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1. 发明授权

EP2986604B1 PYRIMIDINE-SUBSTITUTED PYRROLIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF 有权
标题翻译：嘧啶取代的吡咯烷衍生物，药物组合物及其用途
公开(公告)号：EP2986604B1
公开(公告)日：2017-12-20
申请号：EP14716333.1
申请日：2014-04-10
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH
发明人： FLECK, Martin , HEIMANN, Annekatrin , HEINE, Niklas , NOSSE, Bernd , ROTH, Gerald Juergen
IPC分类号： C07D405/14 , C07D413/14 , C07D491/08 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D417/14 , C07D491/04 , C07D498/04 , A61P3/00 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5386
CPC分类号： C07D417/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D491/04 , C07D491/08 , C07D498/04

2. 发明公开

EP2225223A2 ORGANISCHE VERBINDUNGEN 有权
公开(公告)号：EP2225223A2
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：EP08851956.6
申请日：2008-11-21
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH
发明人： GOTTSCHLING, Dirk , DAHMANN, Georg , DOODS, Henri , HEIMANN, Annekatrin , MUELLER, Stephan Georg , RUDOLF, Klaus , SCHAENZLE, Gerhard , STENKAMP, Dirk
IPC分类号： C07D401/14 , C07D471/04 , A61K31/4188 , A61K31/4196 , A61K31/437 , A61K31/506 , A61K31/5513 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P25/06
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , C07D239/32 , C07D471/04
摘要： The invention relates to novel CGRP antagonists of general formula (I) in which U, V, X, Y, R
1 , R
2 , R
3 , and R
4 are defined as indicated in the description, the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, and salts thereof, and the hydrates of the salts, especially the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing said compounds, the use thereof, and methods for the production thereof.
摘要翻译： 3-（4-（环状酰胺基或脲基） - 哌啶子基） - 苯甲酰胺（或单 - ，二 - 或或三氮杂类似物）衍生物（I）是新的。式（I）的哌啶衍生物及其互变异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，混合物，盐和水合盐是新的。 R 1>式（II）的环状酰胺或脲残基; （R 51>）2，C（R 5）> C（R 51>）2，C（R 51））2 -C（R 51>）2，C = C（R 51）-C（R 51）2，C（R 51）-C（R 51）= C（R 51）（R 51>）-C（R 51）2-N（R 52>），C = C（R 51） - N（R 52>），C（R 51） = N，C（R 51>）-N（R 52>）-C（R 51）2，C（R 51） - N = C（R 51） R 52>）-N（R 52>），C = NN（R 52>），NC（R 51>）2 -C（R 51>）2，NC（R 51）= C（R 51），NC（R 51>）2-N（R 52>），NC（R 51）= N，NN（R 52>）-C（R 51）2或NN = C（R 51） QT：C（R 6））2 -C（R 6）2，C（R 6）= C（R 6），N = C（R 6），COC（R 6）2，C（R 6）2 -S（O）m C（R 6）2 -N（R 6）（其中所有C（R 6））2个部分任选地被环;和相邻的R 6>基团可选地一起形成环）; R 2> H，F，CN，COOR 21>或A'; R 21> H或烷基; A'：1-3C烷基（任选被一个或多个F取代的（os））; ; R 3> H; 或烷基，环烷基，5-7C环烯基，芳基，杂环基，芳基或杂芳基稠合的5-7C环烷基或杂芳基（全部）; R 4> R 3>; 或NR 3> R 4> os 5-7元饱和杂环（任选地与os 5-7元环烷基或杂环基稠合）; （b）os 5-7元单不饱和杂环，与OS苯基或5-6元杂芳基稠合; 或（c）os杂芳基; R 51> H，烷基，CN，OH，OA'或A“'; A“'：1-3C单或多氟烷基; R 52> H或烷基; R 6> H，烷基，烯基，炔基或环烷基; 或芳基，杂芳基或杂环基（全os）; U 1N，N（O）或C-R 10>; V 1N，N（O）或C-R 11>; X：N，N（O）或C-R 12>; Y 1N或C-R 13>，只要不超过3的U 1，V 1，X和Y 1为N; R 10 H，卤素，CN，A，CF 3，炔基或 - 炔基-OH; A：1-3C烷基; R 11> H，Cl，A，NR 111> R 112>或OA; R 111> H或烷基; R 112> H或SO 2A; R 12> H，卤素，CN，A，CF 3或炔基; R 13> H，卤素或A; 除非另有说明，烷基部分具有1-6C，链烯基或炔基部分2-6C，环烷基部分3-6C和环烯基部分5-6C。活动：止痛; 偏头痛; 降血糖; Cardiant; 止泻; 皮肤; 伤药; 止痒; 抗炎; 骨科; 抗风湿; 抗过敏; 平喘; 抗菌; Vasotropic; 免疫抑制; 抗HIV; 妇科。降钙素基因相关肽（CGRP）拮抗剂。 1-（1-（6-（5-氟-3,3-二甲基-2,3-二氢 - 吲哚-1-羰基） - 嘧啶-4-基） - 哌啶-4-基）-1,3- 二氢咪唑并 - （4,5-b） - 吡啶-2-酮（Ia）在CGRP拮抗剂测定中的K值为2nM。

3. 发明授权

EP2225236B1 ORGANISCHE VERBINDUNGEN 有权
公开(公告)号：EP2225236B1
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：EP08851154.8
申请日：2008-11-21
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH
发明人： GOTTSCHLING, Dirk , DAHMANN, Georg , DOODS, Henri , HEIMANN, Annekatrin , MUELLER, Stephan Georg , RUDOLF, Klaus , SCHAENZLE, Gerhard , STENKAMP, Dirk
IPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , C07D471/04

4. 发明公开

EP2903982A1 NEW PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ACETYL-COA CARBOXYLASE INHIBITORS 有权
标题翻译： NEUE PYRROLIDIN- DERIVATE UND IHRE VERWENDUNG ALS ACETYL-COA CARBOXYLASE INHIBITOREN
公开(公告)号：EP2903982A1
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：EP13771485.3
申请日：2013-10-02
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH
发明人： FLECK, Martin , HEIMANN, Annekatrin , HEINE, Niklas , NOSSE, Bernd , ROTH, Gerald Juergen
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D207/12 , C07D207/28 , A61K31/41 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC分类号： C07D207/12 , C07D207/28 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The invention relates to new pyrrolidine derivatives of the formula (I) to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译：吡咯烷衍生物及其用作治疗肥胖和2型糖尿病的药物。

5. 发明授权

EP2379529B1 CGRP-ANTAGONISTEN 有权
标题翻译： CGRP拮抗剂
公开(公告)号：EP2379529B1
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：EP09784087.0
申请日：2009-12-17
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
发明人： GOTTSCHLING, Dirk , DOODS, Henri , HEIMANN, Annekatrin , MUELLER, Stephan Georg , RUDOLF, Klaus , SCHAENZLE, Gerhard , STENKAMP, Dirk
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D498/20 , A61K31/551 , A61K31/506 , A61K31/537 , A61P25/06 , A61P5/30 , A61P25/02 , A61P1/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D498/20

6. 发明授权

EP2205590B1 CGRP ANTAGONISTEN 有权
标题翻译： CGRP拮抗剂
公开(公告)号：EP2205590B1
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：EP08839851.6
申请日：2008-10-16
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH
发明人： GOTTSCHLING, Dirk , DAHMANN, Georg , DOODS, Henri , HEIMANN, Annekatrin , MUELLER, Stephan Georg , RUDOLF, Klaus , SCHAENZLE, Gerhard , STENKAMP, Dirk
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D405/14 , C07D417/14 , A61K31/506 , A61K31/551 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14

7. 发明公开

EP2225237A2 ORGANISCHE VERBINDUNGEN 审中-公开
公开(公告)号：EP2225237A2
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：EP08851544.0
申请日：2008-11-21
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH
发明人： GOTTSCHLING, Dirk , DAHMANN, Georg , DOODS, Henri , HEIMANN, Annekatrin , MUELLER, Stephan Georg , RUDOLF, Klaus , SCHAENZLE, Gerhard , STENKAMP, Dirk
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/10
CPC分类号： C07D471/10 , C07D471/04 , C07D498/20 , C07D519/00
摘要： The invention relates to novel CGRP antagonists of general formulas (Ia) and (Ib) in which R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , and R
5 are defined as indicated below, the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, and salts thereof, and the hydrates of the salts, especially the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing said compounds, the use thereof, and methods for the production thereof.
摘要翻译：本发明涉及通式（Ia）和（Ib）的新型CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如下所示定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，其混合物和盐以及盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理学可接受的盐，含有所述化合物的药物，其用途及其制备方法。

8. 发明授权

EP2903982B1 NEW PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ACETYL-COA CARBOXYLASE INHIBITORS 有权
标题翻译：新吡咯烷衍生物及其作为乙酰辅酶A羧化酶抑制剂
公开(公告)号：EP2903982B1
公开(公告)日：2016-12-28
申请号：EP13771485.3
申请日：2013-10-02
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH
发明人： FLECK, Martin , HEIMANN, Annekatrin , HEINE, Niklas , NOSSE, Bernd , ROTH, Gerald Juergen
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D207/12 , C07D207/28 , A61K31/41 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC分类号： C07D207/12 , C07D207/28 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04

9. 发明授权

EP2205599B1 CGRP-ANTAGONISTEN 有权
标题翻译： CGRP拮抗剂
公开(公告)号：EP2205599B1
公开(公告)日：2012-06-06
申请号：EP08839172.7
申请日：2008-10-16
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH
发明人： GOTTSCHLING, Dirk , DAHMANN, Georg , DOODS, Henri , HEIMANN, Annekatrin , MUELLER, Stephan Georg , RUDOLF, Klaus , SCHAENZLE, Gerhard , STENKAMP, Dirk
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D498/20 , A61K31/506 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/10 , C07D471/04 , C07D498/10 , C07D498/20
摘要： The present invention relates to novel CGRP antagonists of the general formula (I) in which U, V, X, Y, R1, R2, and R3 are defined as described below, the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, and salts thereof, and the hydrates of the salts, particularly the physiologically compatible salts thereof having inorganic or organic acids or bases, pharmaceuticals comprising said compounds, the use thereof, and method for the production thereof.

10. 发明公开

EP2379529A1 NEUE VERBINDUNGEN 有权
标题翻译： CGRP拮抗剂
公开(公告)号：EP2379529A1
公开(公告)日：2011-10-26
申请号：EP09784087.0
申请日：2009-12-17
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
发明人： GOTTSCHLING, Dirk , DOODS, Henri , HEIMANN, Annekatrin , MUELLER, Stephan Georg , RUDOLF, Klaus , SCHAENZLE, Gerhard , STENKAMP, Dirk
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D498/20 , A61K31/551 , A61K31/506 , A61K31/537 , A61P25/06 , A61P5/30 , A61P25/02 , A61P1/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D498/20
摘要： The present invention relates to novel compounds of general formula (I), in which A, U, V, X, Y, R
1 , R
2 , and R
3 are defined as described below, and to tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, salts and hydrates of salts thereof, in particular physiologically compatible salts thereof with organic or inorganic acids or bases. The invention also relates to medicaments containing said compounds, to the use thereof and to a method for the production thereof.

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