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    • 43. 发明公开
    • Photodynamic inactivation of viruses
    • Photodynamische Inaktivierung von Viren
    • EP0793970A1
    • 1997-09-10
    • EP96810146.9
    • 1996-03-08
    • ROTKREUZSTIFTUNG ZENTRALLABORATORIUM BLUTSPENDEDIENST SRK
    • Kempf, ChristophKäsermann, Fabian
    • A61L2/08
    • A61L2/0011A61K41/0009A61L2/08C07C2604/00C12N7/04
    • In a process for the inactivation of enveloped viruses in a biological fluid buckminsterfullerene (C 60 ) is used as a photosensitizer. In a photodynamic processes singlet oxygen is generated which is the active agent for the inactivation of viruses present in the fluid. The process comprises the following steps:

      contacting of a solution or dispersion of material derived from the human body or from the bodies of animals with buckminsterfullerene as a photosensitizer;
      saturation of the solution or dispersion with oxygen; and irradiation of the solution or dispersion with visible or invisible light for activating the oxygen into the singlet state until viruses contained in the solution or dispersion are inactivated.

      This virus inactivation is specially suitable for protein solutions, e.g. bovine serum albumin, BSA or plasma products of human origin.
    • 在生物流体中灭活包膜病毒的过程中,使用敏感剂(C60)作为光敏剂。 在光动力学过程中,产生单线态氧,其是用于灭活存在于流体中的病毒的活性剂。 该方法包括以下步骤:将衍生自人体的物质或来自动物体的物质的溶液或分散体与作为光敏剂的巴克明斯特富勒烯接触; 用氧饱和溶液或分散液; 以及用可见或不可见光照射溶液或分散体,以将氧活化成单重态,直到溶液或分散体中包含的病毒失活。 这种病毒灭活特别适用于蛋白质溶液,例如 牛血清白蛋白,BSA或人血浆产物。
    • 45. 发明公开
    • METAL COMPLEXES OF WATER SOLUBLE TEXAPHYRINS
    • 水溶性特沙弗林金属配合物。
    • EP0623134A1
    • 1994-11-09
    • EP93902982.0
    • 1993-01-07
    • BOARD OF REGENTS THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM
    • SESSLER, Jonathan, L.HEMMI, Gregory, W.MODY, Tarak, D.
    • A61K31A61K41A61K49A61K51A61L2A61P35A61P43C07D487C07H17C07H21
    • A61K51/0485A61K41/0009A61K41/0038A61K41/0076A61K47/546A61K49/0021A61K49/0036A61K49/0058A61K49/04A61K49/106A61K51/1093A61L2/0011C07D487/22C07H17/02C07H21/00
    • La présente invention concerne des texaphyrines à substitution à hydroxy solubles dans l'eau, conservant une lipophilicité, de la formule (I) dans laquelle M représente H, un cation métallique divalent ou trivalent, R1, R2, R3, R4 et R5 représentent indépendamment H, OH, CnH(2n+1)Oy ou OCnH(2n+1)Oy où au moins un chaînon parmi R1, R2, R3, R4 et R5 possède au moins un substituant hydroxy; la masse moléculaire de n'importe quel chaînon parmi R1, R2, R3, R4 et R5 est inférieure ou égale à environ 1000 daltons; n est un nombre entier positif ou nul; y est nul ou un nombre entier positif inférieur ou égal à (2n+1); et n est un nombre entier entre -20 et +2. Ces macrocycles agrandis analogues à la porphyrine sont des agents de chélation efficaces des ions métal divalents et trivalents. Divers complexes métalliques (par ex. métaux de transition, du groupe principal, et des lanthanides) des dérivés de texaphyrines à substitution hydroxy de la présente invention ont une solubilité et une stabilité dans l'eau inhabituelles. Ils absorbent fortement la lumière dans une région physiologiquement importante (c.-à-d. 690 à 880 nm). Ils ont une meilleure relaxivité et par conséquent sont utiles dans l'imagerie par résonance magnétique. Ils forment des états triplets de période longue à haut rendement et agissent comme photosensibilisateurs pour générer de l'oxygène singulet. Ils sont donc utiles dans l'inactivation ou la destruction du virus immunodéficitaire humain (VIH-1), des cellules mononucléaires ou autres cellules infectées par ce virus ainsi que des cellules tumorales. Ils sont solubles dans l'eau, toutefois ils conservent une lipophilicité suffisante de manière à avoir une affinité supérieure pour les régions riches en lipides telles que l'athérome et les tumeurs. Ils peuvent être utilisés pour l'imagerie par résonance magnétique suivie d'une thérapie photodynamique des tumeurs dans le traitement de l'athérome et des tumeurs. Ces propriétés, associées à leur haute stabilité chimique et à leur solubilité appréciable dans