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    • 10. 发明公开
    • 丝氨酸蛋白酶抑制剂
    • CN1348444A
    • 2002-05-08
    • CN99812496.6
    • 1999-10-19
    • 阿克佐诺贝尔公司
    • C·M·蒂默斯J·B·M·里温克尔
    • C07D217/22C07D401/12A61K31/47C07D237/34C07D239/94
    • C07D401/12C07D217/22C07D237/34C07D239/94
    • 本发明涉及具有式(I)的丝氨酸蛋白酶抑制剂,其中J为H、R1、R1-O-C(O)-、R1-C(O)-、R1-SO2-、R3OOC-(CHR2)p-、(R2a,R2b)N-CO-(CHR2)p-或Het-CO-(CHR2)p-;D是式-NH-CHR1-C(O)-、-NR4-CH[(CH2)qC(O)OR1]-C(O)-、-NR4-CH[(CH2)qC(O)N(R2a,R2b)]-C(O)-、-NR4-CH[(CH2)qC(O)Het]-C(O)-、D-1-Tiq、D-3-Tiq、D-Atc、Aic、D-1-Pig或D-3-Pig的氨基酸;E是-NR2-CH2-或片段(a),其选择性地被(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基或苄氧基取代;R1选自(1-12C)烷基、(2-12C)链烯基、(2-12C)炔基、(3-12C)环烷基和(3-12C)环烷基(1-6C)亚烷基,这些基团可以被(3-12C)环烷基、(1-6C)烷氧基、氧代、OH、CF3或卤素选择性取代;和选自(6-14C)芳基、(7-15C)芳烷基、(8-16C)芳烯基和(14-20C)(双芳基)烷基,其中所述芳基可以被(1-6C)烷基、(3-12C)环烷基、(1-6C)烷氧基、OH、CF3或卤素选择性取代;R2、R2a和R2b分别独立地选自H、(1-8C)烷基、(3-8C)链烯基、(3-8C)炔基、(3-8C)环烷基和(3-6C)环烷基(1-4C)亚烷基,它们可以分别被(3-6C)环烷基、(1-6C)烷氧基、CF3或卤素选择性取代;和选自(6-14C)芳基和(7-15C)芳烷基,其中的芳基可以被(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(1-6C)烷氧基、CF3或卤素选择性取代;R3如R2定义或Het-(1-6C)烷基;R4是H或(1-3C)烷基;X和Y是CH或N,条件是它们不同时为N;Het是含有一个或多个选自O、N和S的杂原子的4-、5-或6-元杂环;m是1或2;p是1、2或3;q是1、2或3;t是2、3或4;及其前药;和它们的药学上可接受的加成盐和/或溶剂化物;并且涉及其在治疗中和在制备治疗或预防凝血酶介导和凝血酶相关疾病的药物中的应用。