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1. 发明公开

EP2366392A1 Guanidinverbindungen und ihre Verwendung als Bindungspartner für 5-HT5-Rezeptoren 审中-公开
标题翻译：胍化合物和它们作为结合配偶体对5-HT5受体使用
公开(公告)号：EP2366392A1
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：EP11002515.2
申请日：2005-02-15
申请人： Abbott GmbH & Co. KG
发明人： Netz, Astrid , Amberg, Wilhelm , Lange, Udo , Ochse, Michael , Hutchins, Charles, W. , Garcia-Ladona, Francisco-Xavier , Wernert, Wolfgang , Kling, Andreas
IPC分类号： A61K31/415 , A61P25/00
CPC分类号： C07D277/48 , C07D231/56 , C07D235/30 , C07D237/22 , C07D249/14 , C07D261/14 , C07D263/28 , C07D263/48 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D285/08 , C07D285/135 , C07D333/36 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Guanidinverbindungen der allgemeinen Formel I

entsprechende enantiomere, diastereomere und/oder tautomere Formen davon sowie pharmazeutisch annehmbare Salze davon. Weiterhin betrifft die vorliegende Verbindung die Verwendung von Guanidinverbindungen als Bindungspartner für 5-HT5-Rezeptoren zur Behandlung von Krankheiten, die durch eine 5-HT5-Rezeptoraktivität moduliert werden, insbesondere zur Behandlung von neurodegenerativen und neuropsychiatrischen Störungen sowie den damit zusammenhängenden Anzeichen, Symptomen und Fehlfunktionen.
摘要翻译：本发明涉及到其对应的我的对映体，非对映体和/或互变异构形式或其通式胍化合物，及其药学上可接受的盐。此外，本发明化合物涉及使用胍作为用于5-HT5受体，它们由5 HT5受体活性调节的疾病的治疗的结合伴侣，尤其是用于治疗神经变性和神经精神病症的，以及相关的征兆，症状和故障，

2. 发明公开

EP2366697A1 Guanidinverbindungen und ihre Verwendung als Bindungspartner für 5-HT5-Rezeptoren 审中-公开
标题翻译： Guanidinverbindungen und ihre Verwendung als Bindungspartnerfür5-HT5-Rezeptoren
公开(公告)号：EP2366697A1
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：EP11002516.0
申请日：2005-02-15
申请人： Abbott GmbH & Co. KG
发明人： Netz, Astrid , Amberg, Wilhelm , Lange, Udo , Ochse, Michael , Hutchins, Charles, W. , Garcia-Ladona, Francisco-Xavier , Wernert, Wolfgang , Kling, Andreas
IPC分类号： C07D277/48 , C07D417/04 , C07D277/82 , C07D285/12 , C07D285/08 , C07D249/14 , C07D237/22 , C07D231/56 , C07D263/28 , C07D261/14 , A61K31/425
CPC分类号： C07D277/48 , C07D231/56 , C07D235/30 , C07D237/22 , C07D249/14 , C07D261/14 , C07D263/28 , C07D263/48 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D285/08 , C07D285/135 , C07D333/36 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Guanidinverbindungen der allgemeinen Formel I

entsprechende enantiomere, diastereomere und/oder tautomere Formen davon sowie pharmazeutisch annehmbare Salze davon. Weiterhin betrifft die vorliegende Verbindung die Verwendung von Guanidinverbindungen als Bindungspartner für 5-HT5-Rezeptoren zur Behandlung von Krankheiten, die durch eine 5-HT5-Rezeptoraktivität moduliert werden, insbesondere zur Behandlung von neurodegenerativen und neuropsychiatrischen Störungen sowie den damit zusammenhängenden Anzeichen. Symptomen und Fehlfunktionen.
摘要翻译：胍化合物（I），它们的对映异构体，非对映体和/或互变异构体和盐是新的。式（I）的胍化合物，其对映异构体，非对映异构体和/或互变异构体和盐是新的。 Q-N（R 2） - C（= NR 3） - N（R 1） - Z-W（I）W：取代的苯基或噻吩基; Z： - （CR 1> zR 2> z）a-（V z）b-（CR 3> zR 4> z）c-; a和c：0-4; b：0或1，a，b和c的和= 1-5; R 1> z至R 4> z：氢，卤素，羟基，1-6C烷基，2-6C烯基或炔基，1-6C亚烷基（3-7C）环烷基，3-7C环烷基，（杂）芳基， -4C亚烷基（杂）芳基或R 1> z / R 2> z和/或R 3> z / R 4> z一起完成3-7元任选取代的（未）饱和碳 - 或杂环基，含有多达3个杂原子（O，N或S）; V z：CO，CONR 5> z，NR 5> zCO，O，S，SO，SO 2，SO 2 NR 5> z，NR 5> zSO 2，CS，CSNR 5> z，NR 5> zCS， OCS，COO，OCO，O，亚乙烯基，C（= CR 6）z R 7 z），CR 6> z = CR 7> z，NR 5> zCONR 5>，OCONR 5> z或NR 5> z; R 1> -R 3>：氢或取代基; Q：二取代的5元杂芳基。 “定义（完全定义）”字段中给出了完整的定义。活动：反义词神经保护; 精神药物; 脑保护; 镇惊; 抗精神病药; 安神; 抗抑郁药; 抑制细胞生长; 止痛; 解酒。没有给出这些活动的测试细节。作用机制：5-羟色胺（5HT）5类受体非竞争性抑制剂。（I）结合5-羟色胺（5HT）5类受体作为非竞争性抑制剂，因此（最终）细胞内钙离子浓度的增加。化合物N-（2-甲氧基苄基）-N' - （1,3-噻唑-2-基）胍（Ia）对于低于50nM的人5-HT 5受体具有结合亲和力（抑制常数）。

3. 发明公开

EP2623504A1 5,6-Disubstituierte Oxindol-Derivate und ihre Verwendung zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Vasopressin-abhängigen Erkrankungen 审中-公开
标题翻译： 5,6-二取代的羟吲哚衍生物和它们用于制备药物的制造中的用途为加压素依赖性疾病的治疗
公开(公告)号：EP2623504A1
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：EP12194641.2
申请日：2008-12-05
申请人： Abbott GmbH & Co. KG
发明人： Braje, Wilfried , Oost, Thorsten , Netz, Astrid , Wernet, Wolfgang , Unger, Liliane , Hornberger, Wilfried , Lubisch, Wilfried
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/14
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue 5,6-disubstituierte Oxindol-Derivate der Formel I, diese enthaltende pharmazeutische Mittel und ihre Verwendung zur Herstellung eines Medikaments.

worin
R 1 und R 2 unabhängig voneinander für Wasserstoff, C 1 -C 3 -Alkyl, C 1 -C 3 -Fluoralkyl, C 1 -C 3 -Alkoxy, C 1 -C 3 -Fluoralkoxy, Halogen oder CN stehen;
R 3 für Wasserstoff oder C 1 -C 4 -Alkyl steht;
R 4 für Ethoxy, fluoriertes Ethoxy oder Isopropoxy steht;
R 5 für Wasserstoff oder Methyl steht;
R 6 für Br, Cl, F oder CN steht;
R 7 für Cl, F oder CN steht;
R 8 und R 9 unabhängig voneinander für C 1 -C 3 -Alkyl oder C 1 -C 3 -Fluoralkyl stehen;
X 1 für O, NH oder CH 2 steht;
X 2 und X 3 für N oder CH stehen, unter der Maßgabe, dass X 2 und X 3 nicht gleichzeitig für N stehen;
X 4 für N oder CH steht;
a und b unabhängig voneinander für 0, 1 oder 2 stehen; und
m, n, o und p unabhängig voneinander für 1, 2 oder 3 stehen.
摘要翻译： 5,6-二取代的羟吲哚衍生物（I）及其盐或前药，是新的。式（I）和它们的盐或前药的5,6-二取代的羟吲哚衍生物，是新的。，R 1> R 2>：H，1-3C-烷基，1-3C-氟代，1II-3C - 烷氧基，1-3C-氟烷氧基，卤素或CN; ，R 3>：H或1-4C烷基; ，R 4>：乙氧基，氟化乙氧基或异丙氧基; 的R 5>：H或CH 3; -R 6>：BR，Cl，F或CN; ，R 7>：Cl，F或CN; R 8>，R 9>：1-3C-烷基或1-3C氟烷基; X 1>：O，NH或CH 2; X 2> X 4>：N或CH; A，B：0-2; 且m，n，O，P：1-3。提供确实X 2>和X 3>不同时为N [图像] ACTIVITY：抗糖尿病; Uropathic; 低血压; Cardiant; 抗心绞痛; Vasotropic; Nephrotropic; 抗炎; 代谢; 内分泌根。胃肠道根。嗜肝; 止吐药; 抗抑郁药; 镇静剂; 促智; 神经保护; 抗精神病药; 催眠; Antiaddictive; 妇科; 解热。作用机制：后叶加压素受体调节剂。（I）的调节这在中国卵巢细胞（CHO-K1）测试仓鼠加压素受体1b中的能力。结果没表现为4-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 哌嗪-1-酸[5-氰基-1 - （2,4- dimethoxyphenylsulfonyl）-3-（2-乙氧基吡啶-3-基基）-6-氟-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-3-基]酰胺展出小于1nM的解离常数。

4. 发明公开

EP2380885A1 Guanidinverbindungen und ihre Verwendung als Bindungspartner fuer 5-HT5-Rezeptoren 审中-公开
公开(公告)号：EP2380885A1
公开(公告)日：2011-10-26
申请号：EP11002549.1
申请日：2005-02-15
申请人： Abbott GmbH & Co. KG
发明人： Netz, Astrid , Amberg, Wilhelm , Lange, Udo , Ochse, Michael , Hutchins, Charles, W. , Garcia-Ladona, Francisco-Xavier , Wernert, Wolfgang , Kling, Andreas
IPC分类号： C07D277/48 , C07D417/04 , C07D277/82 , C07D285/12 , C07D285/08 , C07D249/14 , C07D237/22 , C07D231/56 , C07D263/28 , C07D261/14 , A61K31/425
CPC分类号： C07D277/48 , C07D231/56 , C07D235/30 , C07D237/22 , C07D249/14 , C07D261/14 , C07D263/28 , C07D263/48 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D285/08 , C07D285/135 , C07D333/36 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Guanidinverbindungen der allgemeinen Formel I

entsprechende enantiomere, diastereomere und/oder tautomere Formen davon sowie pharmazeutisch annehmbare Salze davon. Weiterhin betrifft die vorliegende Verbindung die Verwendung von Guanidinverbindungen als Bindungspartner für 5-HT5-Rezeptoren zur Behandlung von Krankheiten, die durch eine 5-HT5-Rezeptoraktivität moduliert werden, insbesondere zur Behandlung von neurodegenerativen und neuropsychiatrischen Störungen sowie den damit zusammenhängenden Anzeichen, Symptomen und Fehlfunktionen.
摘要翻译：胍化合物（I），它们的对映异构体，非对映体和/或互变异构体和盐是新的。式（I）的胍化合物，其对映异构体，非对映异构体和/或互变异构体和盐是新的。 Q-N（R 2） - C（= NR 3） - N（R 1） - Z-W（I）W：取代的苯基或噻吩基; Z： - （CR 1> zR 2> z）a-（V z）b-（CR 3> zR 4> z）c-; a和c：0-4; b：0或1，a，b和c的和= 1-5; R 1> z至R 4> z：氢，卤素，羟基，1-6C烷基，2-6C烯基或炔基，1-6C亚烷基（3-7C）环烷基，3-7C环烷基，（杂）芳基， -4C亚烷基（杂）芳基或R 1> z / R 2> z和/或R 3> z / R 4> z一起完成3-7元任选取代的（未）饱和碳 - 或杂环基，含有多达3个杂原子（O，N或S）; V z：CO，CONR 5> z，NR 5> zCO，O，S，SO，SO 2，SO 2 NR 5> z，NR 5> zSO 2，CS，CSNR 5> z，NR 5> zCS， OCS，COO，OCO，O，亚乙烯基，C（= CR 6）z R 7 z），CR 6> z = CR 7> z，NR 5> zCONR 5>，OCONR 5> z或NR 5> z; R 1> -R 3>：氢或取代基; Q：二取代的5元杂芳基。 “定义（完全定义）”字段中给出了完整的定义。活动：反义词神经保护; 精神药物; 脑保护; 镇惊; 抗精神病药; 安神; 抗抑郁药; 抑制细胞生长; 止痛; 解酒。没有给出这些活动的测试细节。作用机制：5-羟色胺（5HT）5类受体非竞争性抑制剂。（I）结合5-羟色胺（5HT）5类受体作为非竞争性抑制剂，因此（最终）细胞内钙离子浓度的增加。化合物N-（2-甲氧基苄基）-N' - （1,3-噻唑-2-基）胍（Ia）对于低于50nM的人5-HT 5受体具有结合亲和力（抑制常数）。

5. 发明公开

EP2308852A1 5-Ring-Heteroaromaten-Verbindungen und ihre Verwendung als Bindungspartner für 5-HT5-Rezeptoren 审中-公开
标题翻译： 5-环杂芳族化合物和它们作为结合配偶体对5-HT5受体使用
公开(公告)号：EP2308852A1
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：EP10183318.4
申请日：2006-08-21
申请人： Abbott GmbH & Co. KG
发明人： Amberg, Wilhelm , Netz, Astrid , Kling, Andreas , Ochse, Michael , Lang, Udo , Haupt, Andreas , Garcia-Ladona, Francisco Javier , Wernet, Wolfgang
IPC分类号： C07D233/88 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D233/70 , A61K31/13 , A61P25/00
CPC分类号： C07D417/04 , C07D231/38 , C07D233/70 , C07D233/88 , C07D249/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04
摘要： Die Erfindung betrifift 5-Ring-Heteroaromaten-Verbindungen der allgemeinen Formel I

deren Verwendung zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, und diese enthaltende Arzneimittel.
摘要翻译： 5-元杂芳族化合物（I）及其对映异构体，非对映体，互变异构体，盐和/或前体药物，是新的。式（I）及其对映异构体，非对映体，互变异构体，盐和/或前药的5元杂芳族化合物是新的。 w ^ 1>例如苯化合物（W1）; 问：烷烃化合物（Q1）; 或者，R 1> R 2> H，OH，CN，任选substituiertem 1-6C烷基，O- 1-6C烷基，1-6C亚烷基-O-C 1-6烷基，3-7C-环烷基， O形3-7C-环烷基，（杂）芳基，1-4C-亚烷基 - 芳基，1-4C-亚烷基杂芳基，O-芳基，-O-C 1-4 - 亚烷基 - 芳基，O-杂芳基，O-1 -4C - 亚烷基杂芳基，CO-1-6C烷基，CO（杂）芳基，CO-C 1-4 - 亚烷基 - （杂）芳基，CO-O-1-6C烷基，CO-O-（杂）芳基，CO-O-C 1-4 - 亚烷基 - 芳基，SO 2-1-6C - 烷基，SO 2-（杂）芳基，SO 2-1-4C - 亚烷基 - 芳基，OCO-1-6C 烷基，OCO-（杂）芳基，OCO-1-4C亚烷基 - 芳基，OCO-1-4C亚烷基 - 杂芳基，SO 2-1-6C - 烷基，SO 2-（杂）芳基或SO 2-1 -4C - 亚烷基 - 芳基; 或者R 1> R 2> N：5-7元环，（任选取代的杂环，含有1-3个O，N和/或S原子，被任选取代的3-7元饱和或芳族碳环OPTIONALLY周期或杂周期（这含有1-3个O，N和/或S原子并且通过3-7元环））取代; ，R 3>自由电子对或H; Y 1>例如 N; Z 1>例如 N; 和X 1> C或N.完整定义在定义（完整定义）字段给出。 [图像] ACTIVITY：抗精神病药; 神经保护; Vasotropic; 脑保护; 抗惊厥; 促智; 镇静剂; 抗抑郁药; 抑制细胞生长; 偏头痛; 止痛; Antiaddictive; 解酒; CNS根。内分泌基因。作用机理：5-羟色胺5受体调节剂。（I）的亲合性与使用缓冲测定法，其检测5-羟色胺受体5A结合。显示的结果做了（I）其中= 600微米M的竞争性抑制常数

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