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    • 4. 发明公开
    • Neue Sulfonsäureester von Hydroxycumarinen, ihre Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel
    • 羟基香豆素,它们的制备和含有它们的药物组合物的新的磺酸酯。
    • EP0111746A2
    • 1984-06-27
    • EP83111339.4
    • 1983-11-12
    • BASF Aktiengesellschaft
    • Schlecker, Rainer, Dr.Schmidt, Peter, Dr.Thieme, Peter C., Dr.Lenke, Dieter, Prof. Dr.Teschendorf, Hans-Jürgen, Dr.Traut, Martin, Dr.Mueller, Claus D., Dr.Hofmann, Hans Peter, Dr.Kreiskott, Horst, Prof. Dr.
    • C07D311/16C07D311/78C07D311/80A61K31/37
    • C07D311/80C07D311/16
    • Sulfonsäureester von Hydroxycumarinen der Formel 1,
      in der R 1 und R 2 , die gleich oder verschieden sein können, für Wasserstoff, Halogen, einen Alkylrest von 1 bis 5 C-Atomen, der durch -NR 4 R 5 , -OR 4 , -OC(O)R 4 substituiert sein kann, wobei R 4 und R 5 gleich oder verschieden sind und ein Wasserstoffatom oder einen Alkylrest von 1 bis 4 C-Atomen bedeuten, für eine Carbonsäuregruppe -OC(O)R 4 oder einen Carbonsäureamidrest stehen, mit der Maßgabe, daß R 1 nicht Methyl ist, wenn R 2 Wasserstoff darstellt, oder in der R 1 und R 2 zusammen eine -(CH 2 ) n -Kette mit n = 3 bis 5 bilden, und R 3 für einen geradkettigen oder verzweigten Alkylrest mit 1 bis 8 C-Atomen oder einen Cycloalkylrest mit 3 bis 8 C-Atomen, die jeweils durch Halogen, -OR 4 , -NR 4 R 5 , CN oder einen Phenylring substituiert sein können, eine geradkettigen oder verzweigten Alkenylrest von 3 bis 8 C-Atomen; eine aminogruppe -NR 4 R 5 sowie für einen Phenyl- oder Naphthylrest steht, der gegebenenfalls ein- oder mehrfach substituiert ist durch -OR 4 , -NR 4 R 5 , -N0 2 , Halogen, -SR 4 , -S(O)R 4 , -OS(O)R 4 , -SCF 3 , -OS(O)CF 3 , -CN, -C(O)R 4 , OC(O)R 4 , -NHC(O)R 4 , -CF 3 , einen Alkylrest von C 1 bis C 4 oder Kombinationen dieser Substituenten, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arneimittel sowie Verbindungen der Formel in denen R' Methyl und R 2 Wasserstoff ist, zur Verwendung als Arzneimittel.
    • 式1,其中R 1和R 2,可以相同或不同,的羟基香豆素的磺酸酯是氢,卤素,烷基为1〜5个碳原子的,它由-NR <4> - [R <5> -OR <4>,-OC(O)R <4>可被取代,其中R <4>和R <5>是相同的或不同的,并且是氢原子或烷基具有1至4个碳原子的 羧酸基团-OC(O)R <4>或羧酰胺基团,具有在于R不为甲基,条件时R 2是氢或R 1和R <7>一起形成 - (CH 2)N链,其中n = 3至5的形式,和R 3是直链或支链烷基的碳原子数为1〜8或碳原子数3〜8的环烷基,各自被卤素取代,-OR <4>,-NR <4> - [R < 可被取代的5>,CN或苯基环,直链或支链烯基团,具有碳原子数为3〜8; 氨基-NR <4> - [R <5>和表示苯基或萘基是任选地单取代或多取代由-OR <4>,-NR <4> - [R <5>,-NO 2,卤素, -SR <4>,-S(O)R <4>,-OS(O)R <4> 3,-SCF 3,-OS(O)CF 3,-CN,-C(O)R <4>,OC (O)R <4>,-NHC(O)R <4>,-CF 3,烷基C1至C4,或这些取代基的组合的,它们的制备方法,I中R含有这些化合物以及式Arneimittel化合物的组合物 甲基和R 2是氢,其用作药物。
    • 6. 发明公开
    • Chinoxalin-2,3(1H,4H)-dione als Arzneimittel
    • 喹喔啉-2,3-(1H,4H) - 二酮阿尔茨海默尔。
    • EP0572852A1
    • 1993-12-08
    • EP93107984.2
    • 1993-05-17
    • BASF Aktiengesellschaft
    • Lubisch, Wilfried, Dr.Behl, Berthold, Dr.Hofmann, Hans Peter, Dr.
    • C07D403/04C07D487/14A61K31/495
    • C07D403/04C07D241/52C07D487/14
    • Chinoxalin-2,3-(1H,4H)-dione der allgemeinen Formel I

      in der die Variablen folgende Bedeutung haben:

      R¹ Wasserstoff; ein aliphatischer Rest mit bis zu 12 C-Atomen, der einen der folgenden Substituenten tragen kann: Phenyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl oder eine Gruppe -CO-R³, -CO-O-R³ oder -CO-NH-R³, wobei R³ Wasserstoff, C₁-C₄-Alkyl, Phenyl, Benzyl oder 1-Phenylethyl bedeutet; ein cycloaliphatischer Rest mit bis zu 12 C-Atomen oder eine Phenylgruppe, wobei die in R¹ enthaltenen cyclischen Gruppen bis zu drei der folgenden Substituenten tragen können: C₁-C₄-Alkyl, C₁-C₄-Halogenalkyl, C₁-C₄-Alkoxy, C₁-C₄-Halogenalkoxy, Halogen, Nitro, Cyano, -CO-O-R³ und -CO-NH-R³;
      R² eine Pyrrol-1-ylgruppe, die bis zu zwei der folgenden Substituenten tragen kann: C₁-C₄-Alkyl, Phenyl, Phenylsulfonyl, Nitro, Cyano und eine der Gruppen -CO-O-R³, -CO-NH-R³, -CH₂-O-R³, -O-R³ und -CH=NO-R³;
      R gleiche oder verschiedene der folgenden Reste: C₁-C₄-Alkyl, C₁-C₄-Alkoxy, Trifluormethyl, Trichlormethyl, Trifluormethoxy, Trichlormethoxy, Fluor, Chlor, Brom, Jod, Nitro, Cyano und eine der Gruppen -CO-O-R³ und -CO-NH-R³ sowie einen anellierten Benzolring;
      n 0 bis 3.

      Chinoxalin-2,3(1H,4H)-dione I'

      in der R¹ die genannte Bedeutung hat.
      Die Verbindungen I und I' eignen sich als Arzneimittel für die Human- und Veterinärmedizin.
    • 具有通式I 的喹喔啉-2,3-(1H,4H)二酮,其中变量具有以下含义:R 1是氢; 具有至多12个C原子的脂族基团,其可以携带以下取代基之一:苯基,环戊基,环己基或基团-CO-R 3,-CO-OR 3或-CO-NH- 3>,其中R 3表示氢,C 1 -C 4 - 烷基,苯基,苄基或1-苯基乙基; 具有至多12个C原子的脂环族基团或苯基,其中R 1中所含的环状基团可以带有三个以下取代基:C 1 -C 4 - 烷基,C 1 -C 4 - 卤代烷基,C 1 -C 4 - 烷氧基,C 1 -C 4卤代烷氧基,卤素,硝基,氰基,-CO-OR 3和-CO-NH-R 3; R 2是可以带有至多两个以下取代基的吡咯-1-基:C 1 -C 4 - 烷基,苯基,苯基磺酰基,硝基,氰基和-CO-OR 3之一 - CO-NH-R 3,-CH 2 OR 3,-OR 3和-CH = NO-R 3; R是与以下相同或不同的基团:C 1 -C 4 - 烷基,C 1 -C 4 - 烷氧基,三氟甲基,三氯甲基,三氟甲氧基,三氯甲氧基,氟,氯,溴,碘,硝基,氰基和-CO-OR 3和-CO-NH-R 3和稠合苯环; n为0至3.喹喔啉-2,3-(1H,4H)二酮I'',其中R 1具有上述含义。 化合物I和I'适合作为人兽药的药物。