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1. 发明公开

CN102015639A 用于稳定p53突变体的化合物无效
公开(公告)号：CN102015639A
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN200980115964.8
申请日：2009-05-07
申请人：医学研究委员会
发明人：艾伦·费尔斯特 , 弗兰克·伯克勒 , 安德烈亚斯·约尔格尔
IPC分类号： C07D209/04 , C07D209/86 , C07D209/88 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D407/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D473/26 , A61K31/403 , A61P35/00 , A01N43/00
CPC分类号： C07D209/86 , C07D209/04 , C07D209/88 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D407/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D473/26
摘要：本发明提供了用于稳定携带Y220C突变的p53蛋白的式(I)的化合物：其中X选自CRX和N；RN1选自H和C1-4烷基，其可以被SH或卤素取代；RC1选自H和SH；RC2选自H和可选取代的C1-7烷基；RC3选自H和可选取代的C1-7烷基；RX选自H，OH和NH2；RC4选自：(i)可选取代的C3-12含N杂环基；(ii)C(＝O)NRN5RN6，其中RN5和RN6独立地选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基，或RN5和RN6与它们连接的氮原子形成可选取代的含N的C5-7杂环基；(iii)C(＝O)ORO1，其中RO1选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基；(iv)C(＝O)NHNHSO2RS1，其中RS1选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基；(v)OC(＝O)RC8，其中RC8选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基；(vi)OC(＝O)NRN7RN8，其中RN7和RN8独立地选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基，或RN7和RN8与它们连接的氮原子形成可选取代的含N的C5-7杂环基；和(vii)C(＝O)CH2NH2，C(＝O)NHNH2，CHC(CN)2，CHC(CN)C(＝O)NH2和羧基；RC5选自H，OH和NH2；或RC4和RC5与它们键接的碳原子一起形成式(II)的含5个或6个环原子的可选取代芳环：其中Q表示O，N或CRQ1＝CRQ2，其中RQ1和RQ2独立地选自H，OH和NH2；RC6选自H，OH和NH2；而RC7选自可选取代的C3-12含N杂环基，NHC(＝O)RC9，CH2NRN2RN3和NHC(＝S)NHRN4，其中RC9选自可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基，RN2和RN3独立地选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基，或RN2和RN3与它们连接的氮原子形成可选取代的含N的C5-7杂环基，而RN4选自可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基，并当RC4和RC5没有键接在一起时，RC3可以另外地选自ORO2，其中RO2是C1-4烷基基团，和C(＝O)ORO3，其中RO3是C1-4烷基基团，而RC2可以另外地选自卤素。

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