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1. 发明公开

EP0725063A1 Chinolin-Derivate 失效
标题翻译： Chinolin衍
公开(公告)号：EP0725063A1
公开(公告)日：1996-08-07
申请号：EP95810066.1
申请日：1995-02-01
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： von Sprecher, Andreas, Dr. , Beck, Andreas, Dr. , Gerspacher, Marc, Dr.
IPC分类号： C07D215/18 , C07D215/04 , C07D215/12 , C07D401/12 , A61K31/47
CPC分类号： C07D401/12 , C07D215/14 , C07D215/18
摘要： Verbindungen der Formel I

worin R 1 -R 3 , X, Ar, A und B die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, weisen wertvolle pharmazeutische Eigenschaften auf und sind insbesondere als Leukotrien-Antagonisten wirksam. Sie werden in an sich bekannter Weise hergestellt.
摘要翻译：喹啉衍生物。式（I）及其盐是新的：R1，R2 = H，T，卤代（低级）烷基等; 或R1 + R2 =（CH2）m; m = 3-5; X = CH 2 -O（其中O与Ar连接）或CH = CH; Ar =例如 1,3-亚苯基; AO = CR4R5或1,2-亚苯基（R6中位置3，R7位置4，R8位置5，R4位置6取代）; R4，R5 = T; 或R4 + R5 =（CH2）n; n = 3-6; R6-R9 = H，T，卤代（低级）烷基等; 或R7 + R8形成苯并环; B = 5-四唑基或C（O）Y; Y =例如哦; R3 = H或T; T =低级烷基; 条件是当B为C（O）Y时，A不为CR4R5。

2. 发明授权

EP0222962B1 Weitere neue Resorcinäther 失效
标题翻译：其他新型间苯二酚醚
公开(公告)号：EP0222962B1
公开(公告)日：1990-01-24
申请号：EP85810551.3
申请日：1985-11-18
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Beck, Andreas, Dr. , Sallmann, Alfred, Dr. , Wenk, Paul, Dr.
IPC分类号： C07D257/04 , A61K31/41
CPC分类号： C07D257/04

3. 发明授权

EP0335315B1 Neue Alkanophenone 失效
标题翻译：新的链烷酮
公开(公告)号：EP0335315B1
公开(公告)日：1994-06-22
申请号：EP89105427.2
申请日：1989-03-28
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： von Sprecher, Andreas, Dr. , Beck, Andreas, Dr.
IPC分类号： C07D311/24 , A61K31/35
CPC分类号： C07D405/04 , C07D311/24

4. 发明授权

EP0222961B1 Neue fluorierte Resorcinether 失效
标题翻译：新的氟化间苯二酚醚
公开(公告)号：EP0222961B1
公开(公告)日：1989-09-20
申请号：EP85810550.5
申请日：1985-11-18
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Beck, Andreas, Dr. , Sallmann, Alfred, Dr. , Lang, Robert Werner, Dr. , Wenk, Paul, Dr.
IPC分类号： C07D257/04 , C07C103/38 , C07C93/14 , A61K31/41 , A61K31/19 , A61K31/215 , C07C39/24 , C07C49/825
CPC分类号： C07D257/04 , C07C39/24 , C07C39/245 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C45/46 , C07C45/71 , C07C49/825 , C07C49/84 , C07C205/37

5. 发明公开

EP0222961A1 Neue fluorierte Resorcinether 失效
标题翻译：新的氟利昂Resorcinether。
公开(公告)号：EP0222961A1
公开(公告)日：1987-05-27
申请号：EP85810550.5
申请日：1985-11-18
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Beck, Andreas, Dr. , Sallmann, Alfred, Dr. , Lang, Robert Werner, Dr. , Wenk, Paul, Dr.
IPC分类号： C07D257/04 , C07C103/38 , C07C93/14 , A61K31/41 , A61K31/19 , A61K31/215 , C07C39/24 , C07C49/825
CPC分类号： C07D257/04 , C07C39/24 , C07C39/245 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C45/46 , C07C45/71 , C07C49/825 , C07C49/84 , C07C205/37
摘要： 4-Acylresorcinether der Formel
worin R, Niederalkyl bedeutet, R 2 fluoriertes Niederalkyl darstellt, R 3 Wasserstoff, Niederalkoxy, Trifluormethyl oder Halogen bedeutet, alk einen ggf. durch Sauerstoff unterbrochenen Alkylen-oder Hydroxyalkylenrest darstellt, einer der Reste R 4 , R s und R, für eine Gruppe der Formel -NH-C( = O)-R 4 , ein davon verschiedener Rest R 4 oder R s für einen Rest R, und ein davon verschiedener Rest R 7 für einen Rest R 10 steht, R 6 Wasserstoff, Niederalkyl, Trifluormethyl, Halogen gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy, Cyano oder Niederalkanoyl darstellt, R 8 gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy oder 5-Tetrazolyl bedeutet, R 9 Wasserstoff, Niederalkyl, Niederalkoxy, Halogen oder Trifluormethyl bedeutet und R, o für Wasserstoff, Niederalkyl, Niederalkoxy, Halogen Trifluormethyl, Cyano oder gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy steht, und ihre Salze haben antiallergische und antiinflammatorische Eigenschaften. Sie werden z.B. hergestellt durch Umsetzung von Verbindungen der Formeln
worin einer der Reste X 5 und X 5 gegebenenfalls in Salzform vorliegendes Hydroxy und der andere einen durch reaktionsfähiges verestertes Hydroxy oder Epoxy substituierten Alkoxyrest darstellt. Die Erfindung betrifft auch Zwischenprodukte der Formel
worin R 2 fluoriertes Niederalkyl bedeutet, R 3 Wasserstoff, Niederalkoxy, Trifluormethyl oder Halogen bedeutet und R 11 Wasserstoff oder eine Gruppe der Formel R,-0(=0)-bedeutet, in der R, für Niederalkyl steht, und ihre Salze.
摘要翻译：其中R1表示低级烷基，R2表示氟代低级烷基，R3表示氢，低级烷氧基，三氟甲基或卤素的式“IMAGE”的4-间酰基间苯二酚醚，alk表示任选被氧中断的亚烷基或羟基亚烷基，基团R 4，R 5和R 7表示式-NH-C（= O）-R 8的基团，其中不同的基团R 4或R 5表示基团R 9，并且其中不同的基团R 7表示基团R 10，R 6表示氢，低级烷基，三氟甲基，卤素，可能酯化或酰胺化的羧基，氰基或低级烷酰基，R8表示可能是酯化或酰胺化的羧基或5-四唑基，R9表示氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基，R10表示氢，，低级烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基或可能酯化或酰胺化的羧基，它们的盐具有抗过敏和抗炎性质。它们通过例如通过式（I）的化合物反应来制备，其中基团X5和X6中的一个表示羟基，其任选以盐形式存在，另一个表示被反应性酯化羟基取代的烷氧基，或环氧树脂。本发明还涉及式IMA的中间体，其中R 2表示氟化的低级烷基，R 3表示氢，低级烷氧基，三氟甲基或卤素，R 11表示氢或式R 1 -O（= O） - 的基团，其中R1表示低级烷基，及其盐。

6. 发明授权

EP0170048B1 Aliphatische Thioether 失效
标题翻译：阿里巴巴
公开(公告)号：EP0170048B1
公开(公告)日：1991-04-17
申请号：EP85107869.1
申请日：1985-06-25
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Von Sprecher, Andreas, Dr. , Ernest, Ivan, Dr. , Main, Alan Joseph, Dr. , Beck, Andreas, Dr.
IPC分类号： C07C321/08 , A61K31/195 , C07C323/14 , C07K5/06 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K9/008 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K38/00 , A61K47/183 , A61K47/26 , C07C323/00 , C07D309/12 , C07K5/0606

7. 发明授权

EP0228045B1 Aromatische Thioether 失效
标题翻译：芳香族硫醚
公开(公告)号：EP0228045B1
公开(公告)日：1991-04-03
申请号：EP86117740.0
申请日：1986-12-19
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： von Sprecher, Andreas, Dr. , Breitenstein, Werner, Dr. , Beck, Andreas, Dr. , Lang, Robert W., Dr. , Oertle, Konrad, Dr.
IPC分类号： C07C323/40 , C07D215/54 , C07D311/24 , C07D311/18 , C07D335/06 , A61K31/215 , A61K31/47 , A61K31/35
CPC分类号： C07D311/24 , C07D215/54

8. 发明公开

EP0170048A3 Aliphatic thioethers 失效
标题翻译：阿里巴巴
公开(公告)号：EP0170048A3
公开(公告)日：1988-08-10
申请号：EP85107869
申请日：1985-06-25
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Von Sprecher, Andreas, Dr. , Ernest, Ivan, Dr. , Main, Alan Joseph, Dr. , Beck, Andreas, Dr.
IPC分类号： C07C149/24 , A61K31/195 , C07C149/20 , C07K05/06 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K9/008 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K38/00 , A61K47/183 , A61K47/26 , C07C323/00 , C07D309/12 , C07K5/0606

9. 发明公开

EP0419410A3 Weitere neue Alkanophenone 失效
标题翻译：更多新的链烷酮
公开(公告)号：EP0419410A3
公开(公告)日：1991-08-14
申请号：EP90810685.9
申请日：1990-09-11
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： von Sprecher, Andreas, Dr. , Beck, Andreas, Dr.
IPC分类号： C07D311/24 , C07D405/04 , A61K31/35 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D407/14 , C07D409/14
CPC分类号： C07D405/04 , C07D311/24 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要： Substituierte Alkanophenone der allgemeinen Formel
worin R₁ gegebenenfalls fluoriertes Niederalkyl bedeutet, R₂ Wasserstoff, gegebenenfalls fluoriertes Niederalkyl oder Niederalkenyl darstellt, X Niederalkylen, Oxy, Thio oder eine direkte Bindung bedeutet, alk Niederalkylen darstellt, n für 1 oder 2 steht, R₃ einen unsubstituierten oder durch gegebenenfalls fluoriertes Niederalkyl, veräthertes oder verestertes Hydroxy, Halogen, gegebenenfalls niederalkyliertes Amino und/oder gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy substituierten 5-gliedrigen, als Heteroatom 1 N-, O- oder S-Atom aufweisenden Heteroarylrest bedeutet, R₄ gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy oder 5-Tetrazolyl darstellt und R₅ für Wasserstoff oder Niederalkyl steht, haben Leukotrien-antagonistische Eigenschaften und können als antiallergische Arzneimittelwirkstoffe verwendet werden. Das Verfahren zu ihrer Herstellung ist dadurch gekennzeichnet, dass man ein Epoxid der Formel II worin R₁, R₂, X, alk, n und R₃ obige Bedeutungen haben, mit einem Thiol der Formel III
worin R₄ und R₅ obige Bedeutungen haben, oder einem Salze davon umsetzt und gewünschtenfalls eine verfahrensgemäss erhältliche Verbindung in eine andere Verbindung der Formel I umwandelt, ein verfahrensgemäss erhältliches Stereoisomerengemisch in die Komponenten auftrennt und/oder eine verfahrensgemäss erhältliche freie Verbindung in ein Salz oder ein verfahrensgemäss erhältiches Salz in die freie Verbindung oder in ein anderes Salz überführt.
摘要翻译：取代Alkanophenone通式其中R 1是任选氟化的低级烷基，R 2是氢，任选氟化的低级烷基或低级链烯基，X是低级亚烷基，氧基，硫基或直接键，alk为低级亚烷基，n是1或2，R 3为未取代的或取代的5元任选氟化的低级烷基，醚化或酯化羟基，卤素，任选地较低烷基化的氨基，和/或任选酯化或酰胺化的羧基，杂原子1 N-，O-或S含有原子的杂芳基，R 4任选被酯化或酰胺化的羧基，或 5-四唑基和R 5是氢或具有白三烯拮抗性能，并且可以用作抗过敏的药物活性物的低级烷基。它们的制备方法，其特征在于式II的环氧化物：其中R 1，R 2，X，ALK，n和R 3具有上述含义，III，其具有与式R 4的硫醇和R 5具有上述含义，或其盐和，如果需要的话转换程序化合物得到根据式I的不同化合物I，的方法获得的，根据立体异构体被分离成其组成部分和/或转换，根据得到的游离化合物成盐或根据erhältiches的方法的过程盐成游离化合物或成不同的盐，

10. 发明授权

EP0165897B1 Neue Resorcinäther 失效
标题翻译：其他人
公开(公告)号：EP0165897B1
公开(公告)日：1989-03-15
申请号：EP85810237.9
申请日：1985-05-17
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Wenk, Paul, Dr. , Sallmann, Alfred, Dr. , Beck, Andreas, Dr.
IPC分类号： C07C103/38 , C07C121/80 , C07D257/04 , A61K31/225 , A61K31/19 , A61K31/275 , A61K31/41
CPC分类号： C07D257/04 , C07C205/37

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