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    • 32. 发明公开
    • Verfahren zur Herstellung von Cyanhydantoinen
    • Verfahren zur Herstellung von Cyanhydantoinen。
    • EP0415166A2
    • 1991-03-06
    • EP90115500.2
    • 1990-08-13
    • MERCK PATENT GmbH
    • Casutt, Michael, Dr.Poetsch, Eike, Dr.
    • C07D513/04C07D513/10
    • C07D513/04C07D513/10
    • Die Erfindung betrifft ein verbessertes Verfahren zur Herstellung von chiralen Cyanhydantoinen der Formel I,
      wobei
      R¹ und R²      jeweils unabhängig voneinander H, unsubsti­tuiertes oder substituiertes Alkyl, Cyclo­alkyl, Aryl, Aralkyl oder Heteroaryl oder zusammengenommen unsubstituiertes Alkylen oder Heteroalkylen, und
      R³      H, unsubstituiertes oder durch eine oder mehrere Alkyl-, Alkoxy oder Alk-2-enyl-­Gruppen substituiertes Benzyl oder SiR⁴R⁵R⁶
      worin
      R⁴, R⁵ und R⁶      jeweils unabhängig voneinander gerad­kettiges oder verzweigtes Alkyl mit 1 bis 8 C-Atomen oder unsubstituiertes oder sub­stituiertes Aryl ist, bedeuten, sowie die Verwendung der so hergestellten Verbindung zur Herstellung von D-(+)-Biotin.
    • 本发明涉及制备式I的手性氰乙内酯的改进方法,其中R 1和R 2各自独立地为H,未取代或取代的烷基,环烷基,芳基, 芳烷基或杂芳基,或者一起是未取代的亚烷基或杂亚烷基,R 3是H,未取代或被一个或多个烷基,烷氧基或烷-2-烯基取代的苄基,或者是SiR 4 R 5 其中R 4,R 5和R 6各自独立地是具有1至8个碳原子的直链或支链烷基或未取代或取代的芳基,并且 使用所得化合物制备D - (+) - 生物素。
    • 37. 发明公开
    • Indolalkylamine, diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
    • Indolealkylamines,含有它们的进程的药物组合物及其制备。
    • EP0007399A1
    • 1980-02-06
    • EP79101662.9
    • 1979-05-30
    • MERCK PATENT GmbH
    • Hausberg, Hans-Heinrich, Dr.Koppe, Volker, Dr.Poetsch, Eike, Dr.Saiko, Otto, Dr.Seyfried, Christoph, Dr.
    • C07D401/06A61K31/40A61K31/445
    • C07D401/06
    • Neue Indolalkylamine der Formel I
      worin

      Ind einen 1-R 4 -2-R 5 -Indol-3-ylrest, der im Benzolring ein- bis dreifach durch Alkyl, O-Alkyl, S-Alkyl, OH, F, Cl 3 Br, CF 3 und/oder CN substituiert sein kann,
      A -(CH 2 ) 4 - -(CH 2 ) 3 -CO- oder -CO-(CH 2 ) 2 -CO-,
      R H oder Methyl,
      R 2 H oder zusammen mit R 3 eine C-C-Bindung,
      R 3 H oder zusammen mit R 2 eine C-C-Bindung,
      R 4 und R' jeweils H, Alkyl oder Phenyl und
      Ar eine unsubstituierte oder ein- oder zweifach durch Alkyl, F, Cl, Br, J und/oder CF, substituierte Phenylgruppe

      bedeuten und

      worin die Alkylgruppen jeweils 1 -4 C-Atome besitzen, sowie deren physiologisch unbedenklichen Säureadditionssalze
      können z.B. hergestellt werden durch Reaktion von Verbindungen der Formel II
      worin
      X 1 X oder NH 2 und
      X Cl, Br, J, OH oder eine reaktionsfähig funktionell abgewandelte OH-Gruppe bedeuten, mit einer Verbindung der allgemeinen Formel III

      worin

      X 2 und X 3 gleich oder verschieden sein können und, falls X 1 = NH 2 ist, jeweils X, andernfalls zusammen NH bedeuten.

      Sie zeigen Wirkungen auf das Zenfralnervensystem
    • 式的新indolealkylamines I 其中工业一个1-R <4> 2-R <5>吲哚-3-基基团,其在苯环被烷基,O-烷基,S-烷基,取代至三取代的单取代的OH ,F,氯,溴,CF³和/或CN可被取代,A是 - (CH2)4-, - (CH2)3-CO-或-CO-(CH 2)2 CO-,R 1是H或甲基,R H或具有R 3一起是C-C键,R 3是H或具有R 2一起的碳 - 碳键,R <4>和R <5>各自为H,烷基或苯基,Ar是未取代或由烷基单或二取代,F, 意味着氯,溴,J,和/或CF 3取代的苯基,并且其中所述烷基基团各自具有1 - 具有4个碳原子,以及它们的生理学上可接受的酸加成盐可以,例如, II IND-A-X 1 II由下式其中X 1 X或NH 2,且X是Cl,Br,J OH或反应性官能修饰的OH基团的化合物反应制备,与通式III 其中X 2的化合物 和X 3可以是相同的或不同的,并且,如果X 1是= NH 2,各自为X,否则一起是NH。 他们表现出对中枢神经系统的行动。
    • 38. 发明公开
    • Pyrans as liquid crystals
    • Pyrane alsFlüssigkristalle
    • EP1482021A1
    • 2004-12-01
    • EP04012212.9
    • 2004-05-24
    • MERCK PATENT GmbH
    • Goulding, Mark John, Dr.Duffy, Warren, Dr.Adlem, KevinKirsch, PeerHahn, AlexanderPoetsch, Eike, Dr.Binder, WernerMeyer, VolkerKlasen-Memmer, Melanie, Dr.Heckmeier, Michael, DrLüssem, Georg, Dr.
    • C09K19/34
    • C09K19/3402C09K2019/3422
    • Tetrahydropyran derivatives comprising at least three cyclic rings and one aromatic endgroup of the formula A
      wherein
      X, Y each is -H or -F, with the proviso that at least one of X and Y is -F, Q is H, -CN, -NCS, -F, -Cl, -CF 3 , -OCF 3 , -OCHF 2 , -OCHFCF 3 , SF 5 or -OCF 2 CF 3 ; a process for preparing said tetrahydropyran derivatives, and the use of said tetrahydropyran derivatives as a component in a liquid crystal composition.
    • 四氢吡喃衍生物是新的。 式(I)或(II)的四氢吡喃衍生物是新的。 [图像] R:U1(优选1-12℃,未取代的烷基,特别是1-5C未取代的烷基)或H; U11-12C烷基(任选地被至少一个卤素或CN和任选的至少一个不相邻的CH 2 - 基团取代被-O - , - S - , - CO - , - CF 2 - ,环丁烷-1,3-二 - 基,CO-O-,-O-CO-或-CH = CH-); A1-A31,4-亚苯基(任选地,至少一个不相邻的CH-基团被N代替并任选被T1取代),萘-2,6-二基,1,2,3,4-四氢化萘-2,6-二 二基(均可任意被T1取代),反式-1,4-亚环己基,四氢吡喃-2,5-二基,1,4-双环[2.2.2]亚辛基,哌啶-2,5-二基,十氢萘-2,6 - 二基或1,4-亚环己烯基; T1-CN,-Cl,-F或OCF3; Z 1 -CO-O-,-CH 2 O - , - O - , - O-CH 2 - , - CH 2 CH 2 - , - CH = CH-, - 三联-C-或单键; m,n,p:0-2; m + n + p:2-4; X,Y:-H或-F; Q:H,-CN,-NCS,-F,-Cl,-CF3,SF5,-OCF2CHFCF3,-OCF3,-OCHF2,-OCHFCF3或-OCF2CF3。 条件是:(a)当A1,A2或A3为四氢吡喃-2,5-二基时,则1,4-亚苯基,萘-2,6-二基和1,2,3,4-四氢化萘-2,6 - 二基任选被T1取代; 和(b)X和Y中的至少一个是-F。 包括以下独立权利要求:(1)(I)的准备; (2)液晶组合物包含至少两种组分,包括至少一种(I); 和(3)液晶显示装置和电光显示装置包括液晶组合物。