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    • 1. 发明公开
    • Cephalosporinzwischenprodukte, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung
    • Cephalosporinzwischenprodukte,Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung。
    • EP0312844A1
    • 1989-04-26
    • EP88116570.8
    • 1985-04-04
    • BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.
    • Ascher, GerdSturm, HerbertThaler, HeinrichVeit, Werner
    • C07D417/12
    • C07D277/587C07D277/74C07D501/00Y02P20/55
    • Cephalosporinzwischenprodukte der Formel IV oder IVa
      für die Gruppe der Formel
      für einen 5- oder 6-gliedrigen Heterocyclus, der zusätzlich zum N-Atom ein oder zwei weitere Heteroatome beinhalten kann, beispielsweise O, N und S, und der substituiert oder mit einem gegebenenfalls substituierten Benzolring anneliert sein kann, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung.
    • (A)Prodn。 的7-酰基氨基 - 头孢菌素。 通过任选的产物脱保护和/或其中R3是COOH的产物转化为盐(或副Versa)是式(I)的酰硫基杂环和/或N-酰基 - 硫代内酰胺的反应(或副Versa)是新的 R 1 =(II)或(IIa)R 2 = H,乙酰氧基,甲酰氧基,-SY(Y选择取代的杂环)或式(III)的吡啶核苷酸残基:R3 =羧基,羧酸酯或羧酸酯残基; R4,R5 = H或选择。 substd。 低级烷基 R6 =酯形成基团; R7 = 5元O-,N-和/或S-连续。 杂环选择 substd。 通过氨基或叠氮基; R8,R9 = H,卤素,烷基,OH,甲酰胺基,烷氧基羰基,氨基或单或二烷基胺,或R8和R9一起形成5-或6-元碳环; Het = 5-或6-元杂环选择。 contg。 1-2个除了N-原子之外的杂原子(例如O,N,S),杂环是选择性的。 substd。 或与选择融合。 substd。 苯环; R 10 = H或氨基保护基。 (B)Cpds。 (I)是新的并要求保护的,条件是当R 1是式(II)的残基时,R 6是二苯基甲基,肟基具有顺式构型,当R 1是(IIa)时,R 2是式 III)。 (C)产品 的cpds。 通过cpd的酯化,其中Het是2-吡啶基或2-苯并噻唑-2-基的式(Ⅳ)化合物。 式R1-COOH是新的并要求保护的。