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11. 发明公开

EP1165490A4 SUBSTITUTED 2-AMINOBENZAMIDE CASPASE INHIBITORS AND THE USE THEREOF 有权
标题翻译：取代的2-氨基苯胺CASPASE抑制剂及其应用
公开(公告)号：EP1165490A4
公开(公告)日：2002-09-18
申请号：EP00917859
申请日：2000-03-15
申请人： CYTOVIA INC
发明人： CAI SUI XIONG , WANG YAN , WEBER ECKARD , MILLS GORDON B , GREEN DOUGLAS R
IPC分类号： C12N9/99 , A61K9/02 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/22 , A61K31/27 , A61K31/381 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P15/08 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P17/16 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P25/32 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P39/00 , A61P43/00 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07K5/023 , C07K7/02 , C12N5/04 , C12N5/06 , C07C229/00 , A01N37/00 , A01N37/10 , A01N37/12 , C07C69/74 , C07C205/00
CPC分类号： C07D333/38 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07C2601/08 , C07C2601/14

12. 发明公开

EP1121338A1 METHOD FOR SYNTHESIZING DIARYL-SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS, INCLUDING TETRAHYDROFURANS 审中-公开
标题翻译： PRODUCING二芳基取代的杂环化合物，包括四氢呋喃的方法
公开(公告)号：EP1121338A1
公开(公告)日：2001-08-08
申请号：EP99970655.9
申请日：1999-10-15
申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.
发明人： RAO Alla Verkata Rama,Aura Laboratories , CHORGHADE, Mukund, S. , ISLAM, Amin Ul , RAO, Vermuri Venkata Kiran , PRASAD, Anegondi Sreenivasa,Flat No. 301 , RAO, Batchu Venkateswara,c/o BS Prakasa Rao , REDDY, Ranga,Sheshadri Nagar , REDDY, Lalata Krishnakanth,c/o Lalata Jagan Reddy , SHAILAJA, Kotakonda,c/o K. Kamalender, MIG-II , GURJAR, Mukund Keshao , MHASKAR, Sunil, Vyankatesh
IPC分类号： C07C39/02 , C07C39/04 , C07C45/00 , C07C41/00 , C07C205/00 , C07D333/12 , C07D333/18 , C07D317/00 , C07D405/00
CPC分类号： C07D307/16 , C07C45/63 , C07C45/71 , C07C319/20 , C07C323/19 , C07D307/12 , C07D307/14 , C07C49/84
摘要： A method is provided for synthesizing diaryl-substituted heterocyclic compounds, particularly 2,5-diaryl-substituted tetrahydrofurans and tetrahydrothiophenes. Methods for synthesizing starting materials and intermediates are provided as well. An important application of the invention is in the synthesis of CMI-392, (±)trans-2- [5-(N'-methyl- N'-hydroxyureidyl- methyl)-3-methoxy- 4-p-chlorophenylthioethoxyphenyl]- 5-(3,4,5- trimethoxyphenyl)- tetrahydrofuran, a highly effective agent in treating inflammatory and immune disorders. The invention also encompasses novel compounds useful as starting materials and intermediates in the synthetic processes disclosed.

13. 发明公开

EP0996619A4 TROPANE ANALOGS AND METHODS FOR INHIBITION OF MONOAMINE TRANSPORT 失效
标题翻译： TROPANANLOGA UND METHODEN ZUR HEMMUNG DES TRANSPORTES VON MONOAMINEN
公开(公告)号：EP0996619A4
公开(公告)日：2000-07-19
申请号：EP98934396
申请日：1998-07-10
申请人： ORGANIX INC , HARVARD COLLEGE , MELTZER PETER C
发明人： MELTZER PETER C , MADRAS BERTHA K , BLUNDELL PAUL , CHEN ZHENGMING
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/198 , A61K31/35 , A61K31/405 , A61K31/46 , A61K38/00 , A61K51/04 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07C33/34 , C07C41/00 , C07C49/105 , C07C49/115 , C07C69/74 , C07C69/753 , C07C205/00 , C07C233/00 , C07C255/00 , C07D311/00 , C07D451/02 , C07D451/06 , C07D471/08 , C07D493/08 , C07F7/22
CPC分类号： C07D451/02 , A61K31/18 , A61K31/198 , A61K31/405 , A61K38/00 , A61K51/0448 , A61K2123/00 , C07C69/753 , C07C2602/44 , C07D451/06 , C07D471/08 , C07D493/08
摘要： New tropane analogs that bind to monoamine transporters are described, particularly, 8-aza, 8-carbo and 8-oxy tropanes having 6- or 7-substituents. The compounds of the present invention can be racemic, pure R-enantiomers, or pure S-enantiomers. Certain preferred compounds of the present invention have a high selectivity for the DAT versus the SERT. Also described are pharmaceutical therapeutic compositions comprising the compounds formulated in a pharmaceutically acceptable carrier and a method for inhibiting 5-hydroxy-tryptamine reuptake of a monoamine transporter by contacting the monoamine transporter with a 5-hydroxytryptamine reuptake inhibiting amount of a compound of the present invention. Preferred monoamine transporters for the practice of the present invention include the dopamine transporter, the serotonin transporter and the norepinephrine transporter.
摘要翻译：本发明涉及结合SERT以治疗神经精神障碍的非胺托烷类似物的治疗用途。

14. 发明授权

EP0413762B1 PEPTIDE ANALOGS AND THEIR USE AS HAPTENS TO ELICIT CATALYTIC ANTIBODIES 失效
标题翻译： PEPTIDANALOGE UND DEREN VERWENDUNG ALS HAPTENE ZUMAUSLÖSENKATALYTISCHERANTIKÖRPER
公开(公告)号：EP0413762B1
公开(公告)日：2000-07-12
申请号：EP89906570.0
申请日：1989-05-04
申请人： IGEN International, Inc.
发明人： TITMAS, Richard, C. , HANSEN, David, E. , HONG, Wonpyo , BOOTH, Paul, M. , POWELL, Michael, J. , REES, Anthony, R. , MASSEY, Richard, J.
IPC分类号： C12N9/14 , C12N9/16 , C12N9/48 , C12N9/88 , C07K14/00 , C07C205/00
CPC分类号： C07D207/404 , C07C229/46 , C07C229/48 , C07C235/74 , C07C271/24 , C07C311/06 , C07C317/44 , C07C2601/04 , C07C2602/42 , C07D205/085 , C07F9/2458 , C07F9/301 , C07F9/3211 , C07F9/4006 , C07F9/5537 , C07K16/00 , C07K16/1063 , C12N9/0002 , C12Q1/25 , G01N33/531 , G01N33/577 , G01N2333/16 , G01N2333/96472

15. 发明公开

EP0343441A3 Fluorierte Bis-aryloxy-substituierte Alkene, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung 失效
标题翻译：氟化二异氰酸酯取代的碱，其生产方法及其应用
公开(公告)号：EP0343441A3
公开(公告)日：1990-05-09
申请号：EP89108533.4
申请日：1989-05-12
申请人： BAYER AG
发明人： Negele, Michael, Dr. , Bielefeldt, Dietmar, Dr. , Himmler, Thomas, Dr. , Marhold, Albrecht, Dr.
IPC分类号： C07C43/247 , C07C323/00 , C07C47/55 , C07C205/00 , C07C217/00 , C07C43/225 , C07C69/767 , C07C63/74 , C07C265/00 , C07C69/94 , C07C65/28
CPC分类号： C07C309/42 , C07C43/247 , C07C43/253 , C07C45/71 , C07C47/575 , C07C49/84 , C07C65/28 , C07C205/36 , C07C205/37 , C07C217/84 , C07C233/25 , C07C255/54 , C07C265/12 , C07C2601/04 , C07C2601/10 , C07C2601/16
摘要： Neue fluorierte Bis-aryloxy-substituierte Alkene werden hergestellt durch Umsetzung von substituierten Phenolen mit Perhalogenalkenen und können als Elektroisoliermittel verwendet werden.
摘要翻译：新的氟化双芳氧基取代的烯烃通过取代的酚与全卤代烯烃的反应制备并可用作电绝缘剂。

16. 发明公开

EP0300614A1 Process for the preparation of substituted indolinone derivatives 失效
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von substitutionierten Indolinonderivaten。
公开(公告)号：EP0300614A1
公开(公告)日：1989-01-25
申请号：EP88305510.5
申请日：1988-06-16
申请人： SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED
发明人： Fortunak, Joseph M. , Giles, Robert Gordon , Walsgrove, Timothy Charles
IPC分类号： C07D209/34 , C07C205/00 , A61K31/40
CPC分类号： C07D209/34 , C07C45/60 , C07C45/85 , C07C205/09 , C07C47/55
摘要： A process which comprises reductive cyclisation of a compound of structure (II)
in which n is 1 to 3 and X is a group displaceable by amine in the presence of at least two equivalents of anhydrous iron (III) chloride and at least two equivalents of an acetyl halide and a solvent to form a compound of structure (III)
in which X and n are as hereinabove defined, Z is halogen.
摘要翻译：一种方法，其包括其中n为1至3的结构（II）化合物的还原环化，X为在至少两当量的无水氯化铁（III）存在下至少可以被胺置换的基团 2当量的乙酰卤和溶剂以形成其中X和n如上所定义的结构（III）的化合物，Z是卤素。 F

17. 发明公开

EP0253175A2 Substituierte Furazane 失效
标题翻译：取代呋咱。
公开(公告)号：EP0253175A2
公开(公告)日：1988-01-20
申请号：EP87109229.2
申请日：1987-06-26
申请人： BAYER AG
发明人： Sirrenberg, Wilhelm, Dr. , Marhold, Albrecht, Dr. , Steffens, Robert, Dr.
IPC分类号： C07D271/08 , A01N43/82 , C07C211/00 , C07C205/00
CPC分类号： C07C265/12 , A01N47/36 , C07C205/11 , C07C331/28 , C07D271/08
摘要： Die Erfindung betrifft neue substituierte Furazane der Formel
in welcher
R¹ und R² gleich oder verschieden sind und für Wasserstoff, Halogen, Alkyl, Alkoxy, Alkylthio, Halogenalkyl, Halogenalkoxy, Halogenalkylthio und gegebenenfalls substituiertes Aryloxy stehen, oder
R¹ und R² stehen gemeinsam für einen gegebenenfalls substituierten Alkylen-Rest, welcher durch 1 oder 2 Sauerstoffatome unterbrochen wird oder über 1 oder 2 Sauerstoffatome an den Phenylrest gebunden ist,
R³ und R⁴ gleich oder verschieden sind und für Wasserstoff, Halogen, Alkyl, Alkoxy, Halogenalkyl oder Halogenalkoxy stehen,
R⁵ für gegebenenfalls substituiertes Cycloalkyl steht und
X für Sauerstoff oder Schwefel steht,
welche als Schädlingsbekämpfungsmittel verwendet werden können.
摘要翻译：本发明涉及式其中R 1和R 2是相同的或不同的并且代表氢，卤素，烷基，烷氧基，烷硫基，卤代烷基，卤代烷氧基，halogenoalkylthio的新的取代呋咱，和任选取代的芳氧基，或R 1和R 2一起代表这是由1或2个氧原子或由1或2个氧原子键合到苯基基团间断，R 3和R <4>相同或不同，并代表氢，卤素，烷基，烷氧基，卤代烷基或者卤代烷任选取代的亚烷基基团，，R <5>是任选取代的环烷基，以及X代表氧或硫，它可被用作杀虫剂。

18. 发明公开

EP3347346A1 PRODRUGS OF CHLOROKYNURENINES 审中-公开
公开(公告)号：EP3347346A1
公开(公告)日：2018-07-18
申请号：EP16766450.7
申请日：2016-09-08
申请人： Cephalon, Inc.
发明人： LAUFER, Ralph , OTT, Gregory, R.
IPC分类号： C07D223/12 , C07C205/00 , C07D207/08 , A61P25/28 , A61K31/40 , A61K31/55
CPC分类号： C07C271/22 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/196 , A61K31/198 , A61K31/216 , A61K31/24 , A61K31/255 , A61K31/325 , A61K31/40 , A61K31/421 , A61K31/55 , A61K31/661 , A61K31/7028 , A61K38/03 , C07C229/42 , C07C233/05 , C07C233/36 , C07C233/47 , C07C233/51 , C07C233/54 , C07C237/20 , C07C271/28 , C07C305/12 , C07C311/51 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D223/12 , C07D223/16 , C07D263/18 , C07F9/09 , C07H13/04 , C07K4/00
摘要： The present disclosure relates to prodrugs of 7-chlorokynurenic acid. In certain embodiments, the prodrugs include those having the structure of any one of formula (I)-(VIII), wherein R1-R13, monomer 1, monomer 2, and linker are defined herein. Also provided are methods of preparing and using these prodrugs.

19. 发明公开

EP2970097A4 METHODS FOR THE SYNTHESIS OF CHIRAL KYNURENINE COMPOUNDS 有权
标题翻译：工艺手性KYNURENINVERBINDUNGEN的合成
公开(公告)号：EP2970097A4
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：EP14770640
申请日：2014-03-14
申请人： VISTAGEN THERAPEUTICS INC
发明人： ABELE STEFAN , LAUE KLAUS , BREITENMOSER ROLAND A
IPC分类号： C07C205/00 , C07C207/00
CPC分类号： C12P13/001 , C07C227/04 , C07C229/36
摘要： Provided are methods for synthesizing compounds, including chiral kynurenine compounds. The methods are suitable for large-scale manufacture and produce the chiral kynurenines compounds in high chemical purity and high chiral purity.

20. 发明公开

EP2755939A4 HALOGENATED PHENOLS FOR DIAGNOSTICS, ANTIOXIDANT PROTECTION AND DRUG DELIVERY 审中-公开
标题翻译：卤代酚诊断，抗氧化剂保护及药物CHARGE
公开(公告)号：EP2755939A4
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：EP12811241
申请日：2012-07-13
申请人： LATHAM KEITH R
发明人： LATHAM KEITH R
IPC分类号： C07C39/24 , C07C39/34 , C07C205/00
CPC分类号： A61K47/48023 , A61K49/006 , A61K49/0438 , A61K51/0446 , C07C43/295 , C07C217/60 , C07C229/36 , C07C233/25 , C07C323/52 , C07D209/36 , C07D475/08 , C07D489/02 , C07D499/897 , C07J1/0022 , C07J5/0053 , G01N33/52 , Y10T436/145555

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