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11. 发明公开

EP0629604A3 Alicyclic phospholipase A2 inhibitors 失效
标题翻译：脂环族磷脂酶A 2抑制剂。
公开(公告)号：EP0629604A3
公开(公告)日：1995-03-01
申请号：EP94304337.2
申请日：1994-06-15
申请人： Bristol-Myers Company
发明人： Bronson, Joanne J. , Carroll, F. Ivy , Greene, Katharine M. , Lewin, Anita , Mansuri, Muzammil M. , D'Andrea, Stanley V.
IPC分类号： C07C63/66 , A61K31/19 , C07C63/74 , C07C65/28 , C07C57/48 , C07C57/52 , C07C59/64 , C07C59/72
CPC分类号： C07C63/66 , C07C69/618 , C07C69/65 , C07C69/734 , C07C69/76 , C07C69/94 , C07C2602/10 , C07C2603/24 , C07C2603/74
摘要： Compounds of Formula I:

wherein the bonds between C₂ and C3 and/or between C₄ and C₅ are unsaturated;
X = COOH, H, F, Cl, Br, I, COOR'', CONH₂, COR''', CHO, CH₂OH, CH₂OR''', OH, OR''', CF₃, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkenyl, C 1-6 haloalkyl, NO₂, P(O)(OH)₂, SO₂H, or SO₃H;
R = substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, alkenyl, or arylalkenyl groups, with the proviso that each of these groups must have 6 or more carbons (preferably 6 to 30) and R cannot be

R' = H or C 1-6 alkyl;
R'' = H, C 1-6 alkyl, C(R³)₂OC(O)R⁴, CH₂CH₂NR⁵R⁶, CH₂CH₂CH₂NR⁵R⁶, CH₂C(O)N(R⁶)₂, or other groups yielding physiologically hydrolyzable esters;
R''' = C 1-6 alkyl;
R³ = H, CH₃, C₂H₅, CH₃CH₂CH₂ (with R³'s being the same or different);
R⁴ = C 6-12 aryl, C 1-7 linear, branched or cyclic alkyl, or C 1-7 linear, branched or cyclic alkoxy;
R⁵ = R⁶, or when linked with R⁶, is a C₃-C₆ cycloalkyl or a -CH₂CH₂OCH₂CH₂-group; and
R⁶ = C 1-3 alkyl;
and pharmaceutically-acceptable salts thereof are effective phospholipase A₂ (PLA₂) inhibitors.

12. 发明授权

EP0442748B1 Improvements in and relating to leukotriene antagonists 失效
标题翻译：改进白三烯Antagonieten。
公开(公告)号：EP0442748B1
公开(公告)日：1995-01-11
申请号：EP91301217.5
申请日：1991-02-14
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Gapinski, Darrel Mark
IPC分类号： C07D311/86 , C07D311/88 , C07C65/26 , C07C65/28 , C07C65/36 , C07C65/40 , A61K31/35 , A61K31/19
CPC分类号： C07D311/88 , C07D311/82 , C07D311/86

13. 发明公开

EP0333445A3 Aromatic allene compounds and preparation thereof 失效
标题翻译：芳香化合物及其制备方法
公开(公告)号：EP0333445A3
公开(公告)日：1991-12-11
申请号：EP89302519.7
申请日：1989-03-15
申请人： NIPPON PAINT CO., LTD.
发明人： Yamada, Mitsuo , Kayano, Hiromichi , Aoki, Kei , Ishii, Keizou
IPC分类号： C07C43/215 , C07C65/28 , C07C245/08 , C07C309/28
CPC分类号： C07C43/215 , C07C43/225 , C07C59/68 , C07C65/28 , C07C245/08 , C07C309/42 , C07C309/43 , C07C2601/14 , C07C2603/24
摘要： Allene compounds have the formula:
(CH₂=C=CH-O) n - R -(A) m (I)
in which R is a substituted or unsubstituted mono- or polyvalent benzene, naphthalene, anthracene, azobenzene, bisphenol or polyphenyl (containing 2 to 10 benzene rings connected in line) nucleus, or a group
-Ph - R¹ - Ph - (II)
(in which each group Ph is a phenylene, halophenylene, alkylphenylene, cyanophenylene or alkoxyphenylene group, and the chain R¹ linking the two group Ph is a C₁ - C₆ aliphatic hydrocarbon or an alicyclic hydrocarbon group, the chain optionally being interrupted by one or more oxygen atoms);
A is a carboxyl or sulphonyl group or a group -CH=C=CH₂; n is an integer of from 1 to 10; m is 0, 1, 2 or 3; and the sum of m and n is equal to the valence of the group R. They may be prepared by isomerization of corresponding propargyloxy compounds.
摘要翻译：烯类化合物具有下式：（R 2 = C = CH-O）n -R - （A）m（I）其中R是取代或未取代的单或多价苯，萘，蒽，偶氮苯，双酚或多苯基含有2〜10个苯环连接）核，或基团-Ph-R 1 - Ph - （II）（其中各基团Ph为亚苯基，卤代亚苯基，烷基亚苯基，氰基亚苯基或烷氧基亚苯基，链为连接两个基团Ph的R 1是C 1 -C 6脂族烃或脂环族烃基，任选被一个或多个氧原子间隔的链）; A是羧基或磺酰基或基团-CH = C = CH 2; n为1〜10的整数， m为0,1,2或3; 并且m和n的总和等于基团R的化合价。它们可以通过相应的炔丙氧基化合物的异构化来制备。

14. 发明公开

EP0442748A1 Improvements in and relating to leukotriene antagonists 失效
标题翻译： Verbesserungen一个白细胞生成素 - Antagonieten。
公开(公告)号：EP0442748A1
公开(公告)日：1991-08-21
申请号：EP91301217.5
申请日：1991-02-14
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Gapinski, Darrel Mark
IPC分类号： C07D311/86 , C07D311/88 , C07C65/26 , C07C65/28 , C07C65/36 , C07C65/40 , A61K31/35 , A61K31/19
CPC分类号： C07D311/88 , C07D311/82 , C07D311/86
摘要： This invention provides tricyclic derivatives which are leukotriene B₄ antagonists, formulations of those derivatives, and a method of using those derivatives for the treatment of conditions characterized by an excessive release of leukotrienes. The derivatives are of the formula:

or a pharmaceutically acceptable base addition salt thereof, wherein
Y is -CO-, -C(=NOH)-, -CHOH-, -CH₂-, or -C(=CH₂)-;
A is a bond or -O-;
one of R₁ and R₂ is hydrogen and the other of R₁ and R₂ is -CH₂CH₂COOH;
p is 1-16; and
Z is -H or -G-Q where
G is a bond, -O-, -S(O) t -, -NH-, -CH=CH-, or -C≡C-,
Q is phenyl or phenyl substituted with one or two substituents selected from the group consisting of halo, C₁-C₃ alkyl, C₁-C₃ alkoxy, acetyl, nitro, amino, trifluoromethyl, hydroxy, and -S(O) t -(C₁-C₃ alkyl), and
each t is independently 0-2.
摘要翻译：本发明提供了三环衍生物，其为白三烯B4拮抗剂，那些衍生物的制剂，以及使用这些衍生物用于治疗以白细胞三烯过度释放为特征的病症的方法。所述衍生物具有下式：其中Y是-CO - ， - C（= NOH） - ， - CHOH-， - CH 2 - 或-C（= CH 2） - ; A是键或-O-; R1和R2之一是氢，R1和R2中的另一个是-CH2CH2COOH; p为1-16; 并且Z是-H或-GQ，其中G是键，-O - ， - S（O）t - ， - NH-， - CH = CH-或-C元素C-，Q是苯基或被一个或两个选自卤素，C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基，乙酰基，硝基，氨基，三氟甲基，羟基和-S（O）t - （C 1 -C 3烷基）的取代基，独立0-2。列伊

15. 发明公开

EP0372385A2 Neue Naphthalincarbonsäuren, deren Herstellung und Verwendung als Heilmittel 失效
标题翻译：新萘，及其制备和使用的一种补救措施。
公开(公告)号：EP0372385A2
公开(公告)日：1990-06-13
申请号：EP89122074.1
申请日：1989-11-29
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Carson, Matthew , Han, Ru-Jen Lee , LeMahieu, Ronald Andrew
IPC分类号： C07C65/28 , C07C65/40 , C07C69/94 , C07C69/76 , C07C65/24 , C07C69/734 , C07C59/68 , C07C59/90
CPC分类号： C07C65/24 , C07C59/68 , C07C59/90 , C07C65/40
摘要： Naphthalincarbonsäurederivate der allgemeinen Formel
worin einer der Reste R₁ und R₂ -(CHR₁₀) m -C(O)OR und der andere Wasserstoff ist, R Wasserstoff oder Niederalkyl, R₁₀ Wasserstoff oder Niederalkyl und m 0 oder 1 ist, A
ist, worin R₃ Wasserstoff oder Acyl, R₄ Wasserstoff, Halogen, Niederalkyl, Aryl oder Cycloalkyl, R₅ und R₆ unabhängig voneinander Wasserstoff oder Halogen und n eine ganze Zahl von 2-10 ist oder A ein Rest
ist, worin R₃ Wasserstoff oder Acyl, R₇ Wasserstoff oder Niederalkyl, R₈ und R9 unabhängig voneinander Wasserstoff, Niederalkyl oder Halogen, t O oder 1 und n eine ganze Zahl von 2-10 ist
und falls R₁₀ Niederalkyl ist, Enantiomere und Racemate davon und, wenn R Wasserstoff ist, Salze davon mit pharmazeutisch anwendbaren Basen, können als Heilmittel, insbesondere zur Behandlung entzündlicher Erkrankungen, z.B. Arthritis oder Psoriasis Verwendung finden.
摘要翻译：通式Naphthalincarbonsäurederivate其中R1和R2中的一个为 - （CHR10）MC（O）OR，而另一个是氢，R是氢或低级烷基，R 10是氢或低级烷基，m是0或1，A 是其中R3是氢或酰基，R 4是氢，卤素，低级烷基，芳基或环烷基，R5和R6独立地为氢或卤素，n是2-10的整数，或为基团其中R3是氢或酰基中，R 7是氢或低级烷基，R8和R9独立为氢，低级烷基或卤素，t为0或1和n是2-10的整数，并且，如果R10是低级烷基，对映体和外消旋体和，当R是氢，它们的盐与药学上可接受的碱，可以使用作为补救，特别是用于治疗炎性疾病的治疗，例如，关节炎或银屑病也有使用。

16. 发明公开

EP0343441A3 Fluorierte Bis-aryloxy-substituierte Alkene, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung 失效
标题翻译：氟化二异氰酸酯取代的碱，其生产方法及其应用
公开(公告)号：EP0343441A3
公开(公告)日：1990-05-09
申请号：EP89108533.4
申请日：1989-05-12
申请人： BAYER AG
发明人： Negele, Michael, Dr. , Bielefeldt, Dietmar, Dr. , Himmler, Thomas, Dr. , Marhold, Albrecht, Dr.
IPC分类号： C07C43/247 , C07C323/00 , C07C47/55 , C07C205/00 , C07C217/00 , C07C43/225 , C07C69/767 , C07C63/74 , C07C265/00 , C07C69/94 , C07C65/28
CPC分类号： C07C309/42 , C07C43/247 , C07C43/253 , C07C45/71 , C07C47/575 , C07C49/84 , C07C65/28 , C07C205/36 , C07C205/37 , C07C217/84 , C07C233/25 , C07C255/54 , C07C265/12 , C07C2601/04 , C07C2601/10 , C07C2601/16
摘要： Neue fluorierte Bis-aryloxy-substituierte Alkene werden hergestellt durch Umsetzung von substituierten Phenolen mit Perhalogenalkenen und können als Elektroisoliermittel verwendet werden.
摘要翻译：新的氟化双芳氧基取代的烯烃通过取代的酚与全卤代烯烃的反应制备并可用作电绝缘剂。

17. 发明公开

EP0276064A1 Anti-inflammatory agents 失效
标题翻译： EntzündungshemmendeMittel。
公开(公告)号：EP0276064A1
公开(公告)日：1988-07-27
申请号：EP88300162.0
申请日：1988-01-11
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Gapinski, Darrel Mark
IPC分类号： C07C65/40 , C07C59/90 , C07C65/24 , C07C65/28 , C07C255/49 , C07D257/00 , C07C309/00 , A61K31/00
CPC分类号： C07D257/04 , C07C59/90 , C07C65/24 , C07C65/28 , C07C65/40 , C07C251/48 , C07C255/41 , C07C255/56 , C07C255/57 , C07C317/22 , C07C323/12 , C07C323/19
摘要： This invention provides benzene derivatives which are leukotriene antagonists, formulations of those derivatives, intermediates for preparing the derivatives, and a method of using those derivatives for the treatment of conditions characterized by an excessive release of leukotrienes.
摘要翻译：本发明提供了作为白三烯拮抗剂的苯衍生物，这些衍生物的制剂，用于制备衍生物的中间体，以及使用这些衍生物来治疗以白细胞三烯过度释放为特征的病症的方法。

18. 发明公开

EP0176034A3 Diaryl acetylenes, their preparation and use 失效
标题翻译：二元乙缩醛，其制备和使用
公开(公告)号：EP0176034A3
公开(公告)日：1987-09-16
申请号：EP85111837
申请日：1985-09-19
申请人： BASF Aktiengesellschaft
发明人： Wuest, Hans-Heiner, Dr. , Frickel, Fritz-Frieder, Dr. , Nuerrenbach, Axel, Dr.
IPC分类号： C07C63/66 , C07C65/28 , C07C69/76 , C07C69/157 , C07C121/64 , C07C121/75 , C07C33/38 , C07C47/548 , C07C13/48 , C07C25/24 , C07C43/215
CPC分类号： C07D257/04 , C07C33/38 , C07C43/168 , C07C43/215 , C07C45/44 , C07C45/68 , C07C47/548 , C07C47/57 , C07C47/575 , C07C49/683 , C07C49/747 , C07C49/757 , C07C49/798 , C07C49/835 , C07C49/84 , C07C57/50 , C07C63/66 , C07C63/74 , C07C65/19 , C07C65/28 , C07C65/38 , C07C255/00

19. 发明公开

EP0176035A3 1-Substituted tetralin derivatives, their preparation and use 失效
标题翻译： 1-取代的四环素衍生物，其制备和使用
公开(公告)号：EP0176035A3
公开(公告)日：1987-09-02
申请号：EP85111840
申请日：1985-09-19
申请人： BASF Aktiengesellschaft
发明人： Wuest, Hans-Heiner, Dr. , Frickel, Fritz-Frieder, Dr. , Nuerrenbach, Axel, Dr.
IPC分类号： C07C65/28 , C07C121/75 , C07C69/76 , C07C69/14 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C47/575 , C07C57/50 , C07C87/457 , C07C103/22 , C07C103/75
CPC分类号： C07C255/00 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C45/44 , C07C45/71 , C07C47/238 , C07C47/27 , C07C47/273 , C07C47/277 , C07C47/548 , C07C47/57 , C07C47/575 , C07C49/225 , C07C49/237 , C07C49/255 , C07C49/798 , C07C49/813 , C07C49/835 , C07C49/84 , C07C57/50 , C07C65/19 , C07C65/28 , C07C247/24 , C07C2602/10

20. 发明公开

EP0176034A2 Diarylacetylene, ihre Herstellung und Verwendung 失效
标题翻译： Diarylacetylenes，其制备方法和用途。
公开(公告)号：EP0176034A2
公开(公告)日：1986-04-02
申请号：EP85111837.2
申请日：1985-09-19
申请人： BASF Aktiengesellschaft
发明人： Wuest, Hans-Heiner, Dr. , Frickel, Fritz-Frieder, Dr. , Nuerrenbach, Axel, Dr.
IPC分类号： C07C63/66 , C07C65/28 , C07C69/76 , C07C69/157 , C07C121/64 , C07C121/75 , C07C33/38 , C07C47/548 , C07C13/48 , C07C25/24 , C07C43/215
CPC分类号： C07D257/04 , C07C33/38 , C07C43/168 , C07C43/215 , C07C45/44 , C07C45/68 , C07C47/548 , C07C47/57 , C07C47/575 , C07C49/683 , C07C49/747 , C07C49/757 , C07C49/798 , C07C49/835 , C07C49/84 , C07C57/50 , C07C63/66 , C07C63/74 , C07C65/19 , C07C65/28 , C07C65/38 , C07C255/00
摘要： Es werden Diarylacetylene der Formel II

beschrieben, in der A und R 1 -R 6 die in der Beschreibung angegebene Bedeutung besitzen. Die neuen Verbindungen eignene sich zur Bekämpfung von Krankheiten.
摘要翻译：它描述diarylacetylenes具有在描述中，在A所定义，R-R <6>式I 。新的化合物有一些自己的防治疾病。

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