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91. 发明公开

EP0564972A3 Peptide mit Modifikationen am N-Terminus mit bradykinenantagonistischer Wirkung 失效
标题翻译：具有BRADYKININ拮抗活性的N-末端修饰的肽
公开(公告)号：EP0564972A3
公开(公告)日：1994-10-05
申请号：EP93105336.7
申请日：1993-03-31
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Breipohl, Gerhard, Dr. , Henke, Stephan, Dr. , Knolle, Jochen, Dr. , Schölkens, Bernward, Prof. Dr. , Alpermann, Hans-Georg, Dr. , Gerhards, Hermann, Dr. , Wirth, Klaus, Dr.
IPC分类号： C07K7/18 , A61K37/02
CPC分类号： C07K7/18 , A61K38/00 , Y02P20/55
摘要： 57 Beschrieben werden Peptide der Formel I
in welcher bedeuten:
Z gegebenenfalls substituiertes (Cyclo)-Alk(ano)yl(sulfonyl), (C 1 -C 8 )-Alkoxycarbonyl, (Hetero)Ar(o)yl-(sulfonyl), Carbamoyl, P eine direkten Bindung oder einem Rest II
worin R 2 gleich H, Methyl oder eine Urethanschutzgruppe ist, U (Cyclo)(Aryl)(alkyliden, (Hetero)Aryliden, oder (CHR 3 ) n bedeutet, R 3 Wasserstoff, (Cyclo)Alkyl, (Hetero)Aryl oder bedeutet, oder worin R 2 und R 3 zusammen mit den diese tragenden Atomen ein Ringsystem bilden; A wie P definiert ist; B für eine basische Aminosäure in der L- oder D-Konfiguration steht, C für eine Verbindung der Formel Illa oder Illb steht worin p 2 bis 8 ist und G' unabhängig voneinander einen Rest der Formel IV
worin R 4 und R 5 zusammen mit den diese tragenden Atomen ein heterocyclisches Ringsystem bilden; E für den Rest einer neutralen, sauren oder basischen, aliphatischen oder alicyclisch-aliphatischen Aminosäure steht; F unabhängig voneinander den Rest einer neutralen, sauren oder basischen, aliphatischen oder aromatischen Aminosäure bedeutet, oder für eine direkte Bindung steht; (D)Q für D-Tic, D-Phe, D-Dic, D-Thi oder D-Nal steht, oder für einen Rest der Formel (V)
worin X für O, S, oder eine direkte Bindung steht und R gleich H, (Cyclo)Alkyl, oder Aryl(alkyl) ist G wie G' oben definiert ist oder eine direkte Bindung bedeutet; F' wie F definiert ist, einen Rest -NH-(CH 2 )q-, mit q = 2 bis 8, bedeutet, oder, falls G keine direkte Bindung bedeutet, für eine direkte Bindung stehen kann, und I -OH, -NH 2 oder NHC 2 Hs ist; K den Rest -NH-(CH 2 ) "- CO- mit x = 1-4 bedeutet oder für eine direkte Bindung steht, und M wie F definiert ist
sowie deren physiologisch verträgliche Salze. Sie haben hervorragende bradykinin-antagonistische Wirkung. Sie werden dadurch erhalten, ist, daß man ein Fragment mit C-terminaler freier Carboxylgruppe oder dessen aktiviertes Derivat mit einem entsprechenden Fragment mit N-terminaler freier Aminogruppe umsetzt oder das Peptid stufenweise aufbaut, in der so erhaltenen Verbindung gegebenenfalls eine oder mehrere zum Schutz anderer Funktionen temporär eingeführte Schutzgruppen abspaltet und die so erhaltenen Verbindungen der Formel I gegebenenfalls in ihr physiologisch verträgliches Salz überführt.

92. 发明授权

EP0502987B1 ACYLATED BRADYKININ ANTAGONISTS AND USES THEREFOR 失效
标题翻译：酰化缓激肽拮抗剂和它们的用途。
公开(公告)号：EP0502987B1
公开(公告)日：1994-08-31
申请号：EP91901182.5
申请日：1990-12-10
申请人： TRUSTEES OF BOSTON UNIVERSITY
发明人： GAVRAS, Haralambos , LAMMEK, Bernard
IPC分类号： C07K7/18 , A61K37/42
CPC分类号： C07K7/18 , A61K38/00
摘要： A class of acylated bradykinin analogs which are potent bradykinin antagonists is disclosed. The acylated bradykinin analogs exhibit greatly improved bradykinin antagonistic potency, and can be used for the diagnosis and/or treatment of bradykinin-mediated disorders.

93. 发明授权

EP0334685B1 Bradykinin analogues, their synthesis and their use in therapy 失效
标题翻译：缓激肽类似物，其合成及其在治疗中的应用。
公开(公告)号：EP0334685B1
公开(公告)日：1994-01-19
申请号：EP89303065.0
申请日：1989-03-28
申请人： THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE UNIVERSITY EDUCATIONAL FUND
发明人： Coy, David H. , Moreau, Jacques-Pierre , Taylor, John E.
IPC分类号： C07K7/00 , A61K37/02
CPC分类号： C07K14/57572 , A61K38/00 , C07K7/02 , C07K7/18 , C07K14/685

94. 发明公开

EP0502987A1 ACYLATED BRADYKININ ANTAGONISTS AND USES THEREFOR 失效
标题翻译：酰化缓激肽拮抗剂和它们的用途。
公开(公告)号：EP0502987A1
公开(公告)日：1992-09-16
申请号：EP91901182.0
申请日：1990-12-10
申请人： BOSTON UNIVERSITY
发明人： GAVRAS, Haralambos , LAMMEK, Bernard
IPC分类号： C07K7 , A61K38
CPC分类号： C07K7/18 , A61K38/00
摘要： On décrit une catégorie d'analogues acylés de bradykinine qui constituent de puissants antagonistes contre la bradykinine. Lesdits analogues possèdent une puissance antagoniste contre la bradykinine grandement accrue, et peuvent être utilisés pour le diagnostic et/ou le traitement de troubles dus à la bradykinine.

95. 发明公开

EP0472220A1 Bradykinin antagonists 失效
标题翻译：缓激肽拮抗剂
公开(公告)号：EP0472220A1
公开(公告)日：1992-02-26
申请号：EP91114248.7
申请日：1991-08-23
申请人： SYNTEX (U.S.A.) INC.
发明人： Nestor, John Joseph, Jr. , Ernest, Michael Jeffrey , Ho, Teresa Hing
IPC分类号： C07K7/18 , A61K37/42 , C07K1/04 , C07K1/06
CPC分类号： C07K7/18 , A61K38/00
摘要： Analogs of bradykinin comprising derivatives of arginine or homoarginine residues exhibit bradykinin antagonist activity.
摘要翻译：包含精氨酸或精氨酸残基衍生物的缓激肽类似物表现出缓激肽拮抗剂活性。

96. 发明公开

EP0225386A4 BRADYKININ ANTAGONIST PEPTIDES. 失效
标题翻译：用于BRADYCHININE的ANTAGONITE肽。
公开(公告)号：EP0225386A4
公开(公告)日：1991-02-22
申请号：EP86904509
申请日：1986-06-11
申请人： STEWART JOHN M , VAVREK RAYMOND J
发明人： STEWART JOHN M
IPC分类号： A61K38/00 , C07K7/18
CPC分类号： C07K7/18 , A61K38/00

97. 发明公开

EP0334685A2 Bradykinin analogues, their synthesis and their use in therapy 失效
标题翻译：分析von Bradykinin，Dessen Synthese und dessen Benutzung in der Therapie。
公开(公告)号：EP0334685A2
公开(公告)日：1989-09-27
申请号：EP89303065.0
申请日：1989-03-28
申请人： THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE UNIVERSITY EDUCATIONAL FUND
发明人： Coy, David H. , Moreau, Jacques-Pierre , Taylor, John E.
IPC分类号： C07K7/00 , A61K37/02
CPC分类号： C07K14/57572 , A61K38/00 , C07K7/02 , C07K7/18 , C07K14/685
摘要： Bradykinin analogues containing a non-peptide bond are described; their formula: some of the analogs exhibit antagonist activity rendering them useful therapeutically, e.g., for the relief of vasodilation-induced swelling and/or itching; others exhibit agonist activity and are useful e.g. for the treatment of hypertension.
摘要翻译：描述了含有非肽键的缓激肽类似物; 它们的配方：一些类似物显示出拮抗剂活性，使它们治疗有用，例如用于缓解血管扩张引起的肿胀和/或瘙痒; 其他人表现出激动剂活性，并且是有用的。用于治疗高血压。

98. 发明公开

EP0225386A1 BRADYKININ ANTAGONIST PEPTIDES 失效
公开(公告)号：EP0225386A1
公开(公告)日：1987-06-16
申请号：EP86904509.0
申请日：1986-06-11
申请人： STEWART, John M. , VAVREK, Raymond J.
发明人： STEWART, John M. , VAVREK, Raymond J.
IPC分类号： A61K38 , C07K7
CPC分类号： C07K7/18 , A61K38/00
摘要： Le remplacement de la L-Pro à la position 7 du peptide hormonal bradyquinine ou d'autres analogues substitués de la bradyquinine par un acide aminé aromatique de configuration D transforme les agonistes de la bradyquinine en un antagoniste de la bradyquinine. D'autres modifications d'autres positions dans ces antagonistes novateurs de la bradyquinine modifiée en position 7 augmentent la résistance aux enzymes, la puissance et/ou la spécificité antagoniste de ces nouveaux antagonistes de la bradyquinine. Les analogues produits sont utiles pour traiter des états pathologiques ou des maladies du corps d'êtres humains et de mammifères dus à un excès de bradyquinine ou de quinines apparentées produites ou injectées, par des piqûres par exemple, dans le corps.
摘要翻译：用D-构型芳香族氨基酸置换缓激肽激素肽的第7位或舒缓精胺的其它取代类似物的L-Pro，将缓激肽的激动剂转化为缓激肽拮抗剂。这些新颖的7位修饰的血管舒缓激肽拮抗剂中其他位置的其他修饰增加了这些新型血管舒缓激肽拮抗剂的酶抗性，效力和/或拮抗特异性。所产生的类似物可用于治疗人体和哺乳动物身体的疾病或疾病，这是由于过量的缓激肽或相关的奎宁产生或注射（例如通过麻点）进入体内。

99. 发明授权

EP3781586B1 A METHOD FOR PRODUCTION OF HIGH PURITY ICATIBANT 有权
公开(公告)号：EP3781586B1
公开(公告)日：2024-04-17
申请号：EP19717920.3
申请日：2019-04-18
IPC分类号： C07K7/06 , C07K7/18
CPC分类号： C07K7/06 , C07K7/18

100. 发明公开

EP3313861A1 NOVEL KININ-BASED THERANOSTIC PROBES FOR SOLID CANCERS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：新的基于Kinin的固体癌症治疗探针及其应用
公开(公告)号：EP3313861A1
公开(公告)日：2018-05-02
申请号：EP16813436.9
申请日：2016-06-23
申请人： Société de commercialisation des produits de la recherche appliquée SOCPRA Sciences Santé et Humaines s.e.c.
发明人： GOBEIL, Fernand , GUERIN, Brigitte , LEPAGE, Martin , SABBAGH, Robert , FORTIN, David
IPC分类号： C07K7/06 , A61K51/04 , A61K51/08 , C07K7/18 , C07K14/705
CPC分类号： A61K51/088 , A61K38/043 , A61K2123/00 , C07K1/13 , C07K7/06 , C07K7/18 , C07K14/723 , G01N33/57434 , G01N2033/57403 , G01N2033/57453
摘要： It is provided new chemical entities allowing simultaneous diagnosis and treatment of cancers. More specifically, it is provided a theranostic compound consisting of a stabilized peptide ligand (agonists and antagonists) for the kinin B1 receptors (B1R) conjugated to specific radionuclides (e.g. 64Cu) suitable for dual imaging/radiotherapy applications.

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