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31. 发明授权

EP0694537B1 1,6-Dihydro-6-oxo-3-pyridazinyloxy-benzoylguanidin-Derivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Inhibitoren des zellulären Na+/H+-Antiporters 失效
标题翻译： 1,6-二氢-6-氧代-3- pyridazinyloxy-苯甲酰胍衍生物，其制备方法及其作为细胞Na + / H +反向转运蛋白的抑制剂的应用，
公开(公告)号：EP0694537B1
公开(公告)日：2001-09-19
申请号：EP95108707.1
申请日：1995-06-07
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Gericke, Rolf, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Baumgarth, Manfred, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Beier, Norbert, Dr.
IPC分类号： C07D237/14 , C07D239/34 , C07D241/18 , C07D237/16 , C07D213/643 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D213/89 , C07D207/46 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/495 , A61K31/44 , A61K31/40
CPC分类号： C07D213/643 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D233/70 , C07D237/14 , C07D237/16 , C07D239/34 , C07D241/18

32. 发明授权

EP0743301B1 Fluorhaltige Benzoylguanidine 失效
标题翻译： Fluorhaltige苯甲酰胍
公开(公告)号：EP0743301B1
公开(公告)日：2001-08-29
申请号：EP96106881.4
申请日：1996-05-02
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Dorsch, Dieter, Dr. , Baumgarth, Manfred, Dr. , Gericke, Rolf, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Beier, Norbert, Dr.
IPC分类号： C07C279/22 , C07C317/32 , A61K31/16 , A61K31/155
CPC分类号： C07C317/44 , C07C279/22 , Y10S514/824 , Y10S514/866

33. 发明授权

EP0702013B1 Imidazopyridine 失效
标题翻译：咪唑并吡啶
公开(公告)号：EP0702013B1
公开(公告)日：2001-06-13
申请号：EP95113840.3
申请日：1995-09-04
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Mederski, Werner, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04

34. 发明公开

EP0757039A1 Endothelin-Rezeptor-Antagonisten 失效
标题翻译：内皮素Rezeptor-Antagonisten
公开(公告)号：EP0757039A1
公开(公告)日：1997-02-05
申请号：EP96112347.8
申请日：1996-07-31
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Mederski, Werner, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Wilm, Claudia, Dr. , Schmitges, Claus J., Dr. , Christadler, Maria
IPC分类号： C07D215/54 , A61K31/47 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D405/04 , C07D215/54 , C07D405/14
摘要： Neue Verbindungen der Formel I
worin
-Y-Z-, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben, sowie deren Salze
zeigen Endothelinrezeptor-antagonistische Eigenschaften.
摘要翻译：喹啉衍生物。的式（I）及其盐是新的。 R = R 7，R'+ R“= O;或R + R'=键，R”= OR 7或R 8; R1 = Ar; R2 = COOR6，（CH2）nCOOR6，CN，1H-四唑-5-基或CONHSO2Ar; R3-R5 = R6，OR6，S（O）mR6，卤素，NO2，NR6R61，NHCOR6，NHSO2R6，OCOR6，COR6，COOR6或CN; 或R 3 + R 4 = O（CH 2）n O; R6，R61 = H，1-6C烷基，CH2Ph或Ph; R7 =（CH2）nAr; R8 = Ar或OAr; Ar = Ph（通过R 9 -R 11选择单，二或三），萘基或gp。的式（a）或（b）; R 9 R 11 = R 6，OR 6，卤素，CF 3，OCF 3，OCHF 2，OCH 2 F，NO 2，NR 6 R 61，NHCOR 6，CN，NHSO 2 R 6，COOR 6，COR 6，CONHSO 2 Ar，O（CH 2）n R 2，O（CH 2）nOR 6或S（O） MR6; E = CH 2，S或O; D =羰基或（C（R 6 R 61））n; X = O或S; 卤代= F，Cl，Br或I; m = 0-2; n = 1-3。

35. 发明公开

EP0755934A1 Endothelin receptor antagonists 失效
标题翻译：内皮素rezeptor-antagonisten
公开(公告)号：EP0755934A1
公开(公告)日：1997-01-29
申请号：EP96111677.9
申请日：1996-07-19
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Osswald, Mathias, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Mederski, Werner, Dr. , Wilm, Claudia, Dr. , Schmitges, Claus, Dr. , Christadler, Maria
IPC分类号： C07D495/04 , C07D491/048
CPC分类号： C07D491/04 , C07D495/04
摘要： Novel compounds of the formula I
in which
-Y-Z-, R 1 ,R 2 ,R 3 ,R 4 ,R 5 and X have the meaning indicated in Patent Claim 1, and their salts
show endothelin receptor-antagonistic properties.
摘要翻译：式I 的新型化合物，其中-YZ-，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和X具有专利权利要求1中所示的含义，其盐显示内皮素受体拮抗性质。

36. 发明公开

EP0704431A3 Ortho-substituierte Benzoesäurederivate 有权
标题翻译：矫正剂Benzoesäurederivate
公开(公告)号：EP0704431A3
公开(公告)日：1997-01-29
申请号：EP95112998.0
申请日：1995-08-18
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Baumgarth, Manfred, Dr. , Gericke, Rolf, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Beier, Norbert, Dr.
IPC分类号： C07C317/44 , C07C317/46 , C07C317/48 , C07C311/16 , C07C311/29 , A61K31/155 , A61K31/18 , A61K31/275
CPC分类号： C07C317/48 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C317/44 , C07C317/46 , Y10S514/821 , Y10S514/824 , Y10S514/866 , Y10S514/921
摘要： Ortho-substituierte Benzoesäuredertivate der Formel I

worin
R¹ A, CF₃, CH₂F, CHF₂ C₂F₅, CN, NO₂ Hal, C≡CH oder -X-R⁴, R² CF₃, -SO n -R⁶ oder -SO₂NR⁴R⁵, R³ CN, Hal, COA, CHO, CSNR⁷R⁸ oder CONR⁷R⁸, Q -N=C(NH₂)₂, Cl, Br, OA, O-CO-A, O-CO-Ph, OH oder eine andere reaktionsfähige veresterte OH-Gruppe bzw. leicht nucleophil substituierbare Abgangsgruppe, R⁴ H, A, Cycloalkyl mit 5 bis 7 C-Atomen, Cycloalkymethyl mit 6 bis 8 C-Atomen, CF₃, CH₂F, CHF₂, CH₂CF₃, Ph oder -CH₂-Ph, R⁵ H oder A oder aber R⁴ und R⁵ zusammen auch Alkylen mit 4 bis 5 C-Atomen, wobei eine CH₂-Gruppe auch durch O, S, NH, N-A oder N-CH₂-Ph ersetzt sein kann, R⁶ A oder Ph, R⁷ und R⁸ jeweils unabhängig voneinander H, A oder Ac, A Alkyl mit 1 bis 6 C-Atomen X O, S oder NR⁵, Ph unsubstituiertes oder ein-, zwei- oder dreifach durch A, OA, NR⁴R⁵, F, Cl Br, I oder CF₃ substituiertes Phenyl, Ac Alkanoyl mit 1 bis 10 C-Atomen oder Aroyl mit 7 bis 11 C-Atomen und n 1 oder 2 bedeuten,
sowie deren pharmazeutisch verträglichen Salze, zeigen antiarrhythmische Eigenschaften und wirken als Inhibitoren des zellulären Na+/H+-Antiporters. Ferner eignen sich die Verbindungen der Formel I, worin R¹ bis R³ sowie Q die angegebenen Bedeutungen haben, als wervolle Zwischenprodukte zur Herstellung von Arzneimitteln, insbesondere von Inhibitoren des zellulären Na+/H+-Antiporters.
摘要翻译： 2,4,5- Trisubstd。苯甲酸衍生物。式（I）化合物及其盐是新的：R1 = A，CF3，CH2F，CHF2，C2F5，CN，NO2，卤素，乙炔基或XR4; R2 = CF3，S（O）nR6或SO2NR4R5; R3 = CN，卤素，COA，CHO，CSNR7R8或CONR7R8; Q = N = C（NH 2）2，Cl，Br，OA，OCOA，OCOAr，OH或另一种反应酯化的OH gp。或亲核取代离开gp。 R4 = H，A，5-7C环烷基，6-8C环烷基甲基，CF3，CH2F，CHF2，CH2CF3，Ar或CH2Ar; R5 = H或A; 或R4 + R5 = 4-5C亚烷基，与CH2 gp。由O，S，NH，NA或NCH2Ar代替; R6 = A或Ar; R7，R8 = H，A，1-10C烷酰基或7-11C芳酰基; A = 1-6C烷基; X = O，S或NR5; Ar =苯基选择。 substd。 A，OA，NR4R5，卤素或CF 3的1-3; n = 1或2。

37. 发明公开

EP0704431A2 Ortho-substituierte Benzoesäurederivate 有权
标题翻译：邻位取代的苯甲酸衍生物
公开(公告)号：EP0704431A2
公开(公告)日：1996-04-03
申请号：EP95112998.0
申请日：1995-08-18
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Baumgarth, Manfred, Dr. , Gericke, Rolf, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Beier, Norbert, Dr.
IPC分类号： C07C317/44 , C07C317/46 , C07C317/48 , C07C311/16 , C07C311/29 , A61K31/155 , A61K31/18 , A61K31/275
CPC分类号： C07C317/48 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C317/44 , C07C317/46 , Y10S514/821 , Y10S514/824 , Y10S514/866 , Y10S514/921
摘要： Ortho-substituierte Benzoesäuredertivate der Formel I

worin

R¹ A, CF₃, CH₂F, CHF₂ C₂F₅, CN, NO₂ Hal, C≡CH oder -X-R⁴,
R² CF₃, -SO n -R⁶ oder -SO₂NR⁴R⁵,
R³ CN, Hal, COA, CHO, CSNR⁷R⁸ oder CONR⁷R⁸,
Q -N=C(NH₂)₂, Cl, Br, OA, O-CO-A, O-CO-Ph, OH oder eine andere reaktionsfähige veresterte OH-Gruppe bzw. leicht nucleophil substituierbare Abgangsgruppe,
R⁴ H, A, Cycloalkyl mit 5 bis 7 C-Atomen, Cycloalkymethyl mit 6 bis 8 C-Atomen, CF₃, CH₂F, CHF₂, CH₂CF₃, Ph oder -CH₂-Ph,
R⁵ H oder A oder aber
R⁴ und R⁵ zusammen auch Alkylen mit 4 bis 5 C-Atomen, wobei eine CH₂-Gruppe auch durch O, S, NH, N-A oder N-CH₂-Ph ersetzt sein kann,
R⁶ A oder Ph,
R⁷ und R⁸ jeweils unabhängig voneinander H, A oder Ac,
A Alkyl mit 1 bis 6 C-Atomen
X O, S oder NR⁵,
Ph unsubstituiertes oder ein-, zwei- oder dreifach durch A, OA, NR⁴R⁵, F, Cl Br, I oder CF₃ substituiertes Phenyl,
Ac Alkanoyl mit 1 bis 10 C-Atomen oder Aroyl mit 7 bis 11 C-Atomen und
n 1 oder 2
bedeuten,
sowie deren pharmazeutisch verträglichen Salze, zeigen antiarrhythmische Eigenschaften und wirken als Inhibitoren des zellulären Na+/H+-Antiporters.
Ferner eignen sich die Verbindungen der Formel I, worin R¹ bis R³ sowie Q die angegebenen Bedeutungen haben, als wervolle Zwischenprodukte zur Herstellung von Arzneimitteln, insbesondere von Inhibitoren des zellulären Na+/H+-Antiporters.
摘要翻译：邻位取代的式BenzoesäuredertivateI 其中R <1>：A，CF 3，CH 2 F，CHF 2 C 2 F 5，CN，NO 2哈尔，C ^ CH，或-X-R <4>，R <2>：CF 3，-SOn- [R <6>或-SO 2 <4> - [R <5>，R <3>：CN，哈尔，COA，CHO，CSNR <7> - [R <8>或CONR <7> - [R <8>，Q：-N = C（NH2）2，氯，溴，OA，O-CO-A，O-CO-PH，OH或另一个反应性的酯化OH基团或容易可亲核取代的离去基团，R <4>是H，A，具有5至7个碳原子的环烷基，具有6至8个C原子，CF 3，CH 2 F，CHF 2，CH 2 CF 3中，Ph或-CH 2 PH，R Cycloalkymethyl <5>是H或A或别的; [R <4>和R <5>：一起还亚烷基具有4至5个碳原子，其中一个CH 2基团可以被O，S，NH，NA或N-CH 2 PH，R <6>取代：甲或pH，R <7>和R <8>：各自独立地是H，A或AC，A：碳原子数为1〜6的烷基; X：O，S或NR <5>中，Ph：未取代的或单 - ，二 - 或A，OA，NR <4> - [R <5>，F，氯，溴三取代，I或CF 3取代的苯基，AC：链烷酰基具有1至10个C原子的芳酰基或具有7至11个碳原子和; N：1或2，以及它们的药学上可接受的盐，显示出抗心率失常特性并作为细胞Na + / H +反向转运蛋白的抑制剂。此外，式I其中，R <1>至R <3>和Q的化合物具有给定的，作为wervolle中间体用于药物的制备中的含义，特别是细胞Na + / H +反向转运蛋白的抑制剂，是合适的。

38. 发明公开

EP0699663A1 Alkyl-benzoylguanidin-Derivate 失效
标题翻译：烷基benzoylguanidin衍
公开(公告)号：EP0699663A1
公开(公告)日：1996-03-06
申请号：EP95113104.4
申请日：1995-08-21
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Gericke, Rolf, Dr. , Baumgarth, Manfred, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Beier, Norbert, Dr.
IPC分类号： C07C317/44 , C07C317/46 , C07C311/16 , C07C311/29 , C07C279/22 , A61K31/155 , A61K31/18 , A61K31/275
CPC分类号： C07C279/22 , C07C311/16 , C07C317/44
摘要： Alkyl-benzoylguanidine der Formel I

worin

R¹ A, CF₃, CH₂F, CHF₂, C₂F₅, CN, NO₂, Hal, C#IDW#CH oder -X-R⁴,
R² und R³ jeweils unabhängig voneinander H, Hal, A, -X-R⁴, CN, NO₂, CF₃, CH₂F, CHF₂, C₂F₅, CH₂CF₃, -SO n -R⁶, -SO₂NR⁴R⁵, Ph, OPh oder Het,
R⁴ H, A, -Cycloalkyl mit 5 bis 7 C-Atomen, Cycloalkylmethyl mit 6 bis 8 C-Atomen, CF₃, CH₂F, CHF₂, CH₂CF₃, Ph oder -CH₂-Ph,
R⁵ H oder A oder aber
R⁴ und R⁵ zusammen auch Alkylen mit 4 bis 5 C-Atomen, wobei eine CH₂-Gruppe auch durch O, S, NH, N-A oder N-CH₂-Ph ersetzt sein kann,
R⁶ A oder Ph,
Alk einen geradkettigen oder verzweigten C₁-C₈-Alkyl-Rest, C₃-C₈-Cycloalkyl, welches unsubstituiert oder durch A ein-, zwei- oder dreifach substituiert sein kann, -CR⁷=CHR 7' ; oder -C#IDW#CR⁷,
R⁷ und R 7' jeweils unabhängig voneinander H, A, Ph oder Het,
Het einen ein- oder zweikernigen gesättigten, ungesättigten oder aromatischen Heterocyclus mit 1 bis 4 N-, O-, und/oder S-Atomen, über N oder C gebunden der unsubstituiert oder ein-, zwei- oder dreifach durch Hal, CF₃, A, -X-R⁴, CN, NO₂ und/oder Carbonylsauerstoff substituiert sein kann.
A Alkyl mit 1 bis 6 C-Atomen,
Hal F, Cl, Br oder I,
X O, S oder NR⁵,
Ph unsubstituiertes oder ein-, zwei- oder dreifach durch A, OA, NR⁴R⁵, F, Cl, Br, I oder CF₃ substituiertes Phenyl und
n 1 oder 2,
bedeuten,
sowie deren physiologisch unbedenkliche Salze; zeigen antiarrhythmische Eigenschaften und wirken als Inhibitoren des zellulären Na⁺/H⁺-Antiporters.
摘要翻译：烷基苯甲酰基胍衍生物。的式（I）及其盐是新的。 R1 = A，CF3，CH2F，CHF2，C2F5，CN，NO2，卤素，CIDENTICALCH或XR4; R2，R3 = H，卤素，A，XR4，CN，NO2，CF3，CH2F，CHF2，C2F5，CH2CF3，Ph，OPh或Het; R4 = H，A，5-7C环烷基，6-8C环烷基甲基，CF3，CH2F，CHF2; Alk = 1-8C烷基，3-8C环烷基（取代基）; Het =单核或双核选择。 unsatd。或芳族杂环。 1-4 N，O和/或S，通过N或C键合（选择子）。 A = 1-6C烷基; 卤代= F，Cl，Br或I; X = O，S或NR5; Ph =苯基选择。 substd。

39. 发明公开

EP0667341A1 4-Amino-1-piperidylbenzoylguanidine als Na+/H+-antiporter Inhibitoren 失效
标题翻译： 4-氨基-1-哌啶基苯甲酰基胍als Na + / H + - 添加剂抑制剂。
公开(公告)号：EP0667341A1
公开(公告)日：1995-08-16
申请号：EP95101575.9
申请日：1995-02-07
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Gericke, Rolf, Dr. , Baumgarth, Manfred, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr.
IPC分类号： C07D211/58 , A61K31/445 , C07D401/04 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/58
摘要： 4-Amino-1-piperidylbenzoylguanidine der Formel I
worin R 1 , R 2 , R 3 und R 4 die angegebenen Bedeutungen haben sowie derer physiologisch unbedenkliche Salze, zeigen antiarrhythmische Eigenschaften und wirken als Inhibitoren des zellulären Na + /H +- Antiporters.
摘要翻译：式（I）的4-氨基 - 哌啶子基 - 苯甲酰基胍及其盐是新的：R1和R2 = H，A，Ph，Alk-Ph，CO-A，CO-Ph，CO-Het或保护gps。或R1 + R2 = 4-5C亚烷基，其选择。有1-2个CH2 gps。被O，S，CO，NH，NA和/或NCH2Ph代替，并且是选择性的。与苯环稠合形成二氢吲哚基，四氢喹啉基，四氢异喹啉基或二氢苯并咪唑基gp。 R3和R4 = H，A，Hal，XR5，CN，NO2，CF3，CH2CF3，S（O）nR7或SO2NR5R6; R5 = H，A，CF3，CH2CF3，Ph，Alk-Ph，5-7C环烷基或（5-7C）环烷基（1-4C）烷基 - ; R6 = H或A; 或R5 + R6 = 4-5C亚烷基，与CH2 gp。被O，S，NH，NA或NCH2Ph取代; R7 = A或Ph; X = O，S或NR6; A = 1-4C烷基; Alk = 1-4C亚烷基; Hal = F，Cl，Br或I; Ph =未取代或被A，OA，Hal，CF 3，NH 2，NHA或NA 2（sic）单取代，二取代或三取代; Het = satd 或不满足。 5-或6-元杂环基 1-4个N，O和/或S原子; n = 1或2。

40. 发明公开

EP0595151A3 Imidazopyridinderivate als Angiotensin II Antagonisten 失效
标题翻译：咪达唑啶衍生物作为血管紧张素II的拮抗剂
公开(公告)号：EP0595151A3
公开(公告)日：1994-06-29
申请号：EP93116789.4
申请日：1993-10-18
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Mederski, Werner, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Bathe, Andreas, Dr. , Hartig, Thorsten, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I
worin
R

bedeutet und X, -Y=Z-, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.

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