47 , C07D239/56 , C07D239/46 , C07D239/60 , C07D239/48 , C07D239/52
CPC分类号： C07D239/47 , C07D239/52 , C07D239/56 , C07D239/60

4. 发明公开

EP0158594A1 Verfahren zur Herstellung von Fluoralkoxyaminopyrimidinen 失效
标题翻译：制备氟烷氧基氨基嘧啶的方法
公开(公告)号：EP0158594A1
公开(公告)日：1985-10-16
申请号：EP85810120.7
申请日：1985-03-21
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Pfluger, Rudolf Walter, Dr.
IPC分类号： C07D239/47 , C07D239/56 , C07D239/46 , C07D239/60 , C07D239/48 , C07D239/52
CPC分类号： C07D239/47 , C07D239/52 , C07D239/56 , C07D239/60
摘要： Ein neues Verfahren zur Herstellung von Fluoralkoxyaminopyrimidinen der Formel 1
worin R Wasserstoff. C 1 -C 4 -Alkyl, C 1 -C 4 -Alkoxy oder Benzyl, X Halogen, C 1 -C 4 -Alkvl, C 1 -C 4 -Alkoxy, , C 1 -C 4 -Halogenalkyl, C 1 -C 4 -Halogenalkoxy. C 1 -C 4 -Alkylamino oder Di-C 1 -C 4 - alkylamino und T Wasserstoff, Chlorfluormethyl, Bromfluormethyl, Difluormethyl oder 1,2,2,2-Tetrafluoräthyl bedeuten, ist dadurch gekennzeichnet, dass man ein Thiopyrimidin der Formel II
worin Y die unter Formel I für X gegebene Bedeutung hat oder Hydroxyl bedeutet A für Wasserstoff, Natrium, Kalium, oder ein Aequivalent von Calcium oder Magnesium steht und Q für C 1 -C 4 -Alkyl, Phenyl oder Benzyl steht, mit Difluorchlormethan. Difluorbrommethan, Tetrafluoräthylen, Perfluorpropylen. Trifluoromethylen oder Trifluorchloräthylen in Gegenwart einer Base emsetzt, die erhaltene Verbindung der Formel III
durch Oxidation in eine Verbindung der Formel IV
worin n für die Zahl eins oder zwei steht, überführt und diese Verbindung mit einem Amin der Formel V
behandelt
摘要翻译：一种制备式1的氟烷氧基氨基嘧啶的新方法，其中R是氢。 C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，或苄基，X是卤素，C1-C4-Alkvl，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷基，C1-C4卤代烷氧基。表示C1-C4烷基氨基或二C 1 -C 4烷基氨基和T是氢，氯，氟甲基，Bromfluormethyl，二氟甲基或1,2,2,2-Tetrafluoräthyl，其特征在于式II的一个硫代嘧啶，其中Y的定义同式我已经给出的含义为X或为羟基a是氢，钠，钾，或一个当量的钙或镁的，并且Q表示C1-C4烷基，苯基或苄基，二氟氯甲烷。二氟溴乙烷，四氟乙烯，全氟丙烯。在碱的存在下或Trifluoromethylen三氟emsetzt，其中n是由氧化转化成式IV的化合物式III的化合物是数量是一个或两个转移处理过的该化合物与式V的胺

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