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    • 7. 发明公开
    • Chromanyl-ascorbinsäurederivate, deren Herstellung und Verwendung
    • 色原烷基抗坏血酸衍生物及其制备和应用
    • EP0825191A3
    • 1998-03-18
    • EP97113944.9
    • 1997-08-13
    • BASF AKTIENGESELLSCHAFT
    • Streicher, Harald, Dr.Habicher, Wolf-Dieter, Dr.Rosenau, Thomas, Dr.
    • C07D407/12A61K31/35
    • C07D407/12A61K31/375A61K31/35A61K2300/00
    • Chromanyl-ascorbinsäurederivate der allgemeinen Formel I
      in der
      R 1 für einen organischen Rest mit 1 bis 12 C-Atomen, insbesondere eine Methylgruppe steht, R 2 für einen ggf. durch funktionale Gruppen substituierten organischen Rest mit 8 bis 30 C-Atomen, insbesondere den Phytylrest, steht und R 3 für den -PO 3 H 2 -Rest oder einen Glycosidylrest steht, R 3 ,R 4 und R 5 für Wasserstoff, eine Alkyl- oder Acylgruppe mit 1 bis 20 C-Atomen, insbesondere für Wasserstoff stehen und R 6 für Wasserstoff oder einen Acylrest steht, deren Herstellung durch Umsetzen der entsprechenden 5-Chlormethyl- oder 5-Brommethyl-chromanderivate mit den Alkali- oder Erdalkalisalzen von Ascorbinsäure oder den der Formel I entsprechenden Ascorbinsäurederivaten sowie die Verwendung der erfindungsgemäßen Verbindungen als pharmazeutische oder kosmetische Wirkstoffe oder Nahrungsmittelergänzungsstoffe, als Bioantioxidantien sowie zur Stabilisierung von organischen Stoffen, insbesondere von Nahrungsmitteln, wie synthetischen oder natürlichen Fetten und Ölen oder pharmazeutischen Präparaten, aber auch von Kunststoffen gegen die schädigende Einwirkung von Sauerstoff, Licht und/oder Wärme.
    • 通式Ⅰ中R 1为碳原子数为1〜12的有机残基的Chromanylascorbic酸衍生物,特别是甲基,R 2表示任选地被有机基团具有8至30个C原子,特别是Phytylrest官能团取代, 表示和R3代表的-PO 3 H 2基团或一个Glycosidylrest,R3,R4和R5表示氢,具有1至20个C原子的烷基或酰基基团,特别是氢和R 6是氢或酰基,制备 通过用碱金属或抗坏血酸的碱土盐或根据本发明的作为药物或化妆品活性成分或食品补充剂的对应于式I的抗坏血酸衍生物以及使用所述化合物的相应的5-氯甲基或5-溴甲基苯并二氢吡喃衍生物反应,如Bioantioxidantien以及用于有机稳定 物质,特别是食物,如合成器 或天然脂肪和油或药物制剂,而且塑料也能抵抗氧气,光和/或热的破坏作用。
    • 8. 发明公开
    • Chromanyl-ascorbinsäurederivate, deren Herstellung und Verwendung
    • 染色素 - 抗坏血酸酶,deren Herstellung und Verwendung
    • EP0825191A2
    • 1998-02-25
    • EP97113944.9
    • 1997-08-13
    • BASF AKTIENGESELLSCHAFT
    • Streicher, Harald, Dr.Habicher, Wolf-Dieter, Dr.Rosenau, Thomas, Dr.
    • C07D407/12A61K31/35
    • C07D407/12A61K31/375A61K31/35A61K2300/00
    • Chromanyl-ascorbinsäurederivate der allgemeinen Formel I
      in der

      R 1 für einen organischen Rest mit 1 bis 12 C-Atomen, insbesondere eine Methylgruppe steht,
      R 2 für einen ggf. durch funktionale Gruppen substituierten organischen Rest mit 8 bis 30 C-Atomen, insbesondere den Phytylrest, steht und
      R 3 für den -PO 3 H 2 -Rest oder einen Glycosidylrest steht,
      R 3 ,R 4 und R 5 für Wasserstoff, eine Alkyl- oder Acylgruppe mit 1 bis 20 C-Atomen, insbesondere für Wasserstoff stehen und
      R 6 für Wasserstoff oder einen Acylrest steht,
      deren Herstellung durch Umsetzen der entsprechenden 5-Chlormethyl- oder 5-Brommethyl-chromanderivate mit den Alkali- oder Erdalkalisalzen von Ascorbinsäure oder den der Formel I entsprechenden Ascorbinsäurederivaten sowie die Verwendung der erfindungsgemäßen Verbindungen als pharmazeutische oder kosmetische Wirkstoffe oder Nahrungsmittelergänzungsstoffe, als Bioantioxidantien sowie zur Stabilisierung von organischen Stoffen, insbesondere von Nahrungsmitteln, wie synthetischen oder natürlichen Fetten und Ölen oder pharmazeutischen Präparaten, aber auch von Kunststoffen gegen die schädigende Einwirkung von Sauerstoff, Licht und/oder Wärme.
    • 式(I)的丝氨酸 - 抗坏血酸衍生物是新的。 R1 = 1-12C脂族烃基; 或4-12C环烷基,芳基或杂环基(任选被一个或多个烷基,烷氧基,OH,NH 2或单或二烷基氨基取代); R2 = 8-30℃(特别是12-24℃)烃基,1-6C烷基(任选被COOH取代); 或4-20C环烷基,芳基或杂环基(任选被一个或多个烷基,烷氧基,OH,NH 2或一或二烷基氨基取代); R3 = PO3H2或糖苷基; R3-R5 = H或1-20C烷基,环烷基,芳基,芳烷基,环烷基烷基或COR7(sic); 或R 4 + R 5 =任选被一个或多个烷基取代的亚烷基; R6 = H或COR7; 和R7 = H,1-20C脂族烃基或苯基乙烯基。 注: R3在主要权利要求中定义为两次,但是在从属权利要求中用R4和R5定义一次(参见“更具体地”)。
    • 10. 发明公开
    • Verfahren zur Herstellung von hochreinem Phytantriol
    • EP1024127A1
    • 2000-08-02
    • EP00100058.7
    • 2000-01-05
    • BASF AKTIENGESELLSCHAFT
    • Streicher, Harald, Dr.Burst, WolframDäuwel, JürgenKoppenhöfer, Jürgen
    • C07C29/80C07C31/22
    • C07C29/80Y10S203/11C07C31/22
    • Verfahren zur Herstellung von hochreinem Phytantriol, das dadurch gekennzeichnet ist, daß man das erhaltene, mit niedriger und/oder höhersiedenden Nebenprodukten verunreinigte Phytantriol im Feinvakuum in Rektifikationskolonnen enthaltend Metallgewebepackungen mit geordneter Struktur unter Verwendung von Kanalflüssigkeitsverteilern mit gleich oder mehr als 500 Abtropfstellen/m 2 , die im Winkel von 90° zu den Gewebelagen der direkt unter den Verteilern befindlichen Packungselemente angeordnet sind, in denen 2 oder mehrere der Packungselemente unterhalb der Flüssigkeitsverteiler nur eine geringe Höhe aufweisen, die einen absoluten Luftabschluß und eine strenge adiabatische Fahrweise gewährleisten, rektifiziert.
      Besonders vorteilhaft gestaltet sich die Herstellung von hochreinem Phytantriol, wenn man als mit Nebenprodukten verunreinigtes Phytantriol ein Phytantriol verwendet, welches durch Umsetzen von Isophytol mit Perameisensäure und anschließende Verseifung des gebildeten Reaktionsproduktes mit alkalischen Mitteln in an sich bekannter Weise erhalten wurde.
    • 高纯度植三醇(I)的生产包括(I)在具有有序金属织物填料和管道分配器的柱中的细小真空中以≥500滴点/ m 2与90℃的角度对织物层进行精馏 在他们之下 有2个或更多的20-100毫米高的包装元素,其中织物层彼此成90度。 使用绝对排除空气的严格绝热整流。 高纯度植物三醇(I)的生产包括在具有有序结构的金属织物填料的柱中的精细真空中被较低沸点和/或更高沸点副产物污染的(I)精馏。 液体分布在≥500滴滴/ m 2的管道分配器上。 管道与包装中正下方的织物层成90度的角度。 在分配器下面有2个或更多个高度为20-100mm的包装元件和相互成90度的织物层。 该过程绝对排除空气。 严格绝热整流。