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61. 发明公开

EP1112275A1 NOVEL HETEROAROMATIC INHIBITORS OF FRUCTOSE 1,6-BISPHOSPHATASE 有权
标题翻译：新杂果糖-1,6-二磷酸酶抑制剂
公开(公告)号：EP1112275A1
公开(公告)日：2001-07-04
申请号：EP99954595.7
申请日：1999-09-03
申请人： Metabasis Therapeutics Inc.
发明人： DANG, Qun , KASIBHATLA, Srinivas, Rao , REDDY, K., Raja , ERION, Mark, D. , REDDY, M., Rami , AGARWAL, Atul
IPC分类号： C07F9/6558 , A61K31/675 , A61P3/10 , C07F9/655 , C07F9/6553 , C07F9/6509 , C07F9/6512 , C07F9/58 , C07F9/6539 , C07F9/653 , C07F9/6541 , C07F9/6571 , C07F9/6578
CPC分类号： C07F9/4006 , C07F9/5728 , C07F9/582 , C07F9/588 , C07F9/650964 , C07F9/650988 , C07F9/65122 , C07F9/65127 , C07F9/653 , C07F9/65324 , C07F9/6539 , C07F9/65395 , C07F9/6541 , C07F9/65515 , C07F9/65517 , C07F9/655345 , C07F9/65583 , C07F9/65586 , C07F9/657181 , C07F9/6578 , C07F9/65846
摘要： Novel FBPase inhibitors of formula (I) and (X) are useful in the treatment of diabetes and other conditions associated with elevated blood glucose.

62. 发明公开

EP0934937A1 Azole derivatives as superoxide radical inhibitor 失效
标题翻译： Azolederivate als抑制剂超氧化物 - Radikalen
公开(公告)号：EP0934937A1
公开(公告)日：1999-08-11
申请号：EP99107493.1
申请日：1991-11-29
申请人： OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人： Chihiro, Masatoshi , Komatsu, Hajime , Tominaga, Michiaki , Yabuuchi, Yoichi
IPC分类号： C07D277/24 , C07D277/30 , A61K31/425 , C07D417/04 , C07D413/04 , C07D263/32 , A61K31/42 , C07F9/6539 , C07D417/14
CPC分类号： C07D277/68 , C07D277/24 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D513/04 , C07F9/6539 , C07H13/04 , C07H15/26
摘要： A superoxide radical inhibitor containing, as an effective ingredient, an azole derivative represented by the general formula (1),
[wherein R 1 represents a phenyl group which may have 1-3 lower alkoxy groups as substituent(s) on the phenyl ring, a phenyl group having a lower alkylenedioxy group, or the like; R 2 represents a hydrogen atom, a phenyl group, a halogen atom, a lower alkoxycarbonyl group, a lower alkyl group, an amino-lower alkyl group which may have a lower alkyl group as a substituent, a dihydrocarbostyril group, or the like; R 3 represents a group of the formula,
(R 4B represents a hydroxyl group, a carboxy group, a lower alkenyl group or a lower alkyl group. m represents 0, 1 or 2); X represents a sulfur atom or an oxygen atom] or a salt thereof.
摘要翻译：含有通式（1）表示的唑衍生物作为有效成分的超氧自由基抑制剂，其中R 1表示可以具有1-3个低级烷氧基作为取代基的苯基，苯环，具有低亚烷基二氧基的苯基等; R 2表示氢原子，苯基，卤素原子，低级烷氧基羰基，低级烷基，可具有低级烷基作为取代基的氨基 - 低级烷基，二氢喹诺酮基或喜欢; R 3表示下式的基团：CHEM（R 4B表示羟基，羧基，低级烯基或低级烷基，m表示0,1或2）。 X表示硫原子或氧原子或其盐。

63. 发明公开

EP0882730A1 PHOSPHONIC ACID DIESTER DERIVATIVES 失效
标题翻译：膦酸二酯衍生物
公开(公告)号：EP0882730A1
公开(公告)日：1998-12-09
申请号：EP96942639.4
申请日：1996-12-24
申请人： OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC.
发明人： MIYATA, Kazuyoshi , SAKAI, Yasuhiro , SHOJI, Yasuo Shinseibiru 302 , TSUDA, Yoshihiko , INOUE, Yasuhide , SATO, Keigo , MIKI, Shinya
IPC分类号： C07F9/6509 , C07F9/6539 , C07F9/6553 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , A61K31/67 , A61K31/675
CPC分类号： C07F9/650964 , C07F9/6539 , C07F9/655345 , C07F9/65583 , C07F9/65586 , C07F9/6561
摘要： Phosphonic acid diester derivatives represented by general formula (1) which are useful as a remedy for hyperlipidemia and diabetes, an antitumour agent and a preventive or remedy for cataract, wherein R 1 represents cycloalkyl, etc.; R 2 represents hydrogen, phenyl or lower alkyl; R 3 and R 4 represent each lower alkyl; and A represents a heterocycle selected from among pyrazine, thiophene and phenyl-substituted thiazole rings.
摘要翻译：通式（1）表示的膦酸二酯衍生物，其用作高脂血症和糖尿病的治疗剂，抗肿瘤剂和白内障的预防剂或治疗剂，其中R1代表环烷基等。 R2代表氢，苯基或低级烷基; R3和R4代表各自的低级烷基; A代表选自吡嗪，噻吩和苯基取代的噻唑环的杂环。

64. 发明公开

EP0620228A1 Novel reactive thiophosphate derivatives of thia(dia)zole acetic acid and process for preparing the same 有权
标题翻译：硫杂（透析）的新型反应性硫代衍生物唑乙酸和用于制造其的方法。
公开(公告)号：EP0620228A1
公开(公告)日：1994-10-19
申请号：EP94105499.1
申请日：1994-04-08
申请人： LUCKY LTD.
发明人： Kim, Sung Kyum , Lim, Jong Chan , Kwon, Tae Suk , Park, Bong Jun , Kim, Woo Hyun
IPC分类号： C07F9/6539
CPC分类号： C07F9/6539 , C07F9/65397 , Y02P20/55
摘要： The present invention relates to a novel reactive thiophosphate derivative of thia(dia)zole acetic acid which can be very effectively used in preparation of β-lactam antibiotics and represented by the following general formula (I):

in which

R¹ represents hydrogen or an amino-protecting group;
R² represents hydrogen, C₁-C₄ alkyl or -C(R a )(R b )CO₂R c , wherein R a and R b in the group -C(R a )(R b )CO₂R c for R² are identical or different from each other and represent hydrogen or C1-C4 alkyl or R a and R b together with a carbon atom to which they are bound can form a C₃-C₇ cycloalkyl group and R c is hydrogen or a carboxy-protecting group;
R³ represents C₁-C₄ alkyl or phenyl or R³ together with an oxygen atom and a phosphorus atom to which it is bound can form a 5- or 6-membered heterocyclic ring; and
Q represents N or CH,
and to a process for preparing the same.
摘要翻译：本发明涉及一种新颖的可在制备的β-内酰胺抗生素可以非常有效地使用，并且代表由下述通式（I）的硫杂（DIA）唑乙酸的反应性硫代磷酸酯衍生物：其中R <1 > darstellt氢的氨基保护基的或; [R <2> darstellt氢，C1-C4烷基或-C（R ）（R的）CO 2 ，worin RA和RB的基团-C（R <在 >）（R的）CO 2 对于R <2>是相同的或彼此不同的并且表示氢或C1-C4烷基，或者R a和R的与碳原子连同其所所键合可以形成C3-C7环烷基和R 是氢或羧基保护基; [R <3> darstellt C1-C4烷基或苯基或R <3>与氧原子和磷原子一起它结合可以形成5或6元杂环; 和Q darstellt N或CH，以及制备所述same.d一个过程

65. 发明公开

EP0588319A1 Organophosphorus compounds, method for preparing same and insecticides, acaricides and nematocides containing same 失效
标题翻译：有机磷化合物，它们的制备方法和含有它们的杀虫剂，杀螨剂和杀线虫剂的组合物。
公开(公告)号：EP0588319A1
公开(公告)日：1994-03-23
申请号：EP93114843.1
申请日：1993-09-15
申请人： AGRO-KANESHO CO., LTD.
发明人： Nanjo, Katsumi , Kariya, Akinori , Henmi, Shinya , Fujii, Hideyo , Usui, Syuichi
IPC分类号： C07F9/6506 , A01N57/32 , C07F9/6512 , C07F9/6539 , C07F9/572 , C07F9/653
CPC分类号： C07F9/5721 , A01N57/32 , C07F9/65061 , C07F9/65121 , C07F9/653 , C07F9/6539
摘要： Insecticidal, acaricidal or nematocidal compositions which comprise a series of organophosphorus compounds represented by the following formula (I)

[wherein R¹ and R² each represent C₁ to C₄ alkyl; X represents O, S, CH₂, CH-R³ (wherein R³ represents C₁ to C₃ alkyl), NH or NR⁴ (wherein R⁴ represents C₁ to C₄ alkyl, C₁ to C₄ alkyl substituted with at least one group selected from the group consisting of C₁ to C₃ alkoxy and halogen, C₃ to C₅ alkenyl or C₃ to C₅ alkynyl); Z represents C(CN)R⁵ (wherein R⁵ represents C₁ to C₃ alkylsulfonyl, C₁ to C₃ alkylsulfonyl substituted with halogen, C₁ to C₃ alkylcarbonyl, C₁ to C₃ alkylcarbonyl substituted with halogen, C₁ to C₄ alkoxycarbonyl, C₁ to C₄ alkoxycarbonyl substituted with halogen C₃ to C₅ alkenyloxycarbonyl, C₃ to C₅ alkynyloxycarbonyl, C₁ to C₄ alkylthiocarbonyl, C₁ to C₃ monoalkylaminocarbonyl or C₁ to C₃ dialkylaminocarbonyl); and A represents ethylene, ethylene substituted with C₁ to C₃ alkyl, trimethylene, or trimethylene substituted with C₁ to C₃ alkyl] show excellent effect for controlling harmful insects, mites and nematodes, do not give off a bad or irritating smell and exhibit very low toxicity to warm-blooded animals.
摘要翻译：杀虫，杀螨或杀线虫组合物，其包括一系列由下式（I）表示的有机磷化合物 [worin的R <1>和R <2>各自表示C1-C4烷基; X darstellt O，S，CH 2，CH-R <3>（worin - [R <3> darstellt C1-C3烷基），NH或NR <4>（worinř<4> darstellt C1-C4烷基，C1-C4烷基substituiertem 与选自C1的选择的至少一个基团至C3烷氧基和卤素，C3〜C5的烯基或C3至C5炔基）; Z代表C（CN）R <5>（worinř<5> darstellt C1至C3烷基磺酰基，C1至被卤素取代的C3烷基磺酰基，C1至C3烷基羰基，C1至C3烷基羰基被卤素，C1至C4烷氧羰基C1到 C4烷氧基羰用卤素的C3-C5链烯氧，C3至C5炔氧基羰基C1至C4烷硫基，C1至C3单烷基，或C1至C3二烷基氨基）取代; 和A darstellt乙烯，乙烯substituiertem与C1至C3烷基，三亚甲基，或用C1-C3烷基]三亚甲基substituiertem示出了用于控制有害昆虫，螨虫和线虫优异的效果，不散发出难闻的或刺激性的气味，并表现出非常低的毒性动物热血。

66. 发明公开

EP0438375A3 Phoshponsäure- und Thionophosphonsäure-Derivate 失效
标题翻译：磷酸和硫代磷酸衍生物
公开(公告)号：EP0438375A3
公开(公告)日：1991-12-11
申请号：EP91810008.2
申请日：1991-01-09
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Wirth, Hermann O., Dr. , Friedrich, Hans-Helmut , Gröninger, Kay Stefan, Dr.
IPC分类号： C07F9/40 , C07F9/6518 , C07F9/6539 , C07F9/6541 , C07F9/6571 , C07F9/44
CPC分类号： C07F9/657181 , C07F9/4006 , C07F9/65182 , C07F9/6539 , C07F9/6541
摘要： Verbindungen der allgemeinen Formel I
wobei n = 1, 2 oder 3 ist und worin X Sauerstoff oder Schwefel darstellt, T die Bedeutung von -S-, -S-S-,
und Y die Bedeutung von
hat, wobei Z die Bedeutung von -H, -COR 13 , -COOR 13 oder -CONHR 13 hat, und Q die Bedeutung von Sauerstoff oder -NR°- hat, und R 1 , R 2 , R 0 , R 4 und R 13 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben. mit der Massgabe, dass die Verbindung der Formel C 2 H 6 -S-CH 2 CH(OH)-P(OC 2 H 5 ) 2 ausgenommen ist Die Erfindung betrifft auch Zusammensetzungen, enthaltend die Verbindungen der Formel und organische Materialien, wie beispielsweise funktionelle Flüssigkeiten und insbesondere Schmierstoffe.

67. 发明公开

EP0279239A1 Mikrobizide Mittel 失效转让
公开(公告)号：EP0279239A1
公开(公告)日：1988-08-24
申请号：EP88101183.7
申请日：1988-01-27
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Töpfl, Werner, Dr. , Nyfeler, Robert, Dr. , Föry, Werner, Dr.
IPC分类号： C07D277/56 , A01N43/78 , C07D417/12 , C07F9/6539
CPC分类号： C07D277/60 , A01N43/78 , C07D277/56 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D493/04 , C07F9/6539
摘要： Ein mikrobizides Mittel enthält als Wirkstoff ein 2-Chlor-4-trifluormethyl-thiazol-5-carbonsäurederivat der Formel I
in welcher R für einen organischen Rest mit maximal 40 Kohlenstoffatomen, der gegebenenfalls auch Stickstoff, Sauerstoff oder Schwefel enthalten kann und der sich durch Hydrolyse und/oder Oxydation in eine an den Thiazolring gebundene Carboylgruppe verwandeln lässt, steht.
Diese Verbindungen zeichnen sich durch gute mikrobizide Wirkung aus und werden zur Bekämpfung oder Verhütung des Befalls von Pflanzen durch phytopathogene Mikroorganismen verwendet.
Einige dieser Verbindungen sind bekannt, viele neu. Die neuen 2-Chlor-4-trifluormethyl-thiazol-5-carbonsäurederivate und ihre Herstellung sind ebenfalls Gegenstand dieser Erfindung.
摘要翻译：它包含作为活性物质的式I的2-氯-4-三氟甲基 - 噻唑-5-羧酸衍生物，其中R代表具有不超过40个碳原子的有机基团，如果合适的，还含有氮，氧或硫，并且其可以通过水解和/或氧化转化成与噻唑环结合的羰基。这些化合物的特征在于良好的杀微生物作用，并用于控制或预防植物病原微生物感染植物。这些化合物中的一些是已知的，许多是新的。新的2-氯-4-三氟甲基 - 噻唑-5-羧酸衍生物及其制备也是本发明的主题。

68. 发明公开

EP0009348A3 PESTICIDALLY ACTIVE SALTS AND COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND PROCESSES FOR THEIR MANUFACTURE AND USE 有权
标题翻译：农药活性物质及其制备方法及其制备方法
公开(公告)号：EP0009348A3
公开(公告)日：1980-10-01
申请号：EP79301805
申请日：1979-09-03
申请人： FISONS LIMITED
发明人： BAILLIE, ALISTER CAMERON , WRIGHT, BRIAN JOHN , WRIGHT, KENNETH
IPC分类号： A01N57/18 , A01N57/26 , C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/46 , C07F9/48 , C07F9/6512 , C07F9/6518 , C07F9/6539 , C07F9/655 , C07F9/36 , C07F9/44
CPC分类号： C07F9/65515 , A01N57/18 , A01N57/26 , C07F9/301 , C07F9/307 , C07F9/3211 , C07F9/3252 , C07F9/3808 , C07F9/4065 , C07F9/46 , C07F9/4858 , C07F9/65125 , C07F9/65126 , C07F9/6518 , C07F9/6539

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