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81. 发明公开

EP1958634A3 Substituted piperidines as inhibitors of beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease 审中-公开
标题翻译：取代的哌啶作为β-分泌酶抑制剂，组织蛋白酶D，天冬氨酸蛋白酶II和/或HIV蛋白酶
公开(公告)号：EP1958634A3
公开(公告)日：2008-09-24
申请号：EP08101434.2
申请日：2008-02-08
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Mah, Robert , Tschinke, Vincenzo , Stojanovic, Aleksandar , Behnke, Dirk , Marti, Christiane , Stutz, Stefan , Jelakovic, Stjepan
IPC分类号： A61K31/538 , A61K31/00 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P33/06
CPC分类号： A61K31/538 , Y02A50/411
摘要： Use of compounds of the general formula (I) or (II)

and pharmaceutically acceptable salt thereof, in which R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Q, W, X and Z, n and m have the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.

82. 发明公开

EP1939182A1 Verfahren zur Herstellung von (R oder S)-2-Alkyl-3-heterocyclyl-1-propanolen 审中-公开
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von（R oder S）-2-烷基-3-杂环基-1-丙烯酸
公开(公告)号：EP1939182A1
公开(公告)日：2008-07-02
申请号：EP06127140.9
申请日：2006-12-22
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Die Erfindernennung liegt noch nicht vor
IPC分类号： C07D231/56 , C07D209/08 , C07D471/04
CPC分类号： C07D231/56 , C07D209/08 , C07D471/04
摘要： Verbindungen der Formel 1,

worin R' 1 , R' 2 ,R' 3 und Het die Bedeutungen wie in der Beschreibung angegeben haben, sind in hohen Ausbeuten erhältlich durch eine stereoselektive Addition von R' 3 -substiuierten Propionsäurestern an R' 1 - und R' 2 -substituierte ungesättigte, bicyclische Heterocyclylaldehyde der Formel R-CHO zu entsprechenden 3-R-3-Hydroxy-2-R' 3 -propionsäureestern. Überführung der OH-Gruppe in eine Abgangsgruppe, eine anschliessend regioselektive Elimination zu 3-R-2-R' 3 -propensäureestern, gefolgt von
1) der Verseifung zu den entsprechenden 3-R-2-R' 3 -propensäuren, deren enantioselektive Hydrierung zu entsprechenden chiralen 3-R-2-R' 3 -propensäuren und deren Reduktion, oder
2) der Verseifung zu den entsprechenden 3-R-2-R' 3 -propensäuren, deren Reduktion zu entsprechenden 3-R-2-R' 3 -Allylalkoholen und deren enantioselektive Hydrierung, oder
3) der Reduktion zu entsprechenden 3-R-2-R' 3 -Allylalkoholen und deren enantioselektive Hydrierung, wobei R für

steht und die enantioselektiven Hydrierungen mit Metallkomplexen durchgeführt werden, welche als Liganden Ferrocen-1,1'-diphosphine, die in 1-Stellung eine Ferrocen-substituierte, sekundäre Phosphingruppe und in 1 '-Stellung eine sekundäre Phosphingruppe aufweisen, aufweisen.
摘要翻译：手性2-烷基-3-杂环基-1-丙醇衍生物的制备涉及使杂环化合物与酯衍生物反应，然后除去羟基得到丙烯酸酯; 通过水解将丙烯酸酯转化为丙烯酸; 在氢存在下氢化酸和含有钌，铑或铱的金属络合物催化剂，其中键合有二茂铁-1,1'-二膦的手性二齿配体，得到杂环酸衍生物; 并减少酸。制备式（I）的（R / S）-2-烷基-3-杂环基-1-丙醇衍生物包括使式（II）的杂环化合物与式R'3-CH 2 -COOR'的羧酸酯衍生物反应， 1（III）得到式（IV）的非对映体混合物; 并且将（IV）的OH基团转化为离去基团，并且在强碱存在下除去含有离去基团的化合物，得到式（V）的丙烯酸酯。该方法还涉及：（a）通过水解将丙烯酸酯（V）转化成式（VI）的丙烯酸; 在氢存在下氢化酸（VI）和催化量的作为不对称氢化催化剂的金属络合物，其包含来自钌，铑或铱的金属，二茂铁-1,1'的手性二齿配体，在2-位上具有二茂铁取代的次膦基，并且在1'-位上键合了次膦基，得到式（VII）的杂环酸衍生物; 并将酸（VII）还原成化合物（I）; （b）通过水解将化合物（V）转化为化合物（VI）; 将化合物（VI）还原成式（VIII）的醇; 并在氢气存在下氢化醇（Ⅷ）和催化量的金属络合物作为不对称氢化催化剂，得到化合物（Ⅰ）; 或（c）将化合物（V）还原成化合物（VIII）; 并在氢气存在下氢化醇（VIII），并将催化量的金属络合物作为不对称氢化催化剂进行氢化，得到化合物（I）。 Het：通过碳原子键合到分子的其余部分的双环不饱和杂环基（其中不与分子的其余部分直接键合的环被R'1和R'2取代）; R 1和R'2H，1-8C烷基，卤素，多卤代-C 1-8烷氧基，多卤代1-8C-烷基，1-8C烷氧基，1-8C烷氧基-C 1-8 - 烷基或1-8C 烷氧基1-8C烷氧基; R'31-8C烷基; R'71-12C烷基，3-8C环烷基，苯基或苄基。 R'3基团所键合的碳原子具有（R） - 或（S） - 构型（优选（R） - 构型）。假设R'1和R'2同时不是两个。[图像] [图像]活动：高血压。没有给出生物数据。作用机制：肾素抑制剂。

83. 发明公开

EP1921069A1 Verfahren zur Herstellung von 2-Alkyl-3-heterocyclyl-prop-2-en-1-olen 审中-公开
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von 2-烷基-3-杂环基 - 丙-2-烯-1-醇
公开(公告)号：EP1921069A1
公开(公告)日：2008-05-14
申请号：EP06123705.3
申请日：2006-11-08
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Die Erfindernennung liegt noch nicht vor
IPC分类号： C07D231/56
CPC分类号： C07D231/56
摘要： Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der Formel I,

worin R 1 und R 2 unabhängig voneinander H, C 1 -C 8 -Alkyl, Halogen, Polyhalogen-C 1 -C 8 -alkoxy, Polyhalogen-C 1 -C 8 -alkyl, C 1 -C 8 -Alkoxy, C 1 -C 8 -Alkoxy-C 1 -C 8 -alkyl, oder C 1 -C 8 -Alkoxy-C 1 -C 8 -alkoxy darstellen, wobei R 1 und R 2 nicht gleichzeitig H bedeuten und R 3 C 1 -C 8 -Alkyl bedeutet, durch Reaktion von Prop-2-in-1-ol mit R 1 - und R 2 -substituierten ungesättigten, bicyclischen Heterocyclyl-Bromiden, -Iodiden, -Triflaten, -Tosylaten oder-Mesylaten der Formel R-X zu den entsprechenden 3-R-prop-2-in-1-olen gefolgt von der Addition einer Alkylmetallverbindung, worin "Alkyl" C 1 -C 8 -Alkyl darstellt und R für

steht.
摘要翻译：（E）-2-烷基-3-杂环基丙-2-烯-1-醇（I）的制备涉及使杂环卤化物（II）与丙-2-炔-1-醇反应，得到3-杂环基丙-2-炔 -1-醇（III）; 并使化合物（III）与烷基 - 金属化合物反应。制备式（I）的（E）-2-烷基-3-杂环基丙-2-烯-1-醇包括使式（II）的杂环卤化物与丙-2-炔-1-醇反应，得到3-杂环基丙基（III）的2-炔-1-醇; 并使化合物（III）与R 3 - 金属化合物反应。 Het：通过碳原子与分子的其余部分键合的双环不饱和杂环基，其中不与分子其余部分键合的环被R 1和R 2取代; R 1和R 2H，1-8C烷基，卤素，多卤代-C 1-8烷氧基，多卤代1-8C烷基，1-8C烷氧基，1-8C-烷氧基-1-8C烷基或1-8C-烷氧基-1 -8C烷氧基 R 31-8C烷基; X：Br，I，三氟甲磺酸酯，甲苯磺酸酯或甲磺酸酯。条件是R 1和R 2不为H.独立的权利要求包括式（III）的3-杂环基丙-2-烯-1-醇（其中Het为1H-吲哚-6-基，咪唑并[1 ，5-a]吡啶-6-基或1H-吲唑-6-基）。 [图片]。

84. 发明公开

EP1867329A3 5-Amino-4-hydroxy-2-isopropyl-7-[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzyl]-8-methylnonanamides as therapeutic compounds 审中-公开
标题翻译： 5-氨基-4-羟基-2-异丙基-7- [4-甲氧基-3-（3-甲氧基丙氧基）苄基] -8-甲基壬酰胺盐酸盐治疗Verbindungen
公开(公告)号：EP1867329A3
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：EP07110169.5
申请日：2007-06-13
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Mah, Robert , Stutz, Stefan , Tschinke, Vincenzo , Schumacher, Christoph
IPC分类号： A61K31/33 , A61K31/44 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P33/06 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/33 , A61K31/44 , Y02A50/411
摘要： Use of compounds of the general formula (1)

and pharmaceutically usable salt thereof, in which the substituent R has the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.

85. 发明公开

EP1872780A3 Omega-Phenyloctanamides as therapeutic compounds 审中-公开
标题翻译： ω-Phenyloctanamide如治疗化合物
公开(公告)号：EP1872780A3
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：EP07110168.7
申请日：2007-06-13
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Mah, Robert , Stutz, Stefan , Tschinke, Vincenzo , Marti, Christiane , Schumacher, Christoph
IPC分类号： A61K31/167 , A61P25/28 , A61P33/06 , A61P31/18 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/167 , Y02A50/411
摘要： Use of compounds of the general formula (I)

and pharmaceutically usable salts thereof, in which the substituents R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 have the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.

86. 发明公开

EP1913010A1 FERROCENE-DIPHOSPHINE LIGANDS 审中-公开
标题翻译：二茂铁二膦配体
公开(公告)号：EP1913010A1
公开(公告)日：2008-04-23
申请号：EP06792770.7
申请日：2006-08-10
申请人： Solvias AG
发明人： WEISSENSTEINER, Walter , WANG, Yaping , SPINDLER, Felix , PUGIN, Benoît , FENG, Xiangdong
IPC分类号： C07F17/02 , C07F19/00 , C07B31/00 , B01J31/00
CPC分类号： C07F17/02
摘要： Compounds of the formula (I) in the form of racemates, mixtures of stereoisomers or optically pure stereoisomers, formula (I), where X1 and X2 are each, independently of one another, a secondary phosphino group; R1 is a halogen atom or a substituent bound via a C atom, N atom, S atom, Si atom, a P(O) group or a P(S) group to the cyclopentadienyl ring; R2 is C1-C4-alkyl or phenyl; m is from 1 to 3 and n is 0 or from 1 to 5, are ligands for complexes of transition metals as enantioselective and homogeneous catalysts. As a result of the substitution, the conversion, the stereoselectivity and/or the configuration of the adduct formed can be influenced and optimization of catalysts can be made possible in this way.

87. 发明公开

EP1908763A1 Bicyclic compounds 审中-公开
标题翻译：自行车Verbindungen
公开(公告)号：EP1908763A1
公开(公告)日：2008-04-09
申请号：EP07117832.1
申请日：2007-10-03
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Mah, Robert , Marti, Christiane
IPC分类号： C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： The application relates to novel bicyclic compounds of the general formulae (I) and (II)

and the salts thereof, preferably the pharmaceutically acceptable salts thereof, in which Q, T, V, W, X, Y, m and n have the meanings defined in the description, to a process for the preparation thereof and to the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.
摘要翻译：本申请涉及通式（I）和（II）的新型双环化合物及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中Q，T，V，W，X，Y，m和n具有以下含义：在描述中定义，其制备方法和这些化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂的用途。

88. 发明授权

EP1658298B1 PHOSPHORUS-CONTAINING IMIDAZOLINES AND METAL COMPLEXES THEREOF 有权
标题翻译：磷酸二氢咪达唑钠在金属化合物DAVON
公开(公告)号：EP1658298B1
公开(公告)日：2008-03-26
申请号：EP04766606.0
申请日：2004-08-26
申请人： Solvias AG
发明人： MENGES, Frederik , PFALTZ, Andreas
IPC分类号： C07F9/6506 , C07C251/00
CPC分类号： C07F15/004 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C5/03 , C07C29/17 , C07C41/20 , C07C67/303 , C07C251/04 , C07C2531/24 , C07C2602/10 , C07F9/65062 , C07F15/0033 , C07C15/18 , C07C69/612 , C07C43/205 , C07C43/21 , C07C33/20
摘要： Compounds of the formulae (I) and (Ia) where X1 is secondary phosphino; R3 is a hydrocarbon radical having from 1 to 20 C atoms, a heterohydrocarbon radical which has from 2 to 20 atoms and at least one heteroatorn selected from the group consisting of 0, S, NH and NR, or an -S02-R radical; R is C1-C18-alkyl, phenyl or benzyl; the radicals R4 are each, or the two radicals R4 together a hydrocarbon radical having from 1 to 20 C atoms; R01 is a hydrocarbon radical having from 1 to 20 C atoms; and R02 and R'o2 are each, independently of one another, a hydrogen atom or independently have the meaning of R01, or R01 and R02 together with the C atom to which they are bound form a three- to eight-membered hydrocarbon or hetero hydrocarbon ring. The compounds are chiral ligands for complexes of metals of transition groups I and VIll which act as catalysts for asymmetric additions, for example of hydrogen, onto prochiral unsaturated organic compounds.
摘要翻译：其中X 1是次膦基的式（I）和（Ia）的化合物; R 3是具有1至20个C原子的烃基，具有2至20个原子的杂烃基和至少一个选自O，S，NH和NR的杂原子，或-SO 2 R基团; R为C 1 -C 18 - 烷基，苯基或苄基; 基团R 4各自或两个基团R 4一起是具有1至20个C原子的烃基; R 01是具有1至20个C原子的烃基; 和R“O 2”和R“O 2”各自彼此独立地为氢原子或独立地具有R 01的含义或R 和它们所连接的C原子一起形成三至八元烃或杂烃环。这些化合物是转移基团I和VIII的金属络合物的手性配位体，它们用作不对称加成（例如氢气）到前手性不饱和有机化合物上的催化剂。

89. 发明公开

EP1897879A2 2,4,5 substituted piperidines as renin inhibitors 审中-公开
标题翻译： 2,4,5-取代哌啶基als Renin-Inhibitoren
公开(公告)号：EP1897879A2
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：EP07150020.1
申请日：2006-03-30
申请人： Speedel Experimenta AG
发明人： Herold, Peter , Mah, Robert , Tschinke, Vincenzo , Marti, Christiane , Stutz, Stefan , Jelakovic, Stjepan , Hollinger, Frank , Konteatis, Zenon D. , Ludington, Jennifer L. , Quirmbach, Michael , Stojanovic, Aleksandar , Behnke, Dirk
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/445
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Novel substituted piperidines of the general formulae (I) and (II)

with the substituent definitions as explained in detail in the description are described. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.
摘要翻译：描述通式（I）和（II）的新颖取代的哌啶与具有如在说明书中详细解释的取代基定义。该化合物特别适合作为肾素抑制剂，并且是非常有效的。

90. 发明公开

EP1890130A2 Sensor platform for the parallel detection of a plurality of analytes using evanescently excited luminescenes 失效
标题翻译：传感器平台，用于使用瞬逝激发发光并行检测多种分析物
公开(公告)号：EP1890130A2
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：EP07118702.5
申请日：1996-05-02
申请人： Novartis AG
发明人： Neuschäfer, Dieter , Duveneck, Gert, Ludwig , Pawlak, Michael , Pieles, Uwe , Budach, Wolfgang
IPC分类号： G01N21/55 , G01N21/77 , G01N21/64
CPC分类号： G01N21/648 , G01N21/05 , G01N21/6452 , G01N21/7703 , G01N2021/0346 , G01N2021/7786 , G01N2021/7793
摘要： The invention relates to a sensor platform based on at least two planar, separate, inorganic dielectric waveguiding regions on a common substrate and to an apparatus for the parallel evanescent excitation and detection of the luminescence of identical or different analytes. The invention relates also to a sensor platform having the planar, separate, inorganic dielectric waveguiding regions and one or more organic phases immobilised thereon. A further subject of the invention is the use of the sensor platform in a luminescence detection method for quantitative affinity sensing and for the selective quantitative determination of luminescent constituents of optically opaque solutions.
摘要翻译：本发明涉及一种基于至少两个平面的，分开的无机介电波导区域的公共基板上的传感器平台以及一种用于平行渐逝激发和检测相同或不同分析物的发光的装置。本发明还涉及一种传感器平台，其具有平面分离的无机介电波导区域和固定在其上的一个或多个有机相。本发明的另一个主题是传感器平台在发光检测方法中用于定量亲和感测和用于选择性定量测定不透光溶液的发光成分的用途。

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