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1. 发明公开

CN1308627A 可用于治疗胰岛素抗性和高血糖的11－芳基－苯并[b]萘并[2,3－d]呋喃和11－芳基－苯并[b]萘并[2,3－d]噻吩无效
公开(公告)号：CN1308627A
公开(公告)日：2001-08-15
申请号：CN99808422.0
申请日：1999-05-10
申请人：美国家用产品公司
发明人： J·E·弗罗贝尔 , A·J·迪特里希 , 李泽南
IPC分类号： C07D333/74 , C07D307/77 , A61K31/38 , A61K31/34 , C07D409/10
CPC分类号： C07D307/77 , C07D333/74 , C07D409/10
摘要：本发明提供式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,其中A为氢、卤素或OH;B和D各自独立地为氢、卤素、CN、1－6个碳原子的烷基、芳基、6－12个碳原子的芳烷基、硝基、氨基或OR;R为氢、1－6个碳原子的烷基、－COR1、－CH2CO2R1、－CH(R1a)CO2R1或－SO2R1;R1和R1a各自独立地为氢、1－6个碳原子的烷基、6－12个碳原子的芳烷基或芳基;E为S、SO、SO2、O;X为氢、卤素、1－6个碳原子的烷基、CN、1－6个碳原子的全氟烷基、1－6个碳原子的烷氧基、芳氧基、6－12个碳原子的芳基烷氧基、硝基、氨基、1－6个碳原子的烷基硫烷基、芳基硫烷基、吡啶基硫烷基、2－N,N－二甲氨基乙硫烷基或－OCH2CO2R1b;R1b为氢或1－6个碳原子的烷基;Y和Z各自独立地为氢或OR2;R2为氢、1－6个碳原子的烷基、6－12个碳原子的芳烷基或－CH2CO2R3;R3为氢、1－6个碳原子的烷基;C为氢、卤素或OR4;R4为氢、1－6个碳原子的烷基、－CH(R5)W、－C(CH3)2CO2R6、5－噻唑烷－2,4－二酮、－CH(R7)CH2CO2R6、－COR6、－PO3(R6)2或－SO2R6;R5为氢、1－6个碳原子的烷基、芳烷基、芳基、CH2(1H－咪唑－4－基)、－CH2(3－1H－吲哚基)、－CH2CH2(1,3－二氧代－1,3－二氢－异吲哚－2－基)、－CH2CH2(1－氧代－1,3－二氢－异吲哚－2－基)、－CH2(3－吡啶基)或－CH2CO2H;W为CO2R6、CONH2、CONHOH、CN、CONH(CH2)2CN、5－四唑、－PO3(R6)2、－CH2OH或－CH2Br、－CONR6CHR7CO2R8;R6为氢、1－6个碳原子的烷基、芳基或芳烷基;R7为氢、1－6个碳原子的烷基、芳基或芳烷基;R8为氢、1－6个碳原子的烷基、芳基或芳烷基,所述化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗与胰岛素抗性或高血糖相关的代谢紊乱。

2. 发明公开

CN1308621A 用于治疗胰岛素抗性和高血糖的苯基氧代－乙酸无效
公开(公告)号：CN1308621A
公开(公告)日：2001-08-15
申请号：CN99808361.5
申请日：1999-05-10
申请人：美国家用产品公司
发明人： M·S·马拉马斯 , J·E·弗罗贝尔 , A·J·迪特里希 , 李泽南 , I·古纳旺
IPC分类号： C07D307/80 , A61K31/34 , A61K31/38 , C07D333/56
CPC分类号： C07D333/56 , C07D307/80
摘要：本发明提供用于治疗与胰岛素抗性或高血糖有关的代谢失调的结构式Ⅰ化合物或者它们的药学上可接受的盐,其中A为O、S或N;B为－(CH2)m－、－CH(OH)－或羰基;R1为氢、卤素、1－6个碳原子的烷基、1－6个碳原子的烷氧基或三氟甲基;R2为1－18个碳原子的烷基、6－10个碳原子的芳基、7－15个碳原子的芳烷基、其中烷基部分为1－6个碳原子的Het－烷基;Het为(a)或(b);R2a为1－3个碳原子的亚烷基;G为氧、硫或氮;R3、R4每一个独立为氢、卤素、1－3个碳原子的烷基、6－10个碳原子的芳基或含有1至3个选自氧、氮、硫的杂原子的5至7个环原子的杂环;R5为氢、1－6个碳原子的烷基、－CH(R7)R8－、－C(CH2)nCO2R9、－C(CH3)2CO2R9、－CH(R7)(CH2)nCO2R9或CH(R7)C6H4CO2R9;R6为氢、卤素、1－6个碳原子的烷基或－OR5;m=1－6;n=1－6;R7为氢、1－6个碳原子的烷基、6－10个碳原子的芳基或7－15个碳原子的芳烷基;R8为－CO2R10、－CONHR10、四唑或－PO3;R9和R10每一个独立为氢、1－6个碳原子的烷基、6－10个碳原子的芳基或7－15个碳原子的芳烷基。

3. 发明公开

CN1308626A 可用于治疗胰岛素抗性和高血糖的苯并噻吩、苯并呋喃和吲哚化合物无效
公开(公告)号：CN1308626A
公开(公告)日：2001-08-15
申请号：CN99808367.4
申请日：1999-05-10
申请人：美国家用产品公司
发明人： J·E·弗罗贝尔 , A·J·迪特里希 , M·M·安特阿内
IPC分类号： C07D333/74 , C07D307/92 , C07D209/60 , A61K31/38 , A61K31/34
CPC分类号： C07D307/92 , C07D209/60 , C07D333/74
摘要：本发明提供式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,其中Ar为(a)、(b)或(c),A、B、C、D、E、X、Y、Z1和Z2如说明书中定义,式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗与胰岛素抗性或高血糖相关的代谢紊乱。

4. 发明公开

CN1308625A 萘并[2,3－B]杂芳－4－基衍生物无效
公开(公告)号：CN1308625A
公开(公告)日：2001-08-15
申请号：CN99808364.X
申请日：1999-05-10
申请人：美国家用产品公司
发明人： P·J·多林斯 , A·J·迪特里希 , J·E·弗罗贝尔
IPC分类号： C07D333/74 , A61K31/38 , A61K31/34 , A61K31/465 , A61K31/505 , C07D307/92 , C07D409/14 , C07D409/12
CPC分类号： C07D307/92 , C07D333/74 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要：本发明提供可用于治疗与胰岛素抗性或高血糖有关的代谢紊乱的结构式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,其中R1和R2各自独立是氢、腈、硝基、氨基、1－6个碳原子的烷基氨基、每个烷基有1－6个碳原子的二烷基氨基、3－8个碳原子的环烷基氨基、1－6个碳原子的烷基、1－6个碳原子的全氟烷基、卤素、3－8个碳原子的环烷基、噻吩基、呋喃基、苯基或者被卤素、羟基、1－6个碳原子的烷基、1－6个碳原子的全氟烷基、1－6个碳原子的烷氧基或1－6个碳原子的全氟烷氧基单取代、双取代或三取代的苯基;R3和R4各自独立是氢、1－6个碳原子的烷基、1－6个碳原子的全氟烷基、1－6个碳原子的羟基烷基、1－6个碳原子的氨基烷基、2－7个碳原子的酰基;R5是氢、卤素、1－6个碳原子的烷基、1－6个碳原子的全氟烷基、腈、1－6个碳原子的烷氧基、芳氧基、2－12个碳原子的芳烷氧基、芳硫烷基;W是S、O或NR9;R9是氢或1－6个碳原子的烷基;X是O、－NR6－或－(CH2)pNR6－;R6是氢或1－6个碳原子的烷基;p是1－4;Y是亚甲基、羰基、－SO2－或－SO－;Z是苯基、杂芳基或萘基;R7和R8各自独立是氢、羧基、2－7个碳原子的酰基、羟基、1－6个碳原子的羟基烷基、1－6个碳原子的羟基链烷酰基、1－6个碳原子的烷氧基、1－6个碳原子的全氟烷氧基、2－7个碳原子的烷氧基羰基、2－7个碳原子的全氟烷氧基羰基、1－6个碳原子的烷基、1－6个碳原子的全氟烷基、芳基、芳氧基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、6－12个碳原子的芳基烷氧基、杂芳基、1－6个碳原子的链烷酰氧基、1－6个碳原子的全氟链烷酰氧基、杂芳酰氧基、芳酰氧基、四唑基、巯基、腈、氨基、氨基甲酰基、1－6个碳原子的氨基烷基、－NHSO2CF3、醛基、卤素、硝基、酰胺基或任选被巯基取代的嘧啶基、3－羟基－环丁－3－烯－4－基－1,2－二酮或季酮酸。

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