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    • 1. 发明公开
    • 4-HYDROXYTHIAZOLES AS 5-LIPOXYGENASE INHIBITORS
    • 4-羟基噻ALS 5-脂氧合酶抑制剂。
    • EP0457803A1
    • 1991-11-27
    • EP90902906.0
    • 1990-02-02
    • ABBOTT LABORATORIES
    • BROOKS, Dee, W.KERDESKY, Francis, A., J.HOLMS, James, H.
    • C07D277A61K31A61P1A61P11A61P29A61P37A61P43C07D417
    • C07D417/04C07D277/34C07D277/54C07D277/64
    • L'invention concerne une composition d'inhibition d'enzymes de lipoxygènase comprenant un support pharmaceutiquement acceptable ansi qu'un composé de la formule (I), dans laquelle R1 et R2 sont indépendamment choisis dans le groupe composé d'alcoyle, alcényle, cycloalcoyle, cycloalcényle, aryle, arylalcoyle, arylalcényle, hétéroaryle réduit, ainsi que de l'hétéroarylalcoyle réduit et des dérivés substitués de ceux-ci, comportant un ou plusieurs substituants choisis indépendamment dans le groupe composé d'halogène, alcoyle, alcoyle à substitution halo, aryle, arylalcoyle, hétéroaryle réduit, arylalkoxy, cyano, nitro, COR4, SO2R4, NR5R6, COCX1X2NR6R7, CON(OH)R6, NR6COR4, CR5(NH2)CO2R5, NHCX1X2CO2R5, N(OH)CONR5R6, N(OH)COR4, NHCONR5R6, C(NOH)NHOH et CONHNR5R6; R3 est choisi dans le groupe composé d'hydrogène, d'un sel pharmaceutiquement acceptable, CO4, COCX1X2NR6R7, CR8R9OR10, CH2CR8(OR10)CH2OR11 et SiR12R13R14; R4 est choisi dans le groupe composé d'hydrogène, alcoyle, alcényle, cycloalcoyle, cyloalcényle, aryle, arylalcoyle, hétéroaryle réduit, hétéroarylalcoyle réduit, OR5, NHCX1X2CO2R5 et NR6R7; R5 est choisi dans le groupe composé d'hydrogène, alcoyle, alcényle, cycloalcoyle, aryle, arylalcoyle, hétéroaryle réduit, et hétéroarylalcoyle réduit; R6 et R7 sont indépendamment choisis dans le groupe composé d'hydrogène, alcoyle, alcényle, cycloalcoyle, aryle, arylalcoyle, hétéroaryle réduit, hétéroarylalcoyle réduit et (CH2)nOR5 où n est compris entre 2 et 4 et R5 est défini comme ci-dessus; R8, R9, R10 et R11 sont indépendamment choisis dans le groupe composé d'hydrogène, alcoyle, aryle, arylalcoyle et (CH2)nOR5 ou au moins deux des éléments R8, R9, R10 et R11 forment ensemble un système annulaire contenant 5 à 10 atomes, ledit système annulaire étant carbocyclique, hétérocyclique ou hétérocyclique réduit, et R5 et n étant décrits tel que ci-dessus; R12, R13 et R14 sont indépendamment choisis dans le groupe composé d'alcoyle et aryle; et X1 et X2 sont choisis indépendamment dans le groupe composé d'hydrogène,