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81. 发明授权

EP0443059B1 3-(Substituted phenyl)pyrazole derivatives, salts thereof, herbicides therefrom, and process for producing said derivatives or salts 失效
标题翻译： 3-（取代苯基）吡唑衍生物，它们的盐，除草剂，和方法用于制备这些衍生物或其盐
公开(公告)号：EP0443059B1
公开(公告)日：1998-06-17
申请号：EP90103338.1
申请日：1990-02-21
申请人： NIHON NOHYAKU CO., LTD.
发明人： Miura, Yuzo , Mabuchi, Tsutomu , Kajioka, Misuru , Yanai, Isao
IPC分类号： C07D231/18 , A01N43/56 , C07F7/08 , C07F9/6503 , C07D231/22
CPC分类号： C07D231/18 , C07D231/22 , C07F7/0812 , C07F9/65033

82. 发明公开

EP0680954A3 Verfahren zur Herstellung von 1-(Het)aryl-3-hydroxy-pyrazolen 失效
标题翻译：一种制备1-（杂）芳基-3- hydroxypyrazoles过程。
公开(公告)号：EP0680954A3
公开(公告)日：1997-04-02
申请号：EP95106153.0
申请日：1995-04-25
申请人： BASF AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： König, Hartmann, Dr. , Götz, Norbert, Dr. , Kirstgen, Reinhard, Dr. , Müller, Bernd, Dr. , Oberdorf, Klaus, Dr.
IPC分类号： C07D231/22
CPC分类号： C07D231/22
摘要： Verfahren zur Herstellung von 1-(Het)aryl-3-hydroxy-pyrazolen der Formel I
in der
R für einen ggf. subst. aromatischen oder heteroaromatischen Rest steht, n 0, 1 oder 2 und R' eine unter den Umsetzungsbedingungen stabile Gruppe bedeutet, aus Propiolsäureestern der Formel II
R'-C≡C-CO 2 R 1 (II)
in denen R 1 für eine Alkyl-, Cycloalkyl- oder Arylgruppe steht, und (Het)arylhydrazinen der Formel III
R-NH-NH 2 (III)
in einem Lösungsmittel in Gegenwart einer Base, dadurch gekennzeichnet, daß man zunächst II und III in einem Lösungsmittel miteinander mischt und diese Mischung anschließend bei Temperaturen von 0°C bis 60°C mit der Base versetzt.

83. 发明授权

EP0623113B1 PYRAZOLE CARBOXANILIDE FUNGICIDES 失效
标题翻译： PYRAZOLCARBOXAMILIDE作为杀真菌剂
公开(公告)号：EP0623113B1
公开(公告)日：1997-03-05
申请号：EP93900895.9
申请日：1992-12-04
申请人： MONSANTO COMPANY
发明人： McLOUGHLIN, Jim, I. , METZ, Suzanne
IPC分类号： C07D231/14 , A01N43/56 , C07D231/16 , C07D231/18 , C07D231/22 , C07D409/12 , C07D405/12
CPC分类号： C07D405/12 , A01N43/56 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D233/18 , C07D233/22 , C07D409/12
摘要： Novel N-[2-(cyclic alkyl)phenyl]pyrazole-4-carboxamides useful as fungicides, methods of using said compounds, and fungicidal compositions containing them.

84. 发明公开

EP0743304A1 4-(Arylaminomethylen)-2,4-dihydro-pyrazol-3-one 失效
标题翻译： 4-（Arylaminomethylen）-2,4-二氢吡唑-3-酮
公开(公告)号：EP0743304A1
公开(公告)日：1996-11-20
申请号：EP96107518.1
申请日：1996-05-10
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Arlt, Michael, Dr. , Jonas, Rochus, Dr. , Christadler, Maria , Schneider, Günter , Klockow, Michael, Dr.
IPC分类号： C07D231/22 , C07D231/24 , C07D231/26 , A61K31/415
CPC分类号： C07D401/04 , C07D231/20 , C07D403/04
摘要： Die Erfindung betrifft Δ 2 Pyrazolinon-5-Derivate der allgemeinen Formel I:
worin

R 1 Benzyl, Alkoxybenzyl mit 1 - 3 C-Atomen im Alkylteil, Phenyl, ein- bis dreifach durch Amino, Acyl, Halogen, Nitro, CN, AO-, Carboxyl, Sulfonyl, A-O-CO-, A-CO-NH-, A-CO-NA-, Carbamoyl, N-Alkylcarbamoyl, N,N-Dialkylcarbamoyl (mit 1 - 6 C-Atomen im Alkylteil), A-O-CO-NH-, A-O-CO-NA-, SO 2 NR 4 R 5 (R 4 und R 5 H oder Alkyl mit 1 - 6 C-Atomen sein können oder NR 4 R 5 ein 5- oder 6-gliedriger Ring, wahlweise mit anderen Heteroatomen wie N, S, O, der durch A substituiert sein kann) A-CO-NH-SO 2 -, A-CO-NA-SO 2 -, A-SO 2 -NH-, A-SO 2 -NA-, (A-SO 2 -) 2 N-, Tetrazolyl oder Phosphonyl-substituiertes Phenyl; oder Pyridyl
R 2 Alkyl mit 1 - 5 C-Atomen, Alkoxycarbonylalkyl, Hydroxyalkyl, Hydroxycarbonylalkyl
R 3 H, geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit 1 - 5 C-Atomen, geradkettiges oder verzweigtes Alkoxy mit 1 - 5 C-Atomen, durch Fluor oder Chlor substituiertes Alkyl, Aminoalkanoyl, Aminoalkyl, Carbamoyl, SO 2 NR 4 R 5 ( R 4 und R 5 H , Alkyl mit 1 - 6 C-Atomen oder NR 4 R 5 ein 5- oder 6-gliedriger Ring, wahlweise mit anderen Heteroatomen wie N, S, O , der durch A substituiert sein kann)
A geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit 1 - 6 C-Atomen, geradkettiges oder verzweigtes, durch Fluor oder Chlor substituiertes Alkyl mit 1 - 6 C-Atomen
bedeuten, sowie deren physiologisch unbedenklichen Salze.
Teil der Erfindung sind auch Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen, insbesondere aber deren Verwendung als selektive Inhibitoren der cGMP spezifischen Phosphodiesterase (cGMP PDE) und damit als pharmazeutisch wirksame Verbindungen.
摘要翻译：本发明涉及通式I的Δ2Pyrazolinon-5-衍生物：其中R 1是苄基，烷氧基苄基在烷基，苯基1-3个C原子，单 - 被氨基取代至三取代，酰基，卤素，硝基，CN，AO-，羧基，磺酰基，AO-CO-，A-CO-NH-，A-CO-NA-，氨基甲酰基，N-烷基氨基甲酰基，N，N-二烷基氨基（在烷基部分1-6个C原子），AO-CO-NH- ，AO-CO-NA-，SO2NR4R5（R4和R5是H或具有1-5烷基 - 6可以是C原子，或NR 4 R 5是5或6元环任选地与其它杂原子如N，S，O，用a表示可被取代的）A-CO-NH-SO 2，A-CO-NA-SO 2，A-SO2-NH-，A-SO 2 NA-，（A-SO 2）2 N-，四唑基或膦酰基取代的苯基; 或吡啶基R 2是具有1-5个C原子的烷氧基羰基，羟烷基，羟基羰基烷基R 3是具有1-5个C原子的直链或支链烷氧基具有1-5个C原子的H，直链或支链烷基，氟或氯取代的烷基，aminoalkanoyl，氨基烷基，氨基甲酰基，SO2NR4R5（R4和R5是H，1-6个碳原子的烷基，或NR 4 R 5是5或6元环任选地与其它杂原子如N，S，O，其可被A取代意味着6个碳原子，以及它们的生理学可接受的盐 - ）的直链或具有1支链烷基 - 被氟或氯取代的6个碳原子，直链或支链的，具有第一烷基本发明的一部分还提供了制备这些化合物，特别是它们作为酯酶的cGMP特异性磷酸二酯酶（cGMP的PDE）的选择性抑制剂的用途，因而作为药物活性化合物。

86. 发明公开

EP0523141A4 SUBSTITUTED PYRAZOLES, ISOXAZOLES AND ISOTHIAZOLES 失效
标题翻译：取代的吡咯，异辛唑和异黄酮
公开(公告)号：EP0523141A4
公开(公告)日：1993-04-21
申请号：EP91907490
申请日：1991-03-27
申请人： MERCK & CO. INC.
发明人： ALLEN, ERIC, E. , GREENLEE, WILLIAM, J. , MACCOSS, MALCOLM , ASHTON, WALLACE, T. , DE LASZLO, STEPHEN L.
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61P9/12 , A61P27/02 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D231/22 , C07D231/38 , C07D231/40 , C07D261/08 , C07D261/10 , C07D261/12 , C07D261/14 , C07D261/18 , C07D275/02 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07F9/6503 , C07F9/653 , C07F9/6539
CPC分类号： C07D403/10 , C07D231/14 , C07D261/18 , C07D413/10

87. 发明授权

EP0284030B1 Pyrazole derivative, process thereof and herbicide containing the derivative as an effective component 无效
标题翻译：吡咯衍生物，其制法和除草剂含有衍生物作为有效成分
公开(公告)号：EP0284030B1
公开(公告)日：1993-03-17
申请号：EP88104584.3
申请日：1988-03-22
申请人： Otsuka Kagaku Kabushiki Kaisha
发明人： Endo, Yoshinori c/o Otsuka Kagaku Kabushiki Kaisha
IPC分类号： C07D231/22 , C07D401/04 , A01N43/56
CPC分类号： C07D401/04 , A01N43/56 , C07D231/22

88. 发明公开

EP0511865A1 Phenyl pyrazolidinones as bronchodilators and anti-inflammatory agents 失效
标题翻译：苯基 - 吡唑烷酮类支气管扩张剂和Antientzündungsmittel。
公开(公告)号：EP0511865A1
公开(公告)日：1992-11-04
申请号：EP92303917.6
申请日：1992-04-30
申请人： AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION
发明人： Bagli, Jehan Framoz , Lombardo, Louis John , Skotnicki, Jerauld Stanley
IPC分类号： C07D231/08 , A61K31/415 , C07D231/22 , C07D231/26 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/04 , C07D231/08 , C07D231/22 , C07D231/26 , C07D401/06 , C07D401/12
摘要： There are disclosed compounds of the formula

wherein
R¹ is hydrogen or lower alkyl;
R² is C₃₋₇ alkyl or C₃₋₇ cycloalkyl;
R³ is hydrogen, lower alkyl, carboxyloweralkyl, lower alkoxycarbonyl, lower alkoxycarbonyl loweralkyl, aryl , aralkyl, -COOH or CONH₂;
R⁴ is hydrogen, C₁₋₈ alkyl,

B is a bond, NH or O;
Y is O or S;
A is a bond or -C=C- ;
n is 0 - 5 ;
R⁵ is hydrogen when B is NH, or
R⁵ is lower alkyl, C₃₋₈ cycloalkyl; aryl, substituted aryl, aralkyl, substituted aralkyl, aralkenyl, aralkenylalkyl or

R⁶ is hydrogen or halo;
the dotted line represents an optional double bond; and
the pharmacologically acceptable salts thereof, which by virtue of their ability to selectively inhibit PDE IV, are bronchodilatory and anti-inflammatory and so are useful in the treatment of acute and chronic bronchial asthma and associated pathologies.
摘要翻译：公开了式CHEM的化合物，其中R 1是氢或低级烷基; R 2是C 3-7烷基或C 3-7环烷基; R 3是氢，低级烷基，羧基低级烷基，低级烷氧基羰基，低级烷氧基羰基低级烷基，芳基，芳烷基，-COOH或CONH 2; R 4是氢，C 1-8烷基，CH 2 B是键，NH或O; Y为O或S; A是键或-C = C-; n为0-5; 当B是NH时，R 5是氢，或者R 5是低级烷基，C 3-8环烷基; 芳基，取代的芳基，芳烷基，取代的芳烷基，芳烯基，芳烯基烷基或CH 2 R 6是氢或卤素; 虚线表示可选的双键; 及其药理学上可接受的盐，其由于其选择性抑制PDE IV的能力而具有支气管扩张和抗炎作用，因此可用于治疗急性和慢性支气管哮喘及相关病理。

89. 发明公开

EP0352543A1 Pyrazole derivatives and herbicides containing them 失效
标题翻译：吡唑衍生物及其衍生物。
公开(公告)号：EP0352543A1
公开(公告)日：1990-01-31
申请号：EP89112691.4
申请日：1989-07-11
申请人： NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES LTD.
发明人： Oya, Eiichi c/o Nissan Chemical Ind. Ltd. , Watanabe, Junichi c/o Nissan Chemical Ind. Ltd. , Kondo, Yasuo c/o Nissan Chemical Ind. Ltd. , kakuta, Takuya c/o Nissan Chemical Ind. Ltd. , Suzuki, Koichi c/o Nissan Chemical Ind. Ltd. , Nawamaki, Tsutomu c/o Nissan Chemical Ind. Ltd. , Watanabe, Shigeomi c/o Nissan Chemical Ind. Ltd.
IPC分类号： C07D231/22 , A01N43/56 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07F9/6503 , C07F9/12 , A01N57/08 , C07C317/46 , C07C205/37 , C07C205/59 , C07C63/68
CPC分类号： C07D405/12 , A01N43/56 , C07C205/37 , C07C317/46 , C07D231/22 , C07D231/24 , C07D409/12 , C07F9/12 , C07F9/65033
摘要： A pyrazole derivative of the formula I
wherein A is C 1 -C 4 alkyl, C 2 -C 4 alkenyl or C 2 -C 4 alkynyl; B is hydrogen, C 1 -C 3 alkyl, halogen, C 1 -C 3 haloalkyl, C 1 -C 3 alkoxy, C 1 -C 3 alkylthio, C 2 -C 4 alkoxyalkyl, C 2 -C 4 alkylthioalkyl or C 2 -C 4 alkoxycarbonyl; X is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halogen, nitro, cyano, etc.; Y is -OR 1 (wherein R 1 is C 3 -C 8 cycloalkyl, etc), -0-L-O-R 1 (wherein L is C 1 -C 6 alkylene which may be substituted by C 1 -C 3 alkyl), -0-L-OH, -O-L-O-L-O-R 2 (wherein R 2 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl group, etc.), -0-L-R 3 (wherein R 3 is phenyl which may be substituted by C 1 -C 3 alkyl, etc.), -O-M (wherein M is a 3- to 6-membered alicyclic group), -0-L-M, -O-L-NR 4 R 5 - (wherein each of R 4 and R 5 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, or R 4 and R 5 form a ring together with the adjacent nitrogen atom), -O-L-COOR 4 , -O-CH=CH-COOR 4 , -O-L-CN, -O-L-C(O)-R 2 , -O-L-S(O) n -R 4 (wherein n is an integer of from 0 to 2), -O-COOR 4 , -0-CONR 4 R 5 , -OP(O)(OR 4 ) 2 , -S(O) n R 1 , or -S(O) n -L-O-R 1 ; Z is halogen, nitro, C 1 -C 3 alkoxy, etc.; V is hydrogen, halogen, C 1 -C 4 alkyl or C 1 -C 4 alkoxy; W is hydrogen, halogen, C 1 -C 4 alkyl, etc.; Q is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl which may be substituted by halogen, ... -C(O)-R 7 (wherein R 7 is phenyl which may be substituted), -S(O) 2 R 7 , -P(O)(OR 7 ) z , -L-C-(0)-R 7 , -L-C(O)-N(R 8 )(R 9 ) (wherein each of R 8 and R 9 is hydrogenor C 1 -C 6 alkyl), -L-R 10 (wherein R 10 is phenyl group may be substituted, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, or hydroxyl), -L-N(R 8 )(R 9 ), -L-OR 11 (wherein R" is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, or C 1 -C 6 alkenyl), -L-OC(O)R 12 (wherein R 12 is C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkoxy), -L-S(O) n R 11 , -L-SC(O)R 8 ,
(wherein each of L1 and L2 is methylene, oxygen or sulfur, R 12 is hydrogen or C 1 -C 3 alkyl, and m is 2 or 3); and a salt thereof.
摘要翻译：式I的吡唑衍生物其中A是C 1 -C 4烷基，C 2 -C 4烯基或C 2 -C 4炔基; B是氢，C 1 -C 3烷基，卤素，C 1 -C 3卤代烷基，C 1 -C 3烷氧基，C 1 -C 3烷硫基，C 2 -C 4烷氧基烷基，C 2 -C 4烷硫基烷基或C 2 -C 4烷氧基羰基; X是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，卤素，硝基，氰基等; Y是-OR 1（其中R 1是C 3 -C 8环烷基等），-OLOR 1（其中L是可被C 1 -C 3烷基取代的C 1 -C 6亚烷基），-OL-OH ，-OLOLOR 2（其中R 2是氢，C 1 -C 6烷基等），-OLR 3（其中R 3是可以被C 1 -C 3烷基取代的苯基等）），-OM（其中M为3至6元脂环族基团），-OLM，-OL-NR 4 R 5（其中R 4和R 5各自为氢或C 1 -C 6烷基或R 4和R 5与相邻的氮原子一起形成环），-OL-COOR 4，-O-CH = CH-COOR 4，-OL-CN， -OLC（O）-R 2，-OLS（O）n R 4（其中n为0至2的整数），-O-COOR 4，-O-CONR 4 R （O）（OR 4）2，-S（O）n R 1或-S（O）n LOR 1; Z是卤素，硝基，C1-C3烷氧基等; V是氢，卤素，C 1 -C 4烷基或C 1 -C 4烷氧基; W是氢，卤素，C 1 -C 4烷基等; Q是氢，可以被卤素取代的C 1 -C 6烷基，-C（O）-R 7（其中R 7是可被取代的苯基），-S（O）2 R 7 >，-P（O）（OR 7）2，-LC-（O）-R 7，-LC（O）-N（R 8）（R 9） R 8和R 9是氢或C 1 -C 6烷基），-LR 1 O（其中R 1是苯基可以被取代，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，或羟基），-LN（R 8）（R 9）（R 9），-L-OR 1（其中R 1'是氢，C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷基， C 1 -C 6烯基），-L-OC（O）R 1（其中R 1是C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷氧基），-LS（O）n R 1 >，-L-SC（O）R 8，CHEM（其中L 1和L 2各自为亚甲基，氧或硫，R 1 2为氢或C 1 -C 3烷基，m为2 或3）; 及其盐。

90. 发明授权

EP0072960B1 1,5-Diphenylpyrazolin-3-on-Verbindungen sowie Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译： 1,5-二苯基吡唑啉-3-酮化合物，其制备和含有这些化合物的药物的方法和中间体
公开(公告)号：EP0072960B1
公开(公告)日：1989-06-07
申请号：EP82107193.3
申请日：1982-08-09
申请人： Kali-Chemie Pharma GmbH
发明人： Heinemann, Henning Dipl.-Chem., Dr.rer.nat. , Jasserand, Daniel , Milkowski, Wolfgang Dipl.-Chem., Dr.rer.nat. , Yavordios, Dimitri , Zeugner, Horst Dipl.-Chem. Dr.rer.nat.
IPC分类号： C07D401/12 , C07D409/12 , C07D231/22 , A61K31/415 , A61K31/495
CPC分类号： C07D401/12 , C07D231/22 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12

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