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1. 发明公开

CN103097396A 作为ER-β激动剂的6-取代的脱甲基-雌二醇衍生物无效复审申请
公开(公告)号：CN103097396A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201180044108.5
申请日：2011-09-14
申请人：安德斯有限责任公司
发明人： J·G·雅格尔 , S·H·奈
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/565
CPC分类号： C07J1/007 , A61K31/56 , C07J1/0059 , C07J1/0074 , C07J17/00 , C07J31/006 , C07J41/0016 , C07J41/0044 , C07J51/00
摘要：本文公开了作为选择性的ERβ激动剂的6-取代的13-脱甲基-雌二醇衍生物。也公开了通过施用这些6-取代的13-脱甲基-雌二醇衍生物来治疗疼痛的方法。

2. 发明授权

CN102753564B 6‑取代的雌二醇衍生物及其使用方法失效
公开(公告)号：CN102753564B
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：CN201080059521.4
申请日：2010-11-30
申请人：安德斯有限责任公司
发明人： J·G·雅格尔
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/565 , A61P35/00
CPC分类号： C07J1/0059 , C07J1/007 , C07J1/0074 , C07J41/0044 , C12N5/0693 , C12N2501/392
摘要：本发明公开了下式(I)的化合物：以及所述化合物各自的对映异构体、其它立体化学异构体、水合物、溶剂化物、互变异构体和药学上可接受的盐。该化合物适用于治疗多种类型的癌症。

3. 发明公开

CN106420767A 用于神经轴突的髓鞘再生的6-取代的雌二醇衍生物无效
公开(公告)号：CN106420767A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610455383.0
申请日：2012-03-21
申请人：安德斯有限责任公司
发明人： J·G·雅格尔 , S·奈
IPC分类号： A61K31/566 , A61K31/565 , A61K45/06 , A61P29/00 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/565 , A61K31/566 , A61K31/568 , A61K31/5685 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：本文公开了用下式的6-取代的雌二醇化合物使轴突髓鞘再生的方法，所述方法可以用于治疗多种脱髓鞘性疾病。

4. 发明公开

CN103501790A 用于神经轴突的髓鞘再生的6-取代的雌二醇衍生物失效
公开(公告)号：CN103501790A
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN201280014512.2
申请日：2012-03-21
申请人：安德斯有限责任公司
发明人： J·G·雅格尔 , S·奈
IPC分类号： A61K31/56 , A61K31/565 , A61K31/57 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/565 , A61K31/566 , A61K31/568 , A61K31/5685 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：本文公开了用下式的6-取代的雌二醇化合物使轴突髓鞘再生的方法，所述方法可以用于治疗多种脱髓鞘性疾病。

5. 发明授权

CN103501790B 用于神经轴突的髓鞘再生的6-取代的雌二醇衍生物失效
公开(公告)号：CN103501790B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201280014512.2
申请日：2012-03-21
申请人：安德斯有限责任公司
发明人： J·G·雅格尔 , S·奈
IPC分类号： A61K31/56 , A61K31/565 , A61K31/57 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/565 , A61K31/566 , A61K31/568 , A61K31/5685 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：本文公开了用下式的6-取代的雌二醇化合物使轴突髓鞘再生的方法，所述方法可以用于治疗多种脱髓鞘性疾病。

6. 发明公开

CN102753564A 6-取代的雌二醇衍生物及其使用方法失效
公开(公告)号：CN102753564A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201080059521.4
申请日：2010-11-30
申请人：安德斯有限责任公司
发明人： J·G·雅格尔
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/565 , A61P35/00
CPC分类号： C07J1/0059 , C07J1/007 , C07J1/0074 , C07J41/0044 , C12N5/0693 , C12N2501/392
摘要：本发明公开了下式(I)的化合物：其中R1、R2、R3和R4独立地是氢、C1-C6烷基、卤代、硫酸酯、葡萄糖醛酸苷、-OH、大体积基团、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、-N(CH2)n；磷酸酯基和次膦酸酯基；R9为氢、卤素或烷基；R11选自H、C1-C6烷基、卤素、硫酸酯、葡萄糖醛酸苷、-SO2NH2、-COOH、-CN、-CH2CN-、-NHCN-、-CHO、=CHOCH3、-COO盐、-OSO2烷基、-NH2和-NHCO(CH2)n；R12选自H、C1-C6烷基、硫酸酯、葡萄糖醛酸苷、大体积基团、芳基、环烷基、杂芳基和杂环烷基；X选自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤素、葡萄糖醛酸苷、-NH2、-SO2NH2、-COOH、-CN、-CH2CN、-NHCN、-CHO、-COO盐、-OSO2烷基、-SH、-SCH3、-CH[(CH2)nCH3]COOCH3、-(CH2)mCOOCH3、-(CH2)m-O-CH3、-(CH2)m-O-(CH2)nCH3、(CH2)m-S-CH3、-(CH2)m-S-(CH2)nCH3、-(CH2)m-NH-(CH2)nCH3、-C2-C8烯基-O-(CH2)nCH3、-C2-C8烯基-S-(CH2)nCH3、-C2-C8烯基-N-(CH2)nCH3、-C2-C8炔基-O-(CH2)nCH3、-C2-C8炔基-S-(CH2)nCH3、-C2-C8炔基-N-(CH2)nCH3、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-O-NH2、-(CH2)m-S-NH2、-NH(CH2)mCH3、-NH(CH2)mOCH3、-NH(CH2)mCHOH-COOH、-N(CH3)2、-(CH2)m(NH)CH2OH、-NHCOOH、-(CH2)mNHCOOH、-NO2、-SCN、-SO2烷基、-B(OH)2、-(CH2)mN(CH3)-SO2-NH3、-(CH2)m-NH-SO2-NH2、-NHC(=S)CH3以及-NHNH2；以及Y选自氢、=O、-OCO(R6)和-OH；其中m是0-20之间的整数，n是0-8之间的整数，符号表示单键或能够在3或17位形成酮基的双键；以及符号表示任何类型的键而不考虑立体化学；以及所述化合物各自的对映异构体、其它立体化学异构体、水合物、溶剂化物、互变异构体和药学上可接受的盐。该化合物适用于治疗多种类型的癌症。

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