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1. 发明授权

CN101076339B 用于预防和治疗神经变性疾病的中性内肽酶(NEP)和人可溶内肽酶(hSEP)抑制剂有权
公开(公告)号：CN101076339B
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200580002284.7
申请日：2005-01-10
申请人：索尔瓦药物有限公司
发明人： M·韦斯克 , L·A·图尔斯克 , H·埃克诺米多 , D·兹戈勒
IPC分类号： A61K31/55 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/55
摘要：本发明涉及具有中性内肽酶(NEP)和/或人可溶内肽酶(hSEP)抑制活性的已知苯并氮杂、苯并噁氮杂、苯并噻氮杂-N-乙酸和膦酰基取代的苯并氮杂酮衍生物的一种新用途。本发明的化合物用于制备预防和治疗神经变性疾病的药物组合物。本发明的化合物从欧洲专利EP 0733642和EP 0916679获知，并可以由通式(1)描述：其中的符号具有在说明书中给出的含义。

2. 发明授权

CN100497372C 酰胺甲基取代的1-(羧烷基)-环戊基羰基氨基-苯并氮杂-N-乙酸衍生物、它们的制备方法和中间产物以及含这些化合物的药物失效
公开(公告)号：CN100497372C
公开(公告)日：2009-06-10
申请号：CN200480027747.0
申请日：2004-09-23
申请人：索尔瓦药物有限公司
发明人： D·霍尔特耶 , Y·菲舍尔 , D·奇格勒 , M·韦斯克 , K·迈克里斯 , Y·卡里米-内亚德 , J·麦辛格尔 , A·帕尔 , C·胡佛 , H·伊克诺米多 , L·特斯基
IPC分类号： C07K5/06 , A61K38/05 , A61P9/12
CPC分类号： C07K5/06139 , A61K38/00 , C07K5/0222 , Y02A50/409 , Y02P20/55
摘要：本发明描述了具有中性内肽酶(NEP)和/或人可溶性内肽酶(hSEP)抑制活性的通式I的新化合物，其中取代基R1、R2、R3和R4具有说明书中给出的含义，还描述了含这些化合物的药物，尤其是适于治疗或预防心血管疾病、性功能障碍和/或与细胞凋亡有关的不良病症。

3. 发明公开

CN101076339A 用于预防和治疗神经变性疾病的中性内肽酶(NEP)和人可溶内肽酶(hSEP)抑制剂有权
公开(公告)号：CN101076339A
公开(公告)日：2007-11-21
申请号：CN200580002284.7
申请日：2005-01-10
申请人：索尔瓦药物有限公司
发明人： M·韦斯克 , L·A·图尔斯克 , H·埃克诺米多 , D·兹戈勒
IPC分类号： A61K31/55 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/55
摘要：本发明涉及具有中性内肽酶(NEP)和/或人可溶内肽酶(hSEP)抑制活性的已知苯并氮杂、苯并噁氮杂、苯并噻氮杂－N－乙酸和膦酰基取代的苯并氮杂酮衍生物的一种新用途。本发明的化合物用于制备预防和治疗神经变性疾病的药物组合物。本发明的化合物从欧洲专利EP 0 733 642和EP 0 916 679获知，并可以由通式(1)描述，其中的符号具有在说明书中给出的含义。

4. 发明授权

CN101160301B 氨基烷基-酰胺基甲基-取代的2-(4-磺酰基氨基)-3-羟基-3,4-二氢-2H-色烯-6-基衍生物以及它们作为钾通道阻断剂的用途失效
公开(公告)号：CN101160301B
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN200680012140.4
申请日：2006-04-11
申请人：索尔瓦药物有限公司
发明人： B·莫罗尼 , L·马里森 , D·齐格勒 , M·穆利纳里奇 , C·博伊克 , M·韦斯克 , K·维特 , Y·菲舍 , R·布鲁克纳
IPC分类号： C07D311/68 , C07D405/12 , C07D413/12 , A61K31/353 , A61K31/497 , A61K31/4025 , A61K31/453 , A61K31/5355 , A61P9/00
CPC分类号： C07D311/68 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要：本申请描述了通式I的心血管活性化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和n具有说明书中给出的含义，以及制备这类化合物的方法和该方法中的中间体。此外，还详细描述了包含式I化合物的药物组合物。

5. 发明公开

CN1443085A 发现适于肥胖症治疗和/或预防的化合物的方法失效
公开(公告)号：CN1443085A
公开(公告)日：2003-09-17
申请号：CN01812973.0
申请日：2001-07-12
申请人：索尔瓦药物有限公司
发明人： J·赫博布兰特 , J·安特尔 , U·布鲁斯霍夫 , S·戴维 , H·赛恩 , M·韦斯克
IPC分类号： A61P1/00 , G01N33/50
CPC分类号： C12Q1/527
摘要：描述了一种发现适于肥胖症治疗和/或预防的化合物的方法，通过该方法人们确定所检验的化合物抑制哺乳动物和/或人的起始脂肪合成的能力。另外描述具有能力抑制哺乳动物体内起始脂肪合成的化合物应用于制备肥胖症治疗和/或预防的药物的用途。

6. 发明授权

CN101189251B 17β-HSD1和STS抑制剂失效
公开(公告)号：CN101189251B
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN200680018302.5
申请日：2006-05-24
申请人：索尔瓦药物有限公司
发明人： J·梅辛格 , H-H·托勒 , B·胡森 , P·科斯基米斯 , L·皮尔卡拉 , M·韦斯克
IPC分类号： C07J41/00 , C07J71/00 , C07J43/00 , A61K31/565 , A61K31/58 , A61P5/32
CPC分类号： C07J71/0052 , C07J41/0072 , C07J43/003 , C07J71/0068
摘要：本发明涉及新型经取代的甾类衍生物，它代表了17β-羟甾醇脱氢酶I型(17β-HSD1)的选择性抑制剂和，另外，它代表了甾类硫酸酯酶的抑制剂，以及涉及它们的盐，涉及含有这些化合物的药物制剂，和涉及制备这些化合物的方法。此外，本发明涉及该新型取代甾类衍生物的治疗用途，特别在甾类激素依赖性疾病或病症的治疗或预防中的用途，如需要抑制17β-羟甾醇脱氢酶I型和/或甾类硫酸酯酶和/或需要降低内源性17β-雌二醇浓度的甾类激素依赖性疾病或病症。

7. 发明授权

CN1443085B 发现适于肥胖症治疗和/或预防的化合物的方法失效
公开(公告)号：CN1443085B
公开(公告)日：2010-04-28
申请号：CN01812973.0
申请日：2001-07-12
申请人：索尔瓦药物有限公司
发明人： J·赫博布兰特 , J·安特尔 , U·布鲁斯霍夫 , S·戴维 , H·赛恩 , M·韦斯克
IPC分类号： A61K45/00 , A61P3/04 , G01N33/50 , C12Q1/00
CPC分类号： C12Q1/527
摘要：描述了一种发现适于肥胖症治疗和/或预防的化合物的方法，通过该方法人们确定所检验的化合物抑制哺乳动物和/或人的起始脂肪合成的能力。另外描述具有能力抑制哺乳动物体内起始脂肪合成的化合物应用于制备肥胖症治疗和/或预防的药物的用途。

8. 发明授权

CN1250717C 金属蛋白酶家族中的人酶失效
公开(公告)号：CN1250717C
公开(公告)日：2006-04-12
申请号：CN00815837.1
申请日：2000-11-17
申请人：索尔瓦药物有限公司
发明人： W·德利尔斯奈德 , R·韦格斯 , M·韦斯克
IPC分类号： C12N9/64 , C12N15/57 , C07K16/40 , A61K38/48 , A61K48/00 , C12Q1/68 , C12Q1/37 , G01N33/50 , A61P9/00
CPC分类号： C12N9/6497 , C12N9/6489 , C12Q1/6883 , C12Q2600/156 , C12Q2600/158 , C12Y304/24071 , G01N33/573 , G01N2333/96486 , G01N2500/00 , G01N2500/04
摘要：本发明涉及最近鉴定的下文称为IGS5的多肽和编码这些多肽的多核苷酸，它们在治疗中和在鉴定可能是潜在可用于治疗的刺激物和/或抑制物的化合物中的用途，以及这些多肽和多核苷酸的生成。所述多肽和多核苷酸涉及金属蛋白酶家族，优选人型。本发明还涉及抑制或刺激/激活这些多肽和多核苷酸的作用，包含所述多核苷酸的载体，以及包含所述载体的宿主细胞。本发明还涉及用于筛选能够担当所述IGS5酶的刺激物或抑制物的化合物的方法。本发明的多肽在几种机能障碍、紊乱和疾病方面受到关注。本发明的多肽在心血管疾病中特别受到关注。

9. 发明公开

CN1520299A 具有NEP/MP－联合抑制活性的化合物在制备药物中的用途无效
公开(公告)号：CN1520299A
公开(公告)日：2004-08-11
申请号：CN02810154.5
申请日：2002-05-14
申请人：索尔瓦药物有限公司
发明人： C·比尔戈 , Y·菲施尔 , D·赫尔特耶 , H·瓦尔德克 , M·韦斯克 , D·齐格勒
IPC分类号： A61K31/55 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P11/06
CPC分类号： A61K31/55 , A61K31/00
摘要：本发明涉及一种对中性肽链内切酶(NEP)和金属蛋白酶IGS5具有联合的、特别是具有同时的抑制活性的化合物或其药用可接受的盐或其溶剂化物或其生物不稳定的酯的用途，用于制备治疗患有可以通过联合的、特别是同时的抑制NEP和IGS5来减轻或预防的疾病或症状的或者对该疾病或症状易感的哺乳动物、优选人的药物(药用组合物)。在一个特定方面，本发明涉及具有联合或同时的NEP/IGS5抑制活性的所述化合物用于治疗患有big－ET－1水平升高并且可以通过联合或同时抑制NEP和IGS5来减轻或预防的疾病或症状的或者对该疾病或症状易感的较大哺乳动物、优选人的用途。在另一特定方面，本发明涉及具有联合或同时的NEP/IGS5抑制活性的所述化合物用于治疗患有ET－1显著上调并且可以通过联合或同时抑制NEP和IGS5来减轻或预防的疾病或症状的或者对该疾病或症状易感的较大哺乳动物、优选人的药物(药用组合物)。在本发明中，具有联合或同时的NEP/IGS5抑制活性的所述化合物优选用于治疗和/或预防哺乳动物，优选人，更优选患有可以通过联合或同时抑制NEP和IGS5来减轻或预防的疾病或症状的或者对该疾病或症状易感的患者亚群的高血压，包括继发形式的高血压如肾或肺高血压、心力衰竭、心绞痛、心律不齐、心肌梗死、心脏肥大、脑缺血、周围血管疾病、蛛网膜下出血、慢性梗阻肺病(COPD)、哮喘、肾病、动脉粥样硬化和结肠直肠癌或前列腺癌疼痛。而且，另外将显示联合或同时的NEP/IGS5抑制活性的所述化合物与其它单个和/或联合金属蛋白酶抑制剂(不是该NEP/IGS5抑制剂)，例如与单个ACE－和/或NEP－抑制剂和/或这些金属蛋白酶的混合抑制剂，联合可能是有益的。

10. 发明公开

CN102796160A 17β-HSD1和STS抑制剂无效
公开(公告)号：CN102796160A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201210310222.4
申请日：2006-05-24
申请人：索尔瓦药物有限公司
发明人： J·梅辛格 , H-H·托勒 , B·胡森 , P·科斯基米斯 , L·皮尔卡拉 , M·韦斯克
IPC分类号： C07J41/00 , C07J43/00 , C07J71/00 , A61K31/566 , A61K31/58 , A61P5/24 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61P13/00 , A61P13/08 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P13/02 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P37/02 , A61P21/04 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P37/06 , A61P17/02 , A61P25/28 , A61P11/06 , A61P27/12
CPC分类号： C07J71/0052 , C07J41/0072 , C07J43/003 , C07J71/0068
摘要：本发明涉及新型经取代的甾类衍生物，它代表了17β-羟甾醇脱氢酶I型(17β-HSD1)的选择性抑制剂和，另外，它代表了甾类硫酸酯酶的抑制剂，以及涉及它们的盐，涉及含有这些化合物的药物制剂，和涉及制备这些化合物的方法。此外，本发明涉及该新型取代甾类衍生物的治疗用途，特别在甾类激素依赖性疾病或病症的治疗或预防中的用途，如需要抑制17β-羟甾醇脱氢酶I型和/或甾类硫酸酯酶和/或需要降低内源性17β-雌二醇浓度的甾类激素依赖性疾病或病症。

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