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1. 发明公开

EP0445250A1 NADOLOL 失效
标题翻译：一种用于纳多洛尔的制造过程。
公开(公告)号：EP0445250A1
公开(公告)日：1991-09-11
申请号：EP90913781.0
申请日：1990-09-25
申请人： ACIC (CANADA) INC.
发明人： KARIMIAN, Khashayar
IPC分类号： C07C213 , C07C217
CPC分类号： C07C213/08 , C07C217/38
摘要： Le procédé décrit, qui sert à fabriquer du 5-{d-3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy}-1,2,3,4-tétrahydro-1-cis-2,3 naphthalénediol représenté par la formule (I), consiste à faire réagir le composé de la formule (II) dans un environnement essentiellement exempt d'eau avec: (a) le composé M'I03 où M' représente un ion approprié pour la formation du sel; (b) (du iode) I2; (c) avec le composé CH3COO-M''+, où M'' représente un ion approprié pour la formation du sel; (d) de l'acide acétique glacial; et (e) le composé ROH/M'''OH, où R représente un alkyle et M''' représente un ion de métal approprié.

2. 发明授权

EP0523080B1 2,3'-O-CYCLOCYTIDINES, AND PROCESS FOR PRODUCTION THEREOF 失效
标题翻译： 2,3'-O-环胞嘧啶，及其生产方法
公开(公告)号：EP0523080B1
公开(公告)日：1995-07-19
申请号：EP91906308.1
申请日：1991-03-13
申请人： ACIC (CANADA) INC.
发明人： KARIMIAN, Khashayar , RADATUS, Bruno Konrad
IPC分类号： C07H19/06
CPC分类号： C07H23/00 , C07H19/06
摘要： Compounds of formula (IV), wherein R6 is selected from the group comprising a trifluoromethyl group, a C¿1?-C6 alkyl group and a C6-C9 aryl group, and R?1¿ is selected from the group comprising hydrogen, trityl, methoxytrityl, dimethoxytrityl, acetyl, a C2-C6 alkylacyl group, a C6-C9 arylacyl group, allyl, 2,2,2-trichloroethyl, phosphates and salts thereof, tosyl and mesyl, and a process for the production thereof which comprises the intramolecular rearrangement of a novel compound of formula (II) wherein Y is selected from p-toluenesulfonyl and -SO¿2?CF3 and R?1¿ has the same meaning as above are provided. A process for the production of cytidine compounds, including the compounds of formula (II), is provided and comprises reacting a 2',3'-O-dialkylstannylene cytidine-type compound with an amine in the presence of a sulfonyl compound. The compound of formula (IV) or the corresponding pharmaceutically acceptable salt (or the neutral form of the compound of formula IV) may then be converted to the corresponding compound of formula (VII), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 is as defined above. Compounds of formula (II) can be used to inhibit RNA synthesis. Compounds of formula (IV and VII) are useful for inhibition of DNA synthesis.
摘要翻译：式（IV）化合物，其中R 6选自三氟甲基，C 1 -C 6烷基和C 6 -C 9芳基，R 1'选自氢，三苯甲基，甲氧基三苯甲基，二甲氧基三苯甲基，乙酰基，C2-C6烷基酰基，C6-C9芳基酰基，烯丙基，2,2,2-三氯乙基，磷酸酯及其盐，甲苯磺酰基和甲磺酰基，及其制备方法，提供了式（II）的新化合物的分子内重排，其中Y选自对甲苯磺酰基和-SO 2 CF 3且R 1'具有与上述相同的含义。提供了包括式（II）化合物在内的胞苷化合物的制备方法，包括在磺酰基化合物存在下使2'，3'-O-二烷基亚锡基胞苷类化合物与胺反应。然后可将式（IV）化合物或相应的药学上可接受的盐（或式IV化合物的中性形式）转化为相应的式（VII）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1如上定义以上。式（II）的化合物可用于抑制RNA合成。式（IV和VII）化合物可用于抑制DNA合成。

3. 发明公开

EP0521923A1 PROCESS FOR PRODUCING 2,2'-O-CYCLONUCLEOSIDES, NUCLEOSIDES, AND ANALOGS THEREOF 失效
标题翻译：用于生产核苷和模拟。
公开(公告)号：EP0521923A1
公开(公告)日：1993-01-13
申请号：EP91906244.0
申请日：1991-03-13
申请人： ACIC (CANADA) INC.
发明人： KARIMIAN, Khashayar
IPC分类号： C07H19 , C07H23
CPC分类号： C07H23/00 , C07H19/06
摘要： Nouveau procédé de production d'un nucléoside tel que la cytarabine, ou un analogue, comprenant l'étape de réaction d'un 2,2'-O-cyclonucléoside ou d'un analogue avec une amine. Le processus est, de préférence, réalisé en présence d'un solvant aqueux. L'invention se rapporte également à un nouveau procédé de production des composés précurseurs de 2,2'-O-cyclonucléoside et à leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, comprenant la réaction d'un composé nucléoside 2,3'-O-dialkylstannylène avec une amine en présence d'un composé sulfonyle. La cytarabine est un agent antinéoplastique et antiviral connu.

4. 发明授权

EP0550714B1 PROCESSES FOR PRODUCTION OF ZIDOVUDINE 失效
标题翻译：用于生产的齐多夫定
公开(公告)号：EP0550714B1
公开(公告)日：1996-02-28
申请号：EP92914161.2
申请日：1992-06-22
申请人： ACIC (CANADA) INC.
发明人： RADATUS, Bruno, Konrad , KARIMIAN, Khashayar
IPC分类号： C07H19/06
CPC分类号： C07H19/06
摘要： A process for recovering zidovudine or a derivative thereof from a mixture of chemicals comprising zidovudine or a derivative thereof. The process comprises the steps of: (i) reacting zidovudine or a derivative thereof in the mixture with a reagent selected from the group consisting of guanidine, a combination of a base and a guanidine salt, and mixtures thereof, to form a precipitated salt; (ii) acidifying the salt to a pH of less than about 9 to produce substantially pure zidovudine or a derivative thereof; and (iii) recovering the substantially pure zidovudine or a derivative thereof. Zidovudine, also known as AZT, and its derivatives have known anti-viral properties which render them useful in the treatment of, inter alia, AIDS. An aspect of the invention also relates to a novel compound having formula (I): wherein X is selected from the group comprising hydrogen, methyl, trifluoromethyl, propenyl, fluoro, chloro, bromo and iodo. A process for producing the compound of formula (I) is also provided.

5. 发明公开

EP0550714A1 NOVEL ANTI-VIRAL COMPOUNDS AND PROCESSES FOR PRODUCTION OF ANTI-VIRAL COMPOUNDS 失效
标题翻译：抗病毒化合物和你的生产过程。
公开(公告)号：EP0550714A1
公开(公告)日：1993-07-14
申请号：EP92914161.0
申请日：1992-06-22
申请人： ACIC (CANADA) INC.
发明人： RADATUS, Bruno, Konrad , KARIMIAN, Khashayar
IPC分类号： C07H19
CPC分类号： C07H19/06
摘要： Procédé de récupération d'azidothymidine ou d'un dérivé à partir d'un mélange de produits chimiques comprenant de l'azidothymidine ou un dérivé de celle-ci. Le procédé consiste à: (i) faire réagir de l'azidothymidine ou un dérivé de celle-ci dans le mélange avec un réactif choisi à partir du groupe composé de guanidine, d'une combinaison d'une base et d'un sel de guanidine et de mélanges de ceux-ci afin de former un sel précipité; (ii) acidifier le sel de sorte qu'il présente un pH inférieur à 9 environ afin de produire de l'azidothymidine pratiquement pure ou un dérivé de celle-ci; et (iii) récupérer l'azidothymidine pratiquement pure ou le dérivé. L'azidothymidine, aussi connue comme AZT, et ses dérivés présentent des caractéristiques antivirales connues qui permettent de les utiliser pour le traitement, entre autres, du sida. Un aspect de l'invention se rapporte également à un nouveau composé de la formule (I), où X est choisi à partir du groupe composé d'hydrogène, de méthyle, de trifluorométhyle, de propényle, de fluoro, chloro, bromo et iodo. Un procédé de préparation du composé de la formule I est aussi décrit.

6. 发明公开

EP0656885A1 SYNTHESIS OF 2-SUBSTITUTED QUINAZOLINE COMPOUNDS (SUCH AS TERAZOSIN) AND MEOBENTINE AND BETHANIDINE AND INTERMEDIATES THEREFOR 失效
标题翻译： 2-取代喹唑啉类化合物（如TERAZOSIN）和甲氧苄啶的合成及其中间体和中间体
公开(公告)号：EP0656885A1
公开(公告)日：1995-06-14
申请号：EP93918837.0
申请日：1993-08-26
申请人： ACIC (CANADA) INC.
发明人： KARIMIAN, Khashayar , MURTHY, Keshava , HALL, Darren
IPC分类号： C07D271 , C07D295 , C07D307 , C07D319 , C07D405 , C07D413
CPC分类号： C07D271/113 , C07D295/215 , C07D307/24 , C07D319/20 , C07D405/12 , C07D413/10 , C07D413/12
摘要： Novel methods for the synthesis of substituted ureas and guanidines including Terazosin, Prazosin, Doxazosin, Tiodazosin, Trimazosin, Quinasin and Bunazosin (exemplary of 2-amino substituted Quinazolines), Meobentine and Bethanidine and novel intermediates suitable for use in such methods of synthesis are taught.
摘要翻译：公开了合成取代的脲和胍的新方法，包括特拉唑嗪，哌唑嗪，多沙唑嗪，Tiodazosin，Trimazosin，Quinasin和Bunazosin（2-氨基取代的喹唑啉的示例），Meobentine和Bethanidine以及适用于这种合成方法的新中间体。

7. 发明授权

EP0521923B1 PROCESS FOR PRODUCING NUCLEOSIDES, AND ANALOGS THEROF 失效
标题翻译：用于生产核苷和模拟。
公开(公告)号：EP0521923B1
公开(公告)日：1995-03-08
申请号：EP91906244.8
申请日：1991-03-13
申请人： ACIC (CANADA) INC.
发明人： KARIMIAN, Khashayar
IPC分类号： C07H19/06 , A61K31/70
CPC分类号： C07H23/00 , C07H19/06
摘要： A novel process is provided for producing a nucleoside, such as cytarabine, or a nucleoside analogue, comprising the step of reacting 2,2'-O-cyclonucleoside or an analogue thereof with an amine. Preferably, the process is conducted in the presence of an aqueous solvent. A novel process for the production of the precursor 2,2'-O-cyclonucleoside compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof is also provided which comprises reacting a 2,3'-O-dialkylstannylene nucleoside compound with an amine in the presence of a sulfonyl compound. Cytarabine is a known antineoplastic and antiviral agent.

8. 发明授权

EP0445250B1 Process for preparing nadolol 失效
标题翻译：一种用于纳多洛尔的制造过程。
公开(公告)号：EP0445250B1
公开(公告)日：1994-12-14
申请号：EP90913781.2
申请日：1990-09-25
申请人： ACIC (CANADA) INC.
发明人： KARIMIAN, Khashayar
IPC分类号： C07C217/38
CPC分类号： C07C213/08 , C07C217/38
摘要： A process for making 5-{d-3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy}-1,2,3,4-tetrahydro-1-cis-2,3 naphthalenediol of formula (I), by reacting formula (II) in an essentially water free environment with (a) M'I03 wherein M' represents a suitable ion for forming the salt, (b) I2 (iodine), (c) CH3C00-M''+ wherein M'' represents a suitable ion for forming the salt, (d) glacial acetic acid and (e) ROH/M'''OH where R is alkyl and M''' is a suitable metal ion.

9. 发明公开

EP0523080A1 3'-O-TOSYLCYTIDINE AND CYTOSINE COMPOUNDS, AND PROCESS FOR PRODUCTION THEREOF 失效
标题翻译： 3'-O-TOSYLCYTIDIN及其生产胞嘧啶和方法。
公开(公告)号：EP0523080A1
公开(公告)日：1993-01-20
申请号：EP91906308.0
申请日：1991-03-13
申请人： ACIC (CANADA) INC.
发明人： KARIMIAN, Khashayar , RADATUS, Bruno Konrad
IPC分类号： C07H19 , C07H23
CPC分类号： C07H23/00 , C07H19/06
摘要： On a mis au point des composés répondant à la formule (IV), dans laquelle R6 est sélectionné parmi le groupe comprenant un groupe trifluorométhyle, un groupe alkyle en C1-C6 et un groupe aryle en C6-C9, et R1 est sélectionné parmi le groupe comprenant hydrogène, trityle, méthoxytrityle, diméthoxytrityle, acétyle, un groupe alkylacyle en C2-C6, un groupe arylacyle en C6-C9, alkyle, trichloroéthyle -2,2,2, les phosphates et leurs sels, tosyle et mésyle, ainsi que leur procédé de production qui comprend le réarrangement intramoléculaire d'un nouveau composé répondant à la formule (II), dans laquelle Y est sélectionné parmi toluènesulfonyle -p et -SO2CF3, et R1 est tel que décrit ci-dessus. On a également mis au point un procédé de production des composés de cytidine, y compris les composés de la formule (II), consistant à faire réagir un composé du type cytidine de dialkylstannylène -O-2',3'-O et une amine en présence d'un composé de sulfonyle. Le composé de la formule (IV), ou le sel pharmaceutiquement acceptable correspondant (ou la forme neutre du composé de la formule (IV), peut ensuite se convertir en le composé correspondant de la formule (VII), ou ses sels pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle R1 est tel que décrit ci-dessus. Les composés de la formule (II) peuvent servir à inhiber la synthèse de l'ARN, et les composés des formules (IV et VII) sont utiles à l'inhibition de la synthèse de l'ADN.

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