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41. 发明公开

EP1558574A1 NOVEL N-HYDROXY THIOUREA, UREA AND AMIDE COMPOUNDS AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME 审中-公开
标题翻译：新的N- HYDROXYTHIOHARNSTOFF，尿素和-AMIDVERBINDUNGEN和药物组合物含
公开(公告)号：EP1558574A1
公开(公告)日：2005-08-03
申请号：EP03751586.3
申请日：2003-10-17
申请人： Digital Biotech Co., Ltd.
发明人： LEE, Jee-Woo
IPC分类号： C07C335/04 , C07C275/64 , C07C327/38
CPC分类号： C07C335/04 , C07C259/06 , C07C275/64 , C07C311/19
摘要： The present invention relates to novel n-hydroxythiourea, urea and amide compounds as a potent vanilloid receptor antagonist and the pharmaceutical compositions comprising the same. The inventive compound can be useful for analgesics to prevent, alleviate or treat pain diseases or inflammatory disease comprising pain, acute pain, chronic pain, neuropathic pain, post-operative pain, migraine, arthralgia, neuropathies, nerve injury, diabetic neuropathy, neurodegeneration, neurotic skin disorder, stroke, urinary bladder hypersensitiveness, irritable bowel syndrome, a respiratory disorder such as asthma or chronic obstructive pulmonary disease, irritation of skin, eye or mucous membrane, fervescence, stomach-duodenal ulcer, inflammatory bowel disease, inflammatory disease and urgent urinary incontinence.

42. 发明公开

EP1508565A1 Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven Aminoalkoholen 有权
标题翻译：维生素Zur Herstellung von optisch aktiven Aminoalkoholen
公开(公告)号：EP1508565A1
公开(公告)日：2005-02-23
申请号：EP04027540.6
申请日：1998-11-24
申请人： Lonza AG
发明人： Berchtold, Katja , Roduit, Jean-Paul , Bernegger-Egli, Christine, Dr. , Urban, Eva, Maria , Petersen, Michael, Dr.
IPC分类号： C07C213/00 , C07C215/42 , C07C213/02 , C07C213/10 , C12P41/00 , C12P13/00 , C07C275/64
CPC分类号： C07C213/00 , C07B2200/07 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C215/42 , C07C233/23 , C07C271/24 , C07C2601/10 , C07D473/00 , C07D473/40 , C12P13/001 , C12P13/02 , C12P41/007 , C07C215/26
摘要： Beschrieben wird ein neues Verfahren zur Herstellung optisch aktiver Aminoalkohole der Formeln
oder Derivaten davon, das eine biotechnologische Racematspaltung des racemischen Aminoalkohols der Formel
mittels einer Hydrolase in Gegenwart eines Acylierungsmittels umfasst.
摘要翻译：任选（1S，4R） - 或（1R，4S）-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯（VII）或（VIII）（或其盐）的生产涉及生物技术光学拆分外消旋1-氨基 -4-（羟甲基）-2-环戊烯（I），在酰化剂存在下使用水解酶。式（VII）或（VIII）的（1S，4R） - 或（1R，4S）-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯（或其盐）的生产涉及生物技术光学拆分外消旋1- 在酰化剂X，Y = H或酰基存在下，使用水解酶（特别是脂肪酶），式（I）的氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯。包括：（1）制备（VII; X，Y = H）或（VIII; X，Y = H）（或其盐），包括相应化合物的化学水解，其中X和Y中的至少一个不是H; 和（2）通过（a）还原2-氮杂双环 - （2.2.1） - 庚-5-烯-2-酮的（VII; Y = H; X = COR）或（VII; Y = H; X = （II）（外消旋或旋光异构体形式）至外消旋（I）; （b）在酰化剂存在下使用水解酶进行生物技术光学拆分（I），得到（VII; X，Y = H）或（VII; X，Y = H）; 和（c）酰化得到（VII; Y = H; X = COR）或（VII; Y = H; X = COR）。 R：1-4C烷基，1-4C烷氧基，芳基或芳氧基。 [图片]。

43. 发明公开

EP1418173A1 N-(3-butyn-1-yl) N-hydroxyurea 审中-公开
标题翻译： N-（3-丁炔-1-基）N-羟基蒽基
公开(公告)号：EP1418173A1
公开(公告)日：2004-05-12
申请号：EP04003260.9
申请日：2000-03-23
申请人： UCB, S.A.
发明人： Xiong, Cai , Timothy, Lewis
IPC分类号： C07C275/64
CPC分类号： C07D295/096 , C07D295/084 , C07D295/088 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/15 , C07D307/52
摘要： The present invention provides a new compound N-(3-butyn-1-yl) N-hydroxyurea.
摘要翻译：本发明提供新的化合物N-（3-丁炔-1-基）N-羟基脲。

44. 发明授权

EP0624155B2 CARBAMATE UND DIESE ENTHALTENDE PFLANZENSCHUTZMITTEL 有权
标题翻译：氨基甲酸酯和含农药
公开(公告)号：EP0624155B2
公开(公告)日：2002-12-11
申请号：EP93902227.3
申请日：1993-01-18
申请人： BASF Aktiengesellschaft
发明人： MUELLER, Bernd , SAUTER, Hubert , ROEHL, Franz , DOETZER, Reinhard , LORENZ, Gisela , AMMERMANN, Eberhard
IPC分类号： C07C271/28 , C07C313/32 , C07C321/28 , C07C275/64 , C07C259/06 , C07C251/58 , C07C233/18 , C07C233/91 , C07D213/64 , C07D239/34 , C07D239/38
CPC分类号： C07D213/64 , A01N47/20 , A01N47/24 , C07C233/25 , C07C233/91 , C07C251/58 , C07C259/06 , C07C271/28 , C07C271/66 , C07C275/32 , C07C275/64 , C07C313/34 , C07C323/43 , C07C323/47 , C07C2601/02 , C07D231/18 , C07D239/34 , C07D239/52 , C07D277/34
摘要： Carbamate having the formula (I), its plant-compatible acid addition and basic addition products, and fungicides containing the same are disclosed.

45. 发明授权

EP0832079B1 ANTI-ISCHAEMIC HYDROXYLAMINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS 失效
标题翻译：具有抗心肌缺血作用和药物组合物含有该羟胺衍生物
公开(公告)号：EP0832079B1
公开(公告)日：2002-03-27
申请号：EP96921009.5
申请日：1996-06-14
申请人： BIOREX KUTATO ES FEJLESZTÖ RT.
发明人： ÜROGDI, László , MARVANYOS, Ede , BARABAS, Mihály , JASZLITS, László , BIRO, Katalin , JEDNAKOVITS, Andrea , RADVANYNE HEGEDÜS, Erzsébet , KÜRTHY, Mária , UDVARDY NAGY, Istvánné
IPC分类号： C07D295/092 , A61K31/445 , C07C275/64 , A61K31/17
CPC分类号： C07D213/75 , C07C275/64 , C07D295/088

46. 发明授权

EP0790981B1 ARYLOXYCYCLOALKENYL AND ARYLOXYIMINOCYCLOALKENYLHYDROXYUREAS AS 5-LIPOXYGENASE INHIBITORS 失效转让
标题翻译：作为5-脂氧合酶抑制剂的芳氧基环烷基和芳氧基亚氨基环烷基甲基氢氧化物
公开(公告)号：EP0790981B1
公开(公告)日：1999-09-08
申请号：EP95918112.4
申请日：1995-05-26
申请人： PFIZER INC.
发明人： KAWAI, Akiyoshi , KAWAI, Makoto , STEVENS, Rodney, W.
IPC分类号： C07C275/64 , A61K31/17
CPC分类号： C07C275/64
摘要： The present invention provides a compound of formula (I), wherein Ar is (a) phenyl, naphthyl and biphenyl, each optionally substituted with C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, C1-4 hydroxyalkyl, C1-4 alkoxy, C1-4 haloalkoxy, C2-4 alkoxyalkoxy, C1-4 alkylthio, hydroxy, halo, cyano, amino, C1-4 alkylamino, di (C2-8) alkylamino, C2-6 alkanoylamino, carboxy, C2-6 alkoxycarbonyl, or optionally substituted phenyl, phenoxy, phenylthio or phenylsulfinyl or (b) furyl, benzo[b]furyl, thienyl, benzo[b]thienyl, pyridyl or quinolyl, each optionally substituted with C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, halo, C1-4 alkoxy, optionally-substituted phenyl, phenoxy or phenylthio, X is C1-C4 alkylene, C2-C4 alkenylene, -(CHR )m-Q -(CHR )n-, -O-(CHR )jQ - and -(CHR )-O-N = in which the N = moiety is attached to the cycloakene ring; and in which Q is O, S, SO, SO2, NR , CH = N-O or CO, Q is O, S, SO, SO2 or NR , and R , R and R are each hydrogen or C1-C4 alkyl, m and n are each an integer from 0 to 4 and j is an integer from 1 to 4; p is an integer of 1 or 2; Y is hydrogen, C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, C1-4 alkoxy, C2-4 alkoxyalkyl, C1-4 alkylthio, hydroxy, halo, cyano or amino; Z is hydrogen or C1-4 alkyl; and M is hydrogen, a pharmaceutically acceptable cation or a pharmaceutically acceptable metabolically cleavable group. Further the invention provides a pharmaceutical composition for treating a medical condition for which a 5-lipoxygenase inhibitor is needed in a mammalian subject which comprises a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. Preferably the medical condition is an inflammatory disease, allergy or cardiovascular diseases.
摘要翻译：本发明提供了式（I）化合物，其中Ar是（a）各自任选被C 1-4烷基，C 1-4卤代烷基，C 1-4羟基烷基，C 1-4烷氧基，C 1 -C 4烷氧基， C1-4烷基硫基，羟基，卤素，氰基，氨基，C1-4烷基氨基，二（C2-8）烷基氨基，C2-6烷酰基氨基，羧基，C2-6烷氧基羰基或任选取代的苯基，苯氧基，苯硫基或苯基亚磺酰基或（b）各自任选被C 1-4烷基，C 1-4卤代烷基，卤素，C 1-4烷氧基任选取代的呋喃基，苯并[b]呋喃基，噻吩基，苯并[b]噻吩基，吡啶基或喹啉基，任选取代的苯基，苯氧基或苯硫基，X为C1-C4亚烷基，C2-C4亚烯基， - （CHR1）mQ1-（CHR2）n-，-O-（CHR'1 其中N =部分与环烯环连接;并且 - （CHR 1）-ON = 并且其中Q 1是O，S，SO，SO 2，NR 3，CH = NO或CO，Q 2是O，S，SO，SO 2或NR 3，并且R 1， R 2和R 3各自为氢或C 1 -C 4烷基，m和n各自为0-4的整数，j为1-4的整数; p是1或2的整数; Y是氢，C1-4烷基，C1-4卤代烷基，C1-4烷氧基，C2-4烷氧基烷基，C1-4烷硫基，羟基，卤素，氰基或氨基; Z是氢或C 1-4烷基; M是氢，药学上可接受的阳离子或药学上可接受的代谢可裂解基团。此外，本发明提供了用于治疗哺乳动物受试者中需要5-脂氧合酶抑制剂的医学病症的药物组合物，其包含治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体。优选的医学病症是炎性疾病，变态反应或心血管疾病。

47. 发明授权

EP0793645B1 IMINOOXYMETHYLENANILIDE, VERFAHREN UND ZWISCHENPRODUKTE ZU IHRER HERSTELLUNG UND SIE ENTHALTENDE SCHÄDLINGSBEKÄMFUNGSMITTEL 失效
标题翻译： IMINOOXYMETHYLENANILIDE，工艺以及它们和含有SCHÄDLINGSBEKÄMFUNGSMITTEL中间产品
公开(公告)号：EP0793645B1
公开(公告)日：1999-04-28
申请号：EP95938441.3
申请日：1995-11-10
申请人： BASF AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： MÜLLER, Bernd , MÜLLER, Ruth , BAYER, Herbert , SAUTER, Hubert , RÖHL, Franz , AMMERMANN, Eberhard , LORENZ, Gisela , GÖTZ, Norbert
IPC分类号： C07C271/28 , C07C275/64 , A01N47/20 , A01N47/40
CPC分类号： C07C259/06 , A01N47/24 , A01N47/30 , C07C271/28 , C07C275/64 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14

48. 发明授权

EP0709371B1 O-arylméthyl N-(thio)acyl hydroxylamines comme ligands des récepteurs de la mélatonine, leurs procédés de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效转让
标题翻译： O型芳甲基-N-（硫代）酰基 - 羟胺作为褪黑激素受体的配体，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0709371B1
公开(公告)日：1998-05-06
申请号：EP95402375.0
申请日：1995-10-25
申请人： ADIR ET COMPAGNIE
发明人： Andrieux, Jean , Langlois, Michel , Renard, Pierre , Delagrange, Philippe
IPC分类号： C07C259/06 , C07C259/08 , C07D209/12 , C07D333/56 , C07D307/80 , C07C275/64 , C07C335/40 , C07C327/56 , A61K31/165 , A61K31/40 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/17
CPC分类号： C07C259/06 , C07C259/08 , C07C275/64 , C07C335/40 , C07C2601/02 , C07D209/12 , C07D307/80 , C07D333/56

49. 发明授权

EP0624155B1 CARBAMATE UND DIESE ENTHALTENDE PFLANZENSCHUTZMITTEL 有权
标题翻译：碳酸钙烧结剂PFLANZENSCHUTZMITTEL
公开(公告)号：EP0624155B1
公开(公告)日：1998-05-06
申请号：EP93902227.3
申请日：1993-01-18
申请人： BASF Aktiengesellschaft
发明人： MUELLER, Bernd , SAUTER, Hubert , ROEHL, Franz , DOETZER, Reinhard , LORENZ, Gisela , AMMERMANN, Eberhard
IPC分类号： C07C271/28 , C07C313/32 , C07C321/28 , C07C275/64 , C07C259/06 , C07C251/58 , C07C233/18 , C07C233/91 , C07D213/64 , C07D239/34 , C07D239/38
CPC分类号： C07D213/64 , A01N47/20 , A01N47/24 , C07C233/25 , C07C233/91 , C07C251/58 , C07C259/06 , C07C271/28 , C07C271/66 , C07C275/32 , C07C275/64 , C07C313/34 , C07C323/43 , C07C323/47 , C07C2601/02 , C07D231/18 , C07D239/34 , C07D239/52 , C07D277/34
摘要： Carbamate having the formula (I), its plant-compatible acid addition and basic addition products, and fungicides containing the same are disclosed.
摘要翻译：式I的氨基甲酸酯，其中B是饱和或不饱和杂环基，其它取代基在说明书中定义，并具有作物保护性质。

50. 发明授权

EP0636119B1 PHENYL SUBSTITUTED CYCLOALKYL HYDROXYUREA DERIVATIVES WHICH INHIBIT LIPOXYGENASE 失效
标题翻译：环丙基羟基苯甲酸羟基苯甲酸羟丙酯（LIPOXYGENASE-HEMMER）
公开(公告)号：EP0636119B1
公开(公告)日：1997-11-05
申请号：EP93905957.2
申请日：1993-02-18
申请人： PFIZER INC.
发明人： NAKAO, Kazunari , KAWAI, Akiyoshi , STEVENS, Rodney W.
IPC分类号： C07C275/64 , C07C323/47 , A61K31/17
CPC分类号： C07C275/64 , C07C323/47 , C07C2601/04 , C07C2601/08
摘要： Certain novel phenylsubstituted cycloalkylurea compounds having the ability to inhibit the enzyme 5-lipoxygenase and having formula (I); wherein A is C1-C4 alkylene or C2-C6 alkenylene; each B is independently halogen, C1-C4 alkyl, C2-C8 alkoxyalkyl or halosubstituted C1-C4 alkyl; X is methylene or ethylene; M is hydrogen or a pharmaceutically acceptable cation; A r is phenyl or mono-, di- or tri-substituted phenyl wherein the substituents are each independently selected from halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, halosubstituted C1-C4 alkyl, (C1-C4 alkyl)phenoxy, (C1-C4 alkoxy)phenoxy, halosubstituted phenoxy, halosubstituted (C1-C4 alkyl)phenoxy, phenylthio, (C1-C4 alkyl)phenylthio, (C1-C4 alkoxy)phenylthio, halosubstituted phenylthio and halosubstituted (C1-C4 alkyl)phenylthio; A, B and Ar may be attached at any available position on the ring; m is 0 or 1; and n is 0, 1 or 2. These compounds are useful in the treatment or alleviation of inflammatory diseases, allergic conditions and cardiovascular diseases in mammals and as the active ingredient in pharmaceutical compositions for treating such conditions.
摘要翻译：某些新型苯基取代的环烷基脲化合物，其具有抑制酶5-脂氧合酶并具有式（I）的能力; 其中A为C1-C4亚烷基或C2-C6亚链烯基; 每个B独立地是卤素，C 1 -C 4烷基，C 2 -C 8烷氧基烷基或卤素取代的C 1 -C 4烷基; X是亚甲基或亚乙基; M是氢或药学上可接受的阳离子; A是苯基或单 - ，二 - 或三 - 取代的苯基，其中取代基各自独立地选自卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤代C 1 -C 4烷基，（C 1 -C 4烷基）苯氧基，（ C 1 -C 4烷氧基）苯氧基，卤代取代的苯氧基，卤代（C 1 -C 4烷基）苯氧基，苯硫基，（C 1 -C 4烷基）苯硫基，（C 1 -C 4烷氧基）苯硫基，卤代取代的苯硫基和卤素取代的（C 1 -C 4烷基） A，B和Ar可以在环上的任何可用位置附着; m为0或1; 并且n为0,1或2.这些化合物可用于治疗或缓解哺乳动物的炎性疾病，过敏性疾病和心血管疾病，以及作为用于治疗这些病症的药物组合物中的活性成分。

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