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31. 发明公开

EP1679073A1 2-(PHENYL)-2H-PYRAZOL-3-CARBONSÄURE-N-4-(IMINO-HETEROCYCLYL)-PHENYL-AMID DERIVATE SOWIE VERWANDTE VERBINDUNGEN ALS INHIBITOREN DER KOAGULATIONSFAKTOREN XA UND/ODER VIIA ZUR BEHANDLUNG VON THROMBOSENPhenylderivate 5 审中-公开
标题翻译： 2-（苯基）-2H-吡唑-3-羧酸-N-4-（亚氨基 - 杂环基） - 苯基 - 酰胺衍生物和相关化合物的凝血XA的抑制剂和/或用于VIIA THROMBOSENPhenylderivate 5的处理
公开(公告)号：EP1679073A1
公开(公告)日：2006-07-12
申请号：EP06000157.5
申请日：2003-06-05
申请人： Merck Patent GmbH
发明人： Cezanne, Bertram, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Mederski, Werner, Dr. , Tsaklakidis, Christos, Dr. , Gleitz, Johannes, Dr. , Barnes, Christopher, Dr.
IPC分类号： A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/433 , A61K31/42 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D413/14 , C07D403/14
CPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/42 , A61K31/433 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , Y02P20/55
摘要： Neue Verbindungen der Formel I

worin
D, M, W, X, Y, T, R 1 und R 1' die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben,
sind Inhibitoren des Koagulationsfaktors Xa und können zur Prophylaxe und/oder Therapie von thromboembolischen Erkrankungen und zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
摘要翻译：单环或双环的（杂）芳族化合物（I）中，具有侧链的含有两个碳环或通过链连接到含酰胺，胺或醚基团的杂环基团（例如2-苯基-2H-吡唑-3-羧酸 N-4-（硫代或亚氨基 - 杂环基） - 苯基 - 酰胺），是新的。单环或双环的（杂）式（I）和它们的衍生物，溶剂化物和立体异构体（包括所有比例的混合物）的芳族化合物是新的。 [图像] D：饱和的或部分或完全不饱和呼叫3-或4-元的亚烷基，任选地（i）具有1-3个碳原子被N代替和/或1个或2个C原子被O和/或S（由提供没有超过3个C-原子在总取代，（ii）在C或N substituiertem由1-3个卤素，A， - （C（R 3>）2）正的Ar， - （C（R 3>） 2）正的Het， - （C（R 3>）2）n - 环烷基，OR 2>，N（R2>）2，NO 2，CN，COOR 2>，CON（R2>）2，NR 2> COA，NR 2> SO2A ，COR2>，SO 2 NR 2>和/或S（O）n A和/或（iii）具有一个CH 2被CO;或D为不存在; M：苯环或芳族杂环包含1或的N，O 2和/或 S; R1> R1> 1> H，卤素，A，OR 2>，N（R2>）2，NO 2，CN，COOR 2>，CON（R2>）2，CSN（R 2>）2， - （C（ R3>）2）正的Ar， - （C（R 3>）2）正的Het， - （C（R 3>）2）n - 环烷基， - （C（R 3>）2）NN（R 3>）2 ，-C（= NH）NH 2（任选被COR 3单取代>，COOR 3>，或者3>，OCOR 3>，OCOOR3>或氨基保护基），5-氧代-4,5-二氢 - 1,2,4- 恶二唑-3-基或5-甲基-1,2,4-恶二唑-3-基; R 2> H，A， - （C（R 3>）2）n的基-Ar， - （C（R 3>）2）正的Het， - （C（R 3>）2）n - 环烷基， - （C（R 3>）2）NN（R 3>）2或 - （C（R 3>）2）N- OR3>; R3> H或A; 宽：单环或双环饱和，不饱和或芳族碳环或杂环，由1或2个R2>含的N，O和/或S，任选substituiertem（OS）0-4; X：CONR 2>，CONR 2> C（R 3>）2，C（R 3>）2 NR 2'，C（R 3>）2 NR 2> C（R 3>）2，C（R 3>）2 O，C（R 3>）2 OC（ R3>）2或NR 2> CO; Y：亚烷基，亚环烷基中，Het二基或Ar二基; T：单环或双环饱和，不饱和或芳族羰周期或杂环，被1个或= S 2，=包含的N，O和/或S，substituiertem 0-4 NR 2> = N-CN，N-NO2 = ，= NOR 2>，= NCOR2> = N COOR 2>或= N-OCOR 2> OS和由1-3个卤素，A， - （C（R 3>）2）正的Ar， - （C（R 3>）2 ）正的Het， - （C（R 3>）2）n - 环烷基，OR 3>，N（R 3>）2，NO 2，CN，COOR 2>，CON（R2>）2，NR 2> COA，NR 2> CON（ R2>）2，NR 2> SO2A，COR 2>，SO 2 NR 2>和/或S（O）nA的; 答：1-10C的烷基，任选具有1个或2个CH2基团代替被O，S和/或CH = CH和OS由1-7 F; 意义：Ar：苯基，萘基或联苯基（所有OS由卤素，A，OR 3>，N（R 3>）2，NO 2，CN，COOR 3>，CON（R 3>）2，NR 3> COA，NR 3> CON 1-3 （R3>）2，NR 3> SO2A，COR 3>，SO 2 N（R 3>）2，S（O）毫安， - （C（R 3>）2）N-COOR 2> 1>或-O-（C（R 3> ）2）q-COOR 2> 1>）; R2> 1> H，A， - （C（R 3>）2）N-中，Ar ' - （C（R 3>）2）正的Het'， - （C（R 3>）2）n - 环烷基， - （C（R 3>）2）NN（R 3>）2或 - （C（R 3>）2）正OR3>; 中，Ar“：苯基或苄基（两者OS被1或2个卤素）; 的Het：单环或双环饱和，不饱和或芳族杂环包含N，O和/或S，由1-3 OS 1-4 = O，= S，= N（R 3>）2，卤素，A， - （C（R 3>）2）正的Ar， - （C（R 3>）2）正的Het”， - （C（R 3>）2）n - 环烷基， - （C（R 3>）2）N- OR2> 1>， - （C（R 3>）2）NN（R 2> 1>）2，NO 2，CN， - （C（R 3>）2）N-COOR 2> 1>， - （C（R 3>） 2）N-CON（R2> 1>）2， - （C（R 3>）2）N-NR 2> 1> COA，NR 2> 1> CON（R2> 1>）2， - （C（R 3>） 2）N-NR 2> 1> SO2A，COR 2> 1>，SO 2 NR 2> 1>和/或S（O）毫安; 的Het“：单环或双环饱和，不饱和或由1或= O，= S，= N（R 3>）2，卤素，A 2芳香杂环含有1或的N，O和/或S 2，OS OR2> 1> 1> N（R2> 1> 1>）2，NO 2，CN，COOR 2> 1> 1>，CON（R2> 1> 1>）2，-NR 2> 1> 1> COA，NR 2 > 1> 1> CON（R2> 1> 1>）2，NR 2> 1> 1> SO2A，COR 2> 1> 1>，SO 2 NR 2> 1> 1>和/或S（O）毫安; R2> 1> 1> H，A， - （C（R 3>）2）N-中，Ar”， - （C（R 3>）2）n - 环烷基， - （C（R 3>）2）NN（R3> ）2或 - （C（R 3>）2）正OR3>; M，N：0-2; 和q：1-3。一个独立的claimsoft包括用于制备（I）。活动：溶栓; 抗凝血剂; Cardiant; 抗动脉硬化; 抗炎; 脑保护; 抗心绞痛; Vasotropic; 偏头痛; 抑制细胞生长; 抗关节炎; 抗糖尿病。作用机理：Xa因子抑制剂; Ⅶa因子抑制剂。因此（I）可以抑制其他丝氨酸蛋白酶：如因子IXa和凝血酶。在受体亲和测定，2-（3-氨基甲基 - 苯基）-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羧酸N-（4-（2-亚氨基哌啶-1-基）苯基）酰胺（IA ）有因子Xa IC50 9.6纳米和23纳米的Ⅶa因子。

32. 发明授权

EP0667341B1 4-Amino-1-piperidylbenzoylguanidine als Na+/H+-antiporter Inhibitoren 失效
标题翻译： 4-氨基-1-哌啶基苯甲酰基胍als Na + / H + - 添加剂抑制剂
公开(公告)号：EP0667341B1
公开(公告)日：2001-08-29
申请号：EP95101575.9
申请日：1995-02-07
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Gericke, Rolf, Dr. , Baumgarth, Manfred, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr.
IPC分类号： C07D211/58 , A61K31/445 , C07D401/04 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/58

33. 发明授权

EP0708088B1 Alkyl-5-methylsulfonyl-benzoyl-guanidin-Derivate 失效
标题翻译：烷基-5-甲基磺酰基苯甲酰基guanidin衍
公开(公告)号：EP0708088B1
公开(公告)日：1999-03-24
申请号：EP95116265.0
申请日：1995-10-16
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Gericke, Rolf, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Baumgarth, Manfred, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Beier, Norbert, Dr.
IPC分类号： C07C317/46 , A61K31/155
CPC分类号： C07C317/44 , Y10S514/821 , Y10S514/866

34. 发明授权

EP0699660B1 Arylbenzoylguanidine 失效
公开(公告)号：EP0699660B1
公开(公告)日：1998-10-28
申请号：EP95113105.1
申请日：1995-08-21
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Gericke, Rolf, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Baumgarth, Manfred, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Beier, Norbert, Dr.
IPC分类号： C07C279/22 , C07C311/47 , A61K31/155 , A61K31/18 , A61K31/63
CPC分类号： C07C311/16 , C07C317/44

35. 发明公开

EP0758650A1 Endothelin-Rezeptor-Antagonisten 失效
标题翻译：内皮素Rezeptor-Antagonisten
公开(公告)号：EP0758650A1
公开(公告)日：1997-02-19
申请号：EP96112667.9
申请日：1996-08-06
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Dorsch, Dieter, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Mederski, Werner, Dr. , Wilm, Claudia, Dr. , Schmitges, Claus J., Dr. , Christadler, Maria
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/40 , C07D401/12 , A61K31/47 , A61K31/41
CPC分类号： C07D209/48 , C07D405/12
摘要： Neue Verbindungen der Formel I
worin
R 1 , R 2 , R 3 und X die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben, sowie deren Salze
zeigen Endothelinrezeptor-antagonistische Eigenschaften.
摘要翻译：萘或茚衍生物。的式（I）及其盐是新的：X = opt。饱和。或部分satd。 3-4C亚烷基，其中：（i）1或2个C原子是选择的。由N，O和/或S代替，另外的C原子可被N取代; （ii）亚烷基链和/或N原子之一是选择性的。 substd。 1-3，R 8和/或NR 4 R 4; 和（iii）CH 2 gp。也可以被羰基取代; A = 1-6C烷基，其中≤2CH2 gps。可以由O，S或CR 4替代= CR 4，并且1-7H也可被F替代; R 1 = H或A; R 2 = COOR 4，CN，1H-四唑-5-基或CONHSO 2 R 8; R3 = Ar; R 4，R 4'= H，1-6C烷基或苄基; Ar = Ph或萘基（均为1-3个R5-R7的取代）或gp。式（a）选择 substd。在苯环中≤2R 5或R 6; R 5，R 7，R 4，OR 4，卤素，CF 3，OCF 3，OCHF 2，OCH 2 F，NO 2，NR 4 R 4，NHCOR 4，CN，NHSO 2 R （4），COOR 4，COR 4，CONHSO 2 R 8，O（CH 2）n R 2，OPh，O（CH 2）nOR 4或S（O）m R 4; R 8 = Ph或萘基（两者均为3≤A，OR 1，NR 4 R 4或卤素）; E = CH 2或O; D =羰基或（C（R 4 R 4））n; 卤代= F，Cl，Br或I; m = 0-2; n = 1或2。

36. 发明公开

EP0702013A3 Imidazopyridine 失效
标题翻译：咪唑
公开(公告)号：EP0702013A3
公开(公告)日：1996-05-08
申请号：EP95113840.3
申请日：1995-09-04
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Mederski, Werner, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin
R
bedeutet und R¹, R², R³ und R⁴ die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.

37. 发明公开

EP0694537A1 Heterocyclyloxy-benzoylguanidin-Derivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Inhibitoren des zellulären Na+/H+-Antiporters 失效
标题翻译：杂环-苯甲酰胍衍生物，其制备方法及其作为细胞Na + / H +反向转运蛋白的抑制剂的应用，
公开(公告)号：EP0694537A1
公开(公告)日：1996-01-31
申请号：EP95108707.1
申请日：1995-06-07
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Gericke, Rolf, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Baumgarth, Manfred, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Beier, Norbert, Dr.
IPC分类号： C07D237/14 , C07D239/34 , C07D241/18 , C07D237/16 , C07D213/643 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D213/89 , C07D207/46 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/495 , A61K31/44 , A61K31/40
CPC分类号： C07D213/643 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D233/70 , C07D237/14 , C07D237/16 , C07D239/34 , C07D241/18
摘要： Heterocyclyloxy-benzoylguanidine der Formel I
worin

R¹ und R² jeweils unabhängig voneinander H, F, Cl, Br, I, A, CN, NO₂, CF₃, C₂F₅, CH₂CF₃, -SO n -R₅, -SO₂NR³R⁴, Ph, OPh, Het oder -X-R³,
R³ H, A, Cycloalkyl mit 5 bis 7 C-Atomen, Cycloalkylmethyl mit 6 bis 8 C-Atomen, CF₃, CH₂CF₃, Ph oder -CH₂-Ph,
R⁴ H oder A oder aber
R³ und R⁴ zusammen auch Alkylen mit 4 bis 5 C-Atomen, wobei eine CH₂-Gruppe auch durch O, S, NH, N-A oder N-CH₂-Ph ersetzt sein kann,
R⁵ A oder Ph,
A Alkyl mit 1 bis 6 C-Atomen,
X O, S oder NR⁴,
Ph unsubstituiertes oder ein-, zwei- oder dreifach durch A, OA, NR³R⁴, F, Cl, Br, I oder CF₃ substituiertes Phenyl,
Het einen gesättigten oder ungesättigten fünf- oder sechsgliedrigen heterocyclischen Rest mit 1 bis 4 N-, O, und/oder S-Atomen, der unsubstituiert oder ein- bis zweifach durch F, Cl, Br, CF₃, A, OH, OA, NR³R⁴, NO₂, CN und/oder Carbonylsauerstoff substituiert sein kann,
und
n 1 oder 2
bedeuten sowie deren physiologisch unbedenkliche Salze, zeigen antiarrhythmische Eigenschaften und wirken als Inhibitoren des zellulären Na+/H+-Antiporters.
摘要翻译：式（I）及其盐的杂环benzoylguanidines是新的。 R1，R2 = H，F，氯，溴，I，A，CN，NO2，CF3，C2F5，CH2CF3，SOnR5，SO2NR3R4，PH，OPH中，Het或XR3; R 3 = H，A，5-7C环烷基，环烷基6-8C甲基，CF 3，CH 2 CF 3，PH或CH2Ph; R4 = H或A; 或R3 + R4 =亚4-5C在哪1 CH2是选择。被O，S，NH，NA或N-CH 2 PH取代; R5 = A或Ph值; A = 1-6C烷基; X = O，S或NR4; pH为苯基选择。单 - ，二 - 或三substd。由A，OA，NR3R4，氟，氯，Br，I或CF 3; 基Het =选择。 unsatd。 5-或6-元杂环contg。 1-4个N，O和/或S原子和选择。单或二substd。被F，Cl，溴，CF 3，A，OH，OA，NR3R4，NO2，CN和/或氧代; n = 1或第二

38. 发明公开

EP0657452A1 Imidazopyridine 失效
标题翻译：咪唑。
公开(公告)号：EP0657452A1
公开(公告)日：1995-06-14
申请号：EP94118416.0
申请日：1994-11-23
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Mederski, Werner, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin

R

bedeutet und R¹, R², R³, R⁴, Ar¹, X und Y die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.
摘要翻译：其中R为R和R 1，R 2，R 3，R 4，Ar 1，X和Y的式I 的咪唑并吡啶衍生物具有如权利要求1所述的盐，其盐显示出血管紧张素II拮抗性质，可用于治疗高血压，醛固酮增多症，心力衰竭和升高的眼内压和中枢神经系统疾病。

39. 发明公开

EP0589201A1 Di- bzw. Triazindione 失效
标题翻译：迪比兹三嗪二酮。
公开(公告)号：EP0589201A1
公开(公告)日：1994-03-30
申请号：EP93113069.4
申请日：1993-08-16
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Dorsch, Dieter, Dr. , Mederski, Werner, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr.
IPC分类号： C07D239/22 , C07D251/20 , A61K31/505 , A61K31/53
CPC分类号： C07D239/54 , C07D251/20 , C07D403/10
摘要： Neue Di- bzw. Triazindione der Formel I

worin R¹, R², R³ und Z die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben,
sowie deren Salze zeigen angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.
摘要翻译：其中R 1，R 2，R 3和Z具有专利权利要求1中所示的含义的式I“IMAGE”的新型二 - 和三嗪二酮，其盐表现出血管紧张素II拮抗性，可用于治疗高血压，醛固酮增多症，心脏功能不全和眼球内压升高以及中枢神经系统疾病。

40. 发明公开

EP0574846A2 Imidazopyridine als Angiotensin II Antigonisten 失效
标题翻译：咪唑并吡啶als血管紧张素II拮抗剂。
公开(公告)号：EP0574846A2
公开(公告)日：1993-12-22
申请号：EP93109410.6
申请日：1993-06-11
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Mederski, Werner, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin R

bedeutet und R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X und Y die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.
摘要翻译：式I的新型咪唑并吡啶衍生物，其中R表示R 1，R 1，R 2，R 3，R 4，X和Y具有专利权利要求1中所示的含义，其盐表现出血管紧张素II拮抗作用，可用于治疗高血压，醛固酮增多症，心功能不全，眼压升高以及中枢神经系统疾病。

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