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1. 发明公开

CN105934440A 抗微生物肽拟似物无效
公开(公告)号：CN105934440A
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201580005159.5
申请日：2015-01-22
申请人：新加坡科技研究局
发明人：谢青山
IPC分类号： C07K5/107 , C07K5/087 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P31/04
CPC分类号： C07K5/0812 , A61K38/00 , C07K1/00 , C07K1/061 , C07K1/10 , C07K5/0212 , C07K5/06078 , C07K5/06095 , C07K5/1024
摘要：本发明涉及化学式(I)或(Ic)的肽拟似物其中L1、L2、L3、R1、R2、R3、R4、R5、R6、n、m、Q、X、Z1和Z2如说明书中所述被定义；并且涉及这些化合物中的每一种的盐和溶剂合物并且涉及其制备方法、含有它们的组合物和此类化合物的用途。已发现所述化合物具有高的杀微生物活性并且适合于在非常低的浓度下对抗耐药性细菌，例如耐甲氧西林金色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)(MRSA)菌株。

2. 发明授权

CN102770438B 通过在多个单体与特异性结合单体的粘合体的重复链的复合物中增加键桥的产量以生产二聚体和多聚体的方法有权
公开(公告)号：CN102770438B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN200980163448.2
申请日：2009-12-15
申请人：崔武铉
发明人：崔武铉 , 李镕粲 , 元哉善
IPC分类号： C07K1/10 , C07K1/14
CPC分类号： C07K1/10 , A61K38/00 , A61K47/6829 , C07K1/1075
摘要：本发明涉及生产多聚体的方法，在多聚体中多个单体通过键桥连接，该方法通过制备含有重复连接的特异性结合单体的粘合体的重复链，以及通过使用上述物质产生重复链/多个单体复合物(该复合物由重复链和多个单体产生)，从而有助于复合物中单体之间键桥的形成。更具体地，本发明涉及生产多聚体的方法，在多聚体中多个单体通过键桥连接，该方法通过制备由重复连接的特异性结合蛋白单体的粘合蛋白产生的重复链重组蛋白，以及通过使用上述物质产生重复链/多个单体复合物(该复合物由重复链和多个单体产生)，从而有助于复合物中单体之间键桥的形成。更具体地，本发明涉及生产多聚体的方法，在多聚体中多个单体通过二硫键桥连接，该方法通过制备由重复连接的特异性结合蛋白单体的粘合蛋白产生的重复链重组蛋白，以及通过使用上述物质产生重复链/多个单体复合物(该复合物由重复链和多个单体产生)，从而有助于复合物中单体之间二硫键桥的形成。更具体地，本发明涉及生产二聚体和多聚体的方法，在二聚体和多聚体中多个单体通过二硫键桥连接，该方法通过使用含有由链球菌蛋白G的域Ⅲ(Fab结合域)的重复连接产生的重组重复链蛋白的骨架，由抗体蛋白的单体产生重复链及其多个单体复合物，从而有助于复合物中单体之间二硫键桥的形成。本发明的方法可有利地用于大量生产二硫键桥二聚体，因为与现有技术中已知的重折叠方法相比，其在二硫键桥二聚体产量方面提供了高达200倍的改进。

3. 发明公开

CN104530190A Boc和Fmoc固相肽合成无效
公开(公告)号：CN104530190A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410791044.0
申请日：2007-08-31
申请人：爱尔兰伊普森制造有限公司
发明人：凯瑟琳·菲奥纳·多尔顿 , 约翰·斯图尔特·艾农 , 史蒂文·艾伦·杰克逊 , 加里·亚历山大·西夫吕克
IPC分类号： C07K7/06 , C07K1/10 , C07K1/06 , C07K1/04
CPC分类号： C07K1/042 , A61K38/08 , A61K38/12 , C07K1/003 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/061 , C07K1/063 , C07K1/08 , C07K1/10 , C07K1/36 , C07K7/64 , C07K14/6555 , Y02P20/55
摘要：本发明公开了一种利用Boc和Fmoc保护的氨基酸两者及氯甲基化的聚苯乙烯树脂合成包含三个或更多个氨基酸残基的肽的固相方法。

4. 发明公开

CN103764666A 萃取胜肽的方法及其在液相胜肽合成的应用无效
公开(公告)号：CN103764666A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201280029575.5
申请日：2012-06-14
申请人：隆沙有限公司 , 隆沙布莱恩公司
发明人：狄迪尔·莫乃 , 路希亚诺·佛倪 , 梅堤修·格欧
IPC分类号： C07K1/14 , C07K1/10 , C07K5/103 , C07K5/113 , C07K5/117 , C07K7/06 , C07K7/08 , C07K14/00
CPC分类号： C07K1/145 , C07K1/02 , C07K1/10 , C07K5/1008 , C07K5/1021 , C07K5/1024 , C07K7/06 , C07K7/08 , C07K14/001
摘要：本发明涉及一种从由胜肽偶合反应所产生的反应混合物中萃取胜肽的方法，所述反应混合物含有所述胜肽及选自由N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺及N-甲基-2-吡咯啶酮组成的组的极性非质子性溶剂，其中所述方法包含步骤a）及步骤b）；步骤a）包含向该反应混合物中添加组分a1）及组分a2），其中：组分a1）为2-甲基四氢呋喃且组分a2）为水，从而获得具有有机层及水层的两相系统；步骤b）包含随后分离含有该胜肽的该有机层与该水层。在本发明的一个尤其优选的具体实例中，对该萃取方法使用2-甲基四氢呋喃与选自由正庚烷、甲苯、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、乙腈及四氢呋喃组成的组的有机溶剂1的组合。该萃取步骤优选用于在液相中制备胜肽的方法中。

5. 发明授权

CN101395173B 具有抗微生物活性的模板固定的肽模拟物有权
公开(公告)号：CN101395173B
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN200780008052.1
申请日：2007-01-15
申请人：波利弗尔有限公司 , 苏黎世大学
发明人： F·贡贝特 , D·奥伯莱希特 , W·维利吉伯罗德 , R·蒂亚斯 , S·J·德马科 , J·A·罗宾逊 , N·斯里尼瓦斯
IPC分类号： C07K7/06 , C07K7/08 , C07K7/64 , C07K14/00 , A61K38/04
CPC分类号： C07K7/64 , A01N43/36 , A61K38/00 , C07K1/10 , C07K7/06 , C07K7/08 , C07K14/001
摘要：说明书和权利要求中限定了通式(I)的模板固定的β-发夹肽模拟物及其盐，其中Z是模板固定的12个α-氨基酸残基的链，这些残基根据它们在链中的位置(从N-端氨基酸开始计数)，是Gly或Pro，或是特定类型的，上述通式中剩余的符号亦是如此，该肽模拟物具有选择性地抑制微生物如铜绿假单胞菌生长或杀灭微生物的特性。它们可以用作杀菌剂，用于食品、化妆品、药物或其他含营养素的物质，或作为药物，用于治疗或预防感染。可以通过基于混合的固相和液相合成策略的方法来制备这些β-发夹肽模拟物。

6. 发明公开

CN1225641A 使用具有催化性能的咪唑(如组氨酸)官能团催化剂稳定的过渡配合物进行酰基转移失效转让
公开(公告)号：CN1225641A
公开(公告)日：1999-08-11
申请号：CN97195516.6
申请日：1997-05-13
申请人： A+科学投资股份公司
发明人： P·阿尔伯格 , L·巴尔泽
IPC分类号： C07K1/10
CPC分类号： C07K1/10 , C07K1/04
摘要：本发明涉及一种进行试剂和底物间化学反应的方法,包括一种酰基转移机理,是在一种可与底物形成一种过渡配合物的咪唑基催化剂存在下进行的。具有催化性能的咪唑官能团,是由一种含有一种非必须取代的咪唑基团的化学结构单元提供的,非必须取代的咪唑基团在其一个或两个侧面连接有可通过与酰基的分子间相互作用可稳定该过渡配合物的一种或多种基团。本发明还涉及这类设计化学结构单元以及采用重组DNA技术和其载体制备结构单元的方法。

7. 发明公开

CN108289925A 固相肽合成方法和相关系统审中-公开
公开(公告)号：CN108289925A
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201680066697.X
申请日：2016-09-16
申请人：麻省理工学院
发明人：达勒·阿林顿·托马斯三世 , 亚历山大·詹姆斯·米亚利斯 , 布雷德利·L·彭泰卢特 , 马克·大卫·西蒙 , 安德烈亚·阿达莫 , 帕特里克·路易斯·海德尔 , 克拉夫斯·F·詹森
IPC分类号： A61K38/00 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/08 , C07K5/00 , C07K7/00 , C07K16/00
CPC分类号： C07K1/084 , B01J19/24 , B01J2219/24 , C07K1/02 , C07K1/045 , C07K1/10 , C07K7/06 , C07K14/47 , C07K14/60 , C07K14/61 , C07K14/62
摘要：提供了用于固相肽合成的方法和系统。固相肽合成是已知的工艺，其中将氨基酸残基添加至已固定在固体支持物上的肽。通过活化的氨基酸与固定肽的氨基酸残基之间的偶联反应添加新氨基酸残基。氨基酸可以使用例如碱和活化剂来活化。本文所述的某些发明构思涉及用于活化氨基酸的方法和系统。与常规活化技术相比，这些系统和方法可允许更少的副反应和更高的产率，以及在不需要昂贵和/或复杂工艺的情况下在逐个残基的基础上定制偶联反应。

8. 发明公开

CN107746424A 一种IgG4抗体的生物偶联方法无效
公开(公告)号：CN107746424A
公开(公告)日：2018-03-02
申请号：CN201711032283.8
申请日：2017-10-30
申请人：上海药明生物技术有限公司 , 无锡药明康德生物技术股份有限公司 , 苏州药明康德检测检验有限责任公司
发明人：金明志 , 阴丽 , 王俊 , 周伟昌 , 陈智胜
IPC分类号： C07K1/10
CPC分类号： C07K1/10
摘要：本发明公开一种IgG4抗体的生物偶联方法，包括：步骤1、还原：还原IgG4，使gG4抗体中的4对链间双硫键全部打开；步骤2、部分氧化：将IgG4抗体中被全部打开的4对链间双硫键部分氧化，得到的gG4抗体的游离巯基达到目标的平均偶联数4±1；步骤3、偶联反应：利用lgG4抗体的游离巯基与连接子-偶联物复合物进行生物偶联；步骤4、生物偶联产物的纯化：步骤3得到的生物偶联产物经过除去多余的偶联化合物，即得到终产物。本发明的方法制得的偶联产物混合物具有更好的产物分布，连接数为0的偶联产物含量小于5％，连接数为8的偶联产物含量小于15％，得到的偶联产物混合物经过常规纯化后可直接应用于动物或者临床试验。

9. 发明公开

CN107207563A 用于肽合成的方法和用于实施肽固相合成方法的装置审中-实审
公开(公告)号：CN107207563A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201580063451.2
申请日：2015-09-29
申请人：苏尔福工具股份有限公司
发明人： S·克瑙尔 , T·M·L·勒泽 , O·阿鲁狄那 , H·科尔马 , C·乌特
IPC分类号： C07K1/10 , C07K1/06 , C07K1/04 , C07K1/02
CPC分类号： C07K1/04 , C07K1/02 , C07K1/063 , C07K1/064 , C07K1/10 , Y02P20/55
摘要：本发明涉及肽合成的方法，其中所述方法包括以下步骤：使第一氨基酸或第一肽与α‑胺保护的第二氨基酸在溶剂中反应，所述溶剂选自水、醇，和水与醇的混合物，和采用脱保护溶液除去α‑胺保护基。本发明还涉及保护剂、它们的用途和用于实施肽固相合成方法的装置。

10. 发明公开

CN102770438A 通过在多个单体与特异性结合单体的粘合体的重复链的复合物中增加键桥的产量以生产二聚体和多聚体的方法有权
公开(公告)号：CN102770438A
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN200980163448.2
申请日：2009-12-15
申请人：崔武铉
发明人：崔武铉 , 李镕粲 , 元哉善
IPC分类号： C07K1/10 , C07K1/14
CPC分类号： C07K1/10 , A61K38/00 , A61K47/6829 , C07K1/1075
摘要：本发明涉及生产多聚体的方法，在多聚体中多个单体通过键桥连接，该方法通过制备含有重复连接的特异性结合单体的粘合体的重复链，以及通过使用上述物质产生重复链/多个单体复合物(该复合物由重复链和多个单体产生)，从而有助于复合物中单体之间键桥的形成。更具体地，本发明涉及生产多聚体的方法，在多聚体中多个单体通过键桥连接，该方法通过制备由重复连接的特异性结合蛋白单体的粘合蛋白产生的重复链重组蛋白，以及通过使用上述物质产生重复链/多个单体复合物(该复合物由重复链和多个单体产生)，从而有助于复合物中单体之间键桥的形成。更具体地，本发明涉及生产多聚体的方法，在多聚体中多个单体通过二硫键桥连接，该方法通过制备由重复连接的特异性结合蛋白单体的粘合蛋白产生的重复链重组蛋白，以及通过使用上述物质产生重复链/多个单体复合物(该复合物由重复链和多个单体产生)，从而有助于复合物中单体之间二硫键桥的形成。更具体地，本发明涉及生产二聚体和多聚体的方法，在二聚体和多聚体中多个单体通过二硫键桥连接，该方法通过使用含有由链球菌蛋白G的域Ⅲ(Fab结合域)的重复连接产生的重组重复链蛋白的骨架，由抗体蛋白的单体产生重复链及其多个单体复合物，从而有助于复合物中单体之间二硫键桥的形成。本发明的方法可有利地用于大量生产二硫键桥二聚体，因为与现有技术中已知的重折叠方法相比，其在二硫键桥二聚体产量方面提供了高达200倍的改进。

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