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1. 发明公开

CN101184754A 麦角灵衍生物和其作为趋化因子受体配体的用途失效
公开(公告)号：CN101184754A
公开(公告)日：2008-05-21
申请号：CN200680018645.1
申请日：2006-05-29
申请人：诺瓦提斯公司
发明人： R·巴特里 , F·格利克曼 , J·科瓦里克 , I·刘易斯 , M·施特赖夫 , G·托马 , H-G·策尔韦斯
IPC分类号： C07D457/06 , A61K31/48 , C07D457/08
CPC分类号： C07D457/06 , C07D457/08
摘要：本发明公开了以游离形式或盐形式存在的式(I)麦角灵衍生物，其用于预防或治疗由趋化因子受体和其配体间的相互作用介导的病症或疾病，在式(I)中，R1和R2各自独立地为H、任选被R10和/或R11取代的苯基或苯基－C1－4烷基、任选被R10和/或R11取代的杂芳基或杂芳基－C1－4烷基、任选被R10和/或R11取代的杂芳基N－氧化物、任选被R10取代的C1－C8烷基、任选被R10取代的C2－C8烯基、任选被R10取代的C2－C8炔基、任选被R10取代的C3－C8环烷基或任选被R10取代的C4－C8环烯基；或者R1和R2同与其连接的氮原子一起形成任选被R10取代的3－8元环，所述环除上述氮原子外还含有至多2个独立选自N、O和S的杂原子；R3是H、OR1、CH2R1R2、(CH2)1－2NR1R2、CH2－CH2－OR1、CH2－CO－NR1R2或CO－CH2R1R2；R4是F、Cl、Br、I、OR1、NR1R2或具有R1的给定含义之一；并且R5具有R1的给定含义之一。

2. 发明公开

CN117677618A 新颖的麦角灵类和治疗心境障碍的方法审中-实审
公开(公告)号：CN117677618A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202280044896.6
申请日：2022-04-25
申请人：吉尔伽美什制药公司
发明人： A·C·克鲁格尔
IPC分类号： C07D457/08 , A61P25/00 , A61K31/48 , C07D457/06
摘要：本公开内容提供了麦角灵化合物及其在治疗心境障碍中的用途。提供了药物组合物和制备各种麦角灵化合物的方法。

3. 发明授权

CN101184754B 麦角灵衍生物和其作为趋化因子受体配体的用途失效
公开(公告)号：CN101184754B
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200680018645.1
申请日：2006-05-29
申请人：诺瓦提斯公司
发明人： R·巴特里 , F·格利克曼 , J·科瓦里克 , I·刘易斯 , M·施特赖夫 , G·托马 , H-G·策尔韦斯
IPC分类号： C07D457/06 , A61K31/48 , C07D457/08
CPC分类号： C07D457/06 , C07D457/08
摘要：本发明公开了以游离形式或盐形式存在的式(I)麦角灵衍生物，其用于预防或治疗由趋化因子受体和其配体间的相互作用介导的病症或疾病，在式(I)中，R1和R2各自独立地为H、任选被R10和/或R11取代的苯基或苯基-C1-4烷基、任选被R10和/或R11取代的杂芳基或杂芳基-C1-4烷基、任选被R10和/或R11取代的杂芳基N-氧化物、任选被R10取代的C1-C8烷基、任选被R10取代的C2-C8烯基、任选被R10取代的C2-C8炔基、任选被R10取代的C3-C8环烷基或任选被R10取代的C4-C8环烯基；或者R1和R2同与其连接的氮原子一起形成任选被R10取代的3-8元环，所述环除上述氮原子外还含有至多2个独立选自N、O和S的杂原子；R3是H、OR1、CH2R1R2、(CH2)1-2NR1R2、CH2-CH2-OR1、CH2-CO-NR1R2或CO-CH2R1R2；R4是F、Cl、Br、I、OR1、NR1R2或具有R1的给定含义之一；并且R5具有R1的给定含义之一。

4. 发明专利

JPS5936631B2 JPS5936631B2 - 失效
公开(公告)号：JPS5936631B2
公开(公告)日：1984-09-05
申请号：JP3902575
申请日：1975-03-31
申请人： Searle & Co
发明人： GIRUBAATO UIRIAMU ADERUSHUTAIN
IPC分类号： C07D271/10 , A61K31/445 , A61P1/12 , A61P25/04 , C07D211/32 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D453/06 , C07D457/08 , C07D487/08
CPC分类号： C07D487/08 , C07D211/32 , C07D453/06

5. 发明授权

US3944582A Carbamates of ergolines 失效
标题翻译：麦角碱的氨基甲酸酯
公开(公告)号：US3944582A
公开(公告)日：1976-03-16
申请号：US471701
申请日：1974-05-20
申请人： Giorgio Ferrari , Jiri Jan Krepinsky
发明人： Giorgio Ferrari , Jiri Jan Krepinsky
IPC分类号： A61K31/48 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P9/08 , A61P43/00 , B01J23/00 , C07B61/00 , C07D457/02 , C07D457/06 , C07D457/08
CPC分类号： C07D457/02
摘要： Ergoline carbamates are disclosed, which have proven to be effective spasmolytic and vasodilatory drugs. They are derivatives of D-6-methyl-8.beta.-(methanol)-9,10-didehydroergoline (also called lysergol). Three convenient methods for their preparation are also disclosed. The toxicity of these compounds is extremely low.
摘要翻译：已经公开了已被证明是有效的解痉药和血管扩张药物的二元醇氨基甲酸酯。它们是D-6-甲基-8β-（甲醇）-9,10-二氢麦角灵（也称为lysergol）的衍生物。还公开了三种方便的制备方法。这些化合物的毒性非常低。

6. 发明专利

JP2008545725A Their use as ergoline derivatives and chemokine receptor ligand 有权
公开(公告)号：JP2008545725A
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：JP2008513997
申请日：2006-05-29
申请人：ノバルティスアクチエンゲゼルシャフト
发明人：イアン・レヴィス , イジー・コヴァジーク , ゲプハルト・トマ , ハンス−ギュンター・ツェルヴェス , フレイザー・グリックマン , マルクス・シュトライフ , ロルフ・ベンテリ
IPC分类号： C07D487/06 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D457/06 , C07D457/08
CPC分类号： C07D457/06 , C07D457/08
摘要：記載されているのは、ケモカイン受容体とそれらのリガンドの相互作用により仲介される障害または疾患の予防または処置のための、遊離形または塩形の式(Ｉ)
式Ｉ
【化１】

〔式中、
Ｒ
１およびＲ
２の各々が独立してＨ；所望によりＲ
１０および／またはＲ
１１置換されていてよいフェニルまたはフェニル−Ｃ
１−４アルキル；所望によりＲ
１０および／またはＲ
１１置換されていてよいヘテロアリールまたは−ヘテロアリール−Ｃ
１−４アルキル；所望によりＲ
１０および／またはＲ
１１置換されていてよいヘテロアリールＮ−オキシド；所望によりＲ
１０置換されていてよいＣ
１ −Ｃ
８アルキル；所望によりＲ
１０置換されていてよいＣ
２ −Ｃ
８アルケニル、所望によりＲ
１０置換されていてよいＣ
２ −Ｃ
８アルキニル；所望によりＲ
１０置換されていてよいＣ
３ −Ｃ
８シクロアルキル、または所望によりＲ
１０置換されていてよいＣ
４ −Ｃ
８シクロアルケニルであるか；
またはＲ
１およびＲ
２が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望によりＲ
１０置換されていてよい該窒素原子に加えて、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される２個までのヘテロ原子を含む３−８員環を形成し；
Ｒ
３はＨ；ＯＲ
１；ＣＨ
２Ｒ
１Ｒ
２；(ＣＨ
２ )
１−２ＮＲ
１Ｒ
２；ＣＨ
２ −ＣＨ
２ −ＯＲ
１；ＣＨ
２ −ＣＯ−ＮＲ
１Ｒ
２；またはＣＯ−ＣＨ
２Ｒ
１Ｒ
２であり；
Ｒ
４はＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＯＲ
１；ＮＲ
１Ｒ
２であるか、またはＲ
１について定義の意味の１個を有し；そしてＲ
５はＲ
１について定義の意味の１個を有する。〕
のエルゴリン誘導体である。

7. 发明专利

JPS5939434B2 JPS5939434B2 - 失效
公开(公告)号：JPS5939434B2
公开(公告)日：1984-09-22
申请号：JP3902475
申请日：1975-03-31
申请人： Searle & Co
发明人： GIRUBAATO UIRIAMU ADERUSHUTAIN
IPC分类号： C07D271/10 , A61K31/445 , A61P1/12 , A61P25/04 , C07D211/32 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D453/06 , C07D457/08 , C07D487/08
CPC分类号： C07D487/08 , C07D211/32 , C07D453/06

8. 发明专利

JPS5634598B1 失效
公开(公告)号：JPS5634598B1
公开(公告)日：1981-08-11
申请号：JP3303571
申请日：1971-05-18
IPC分类号： C07D457/04 , C07D457/06 , C07D457/08

9. 再颁专利

USRE29556E 1,1-Diaryl-1-oxadiazol-alkylamines 失效
标题翻译： 1,1-二芳基-1-恶二唑烷基胺
公开(公告)号：USRE29556E
公开(公告)日：1978-02-28
申请号：US719775
申请日：1976-09-02
申请人： Gilbert W. Adelstein
发明人： Gilbert W. Adelstein
IPC分类号： C07D271/10 , A61K31/445 , A61P1/12 , A61P25/04 , C07D211/32 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D453/06 , C07D457/08 , C07D487/08
CPC分类号： C07D487/08 , C07D211/32 , C07D453/06
摘要： The present invention relates to compounds of the following formula ##STR1## wherein Y is straight or branched chain alkylene containing 1-4 carbon atoms; R.sub.1 is lower alkyl containing 1-7 carbon atoms; X is hydrogen, halo such as fluoro, chloro, bromo or iodo, or lower alkyl containing 1-7 carbon atoms; Ar is phenyl, 2-pyridyl, mono-substituted phenyl, wherein the substituent is halo such as fluoro, chloro, or bromo, or lower alkyl containing 1-7 carbon atoms; and R.sub.2 and R.sub.3 are lower alkyl containing 1-7 carbon atoms, or R.sub.2 and R.sub.3 together with N is an azamonocyclic ring selected from the group comprising pyrrolidinyl, piperidino, 4-phenyl-4-hydroxypiperidino, 4-phenyl-4-carboxypiperidino, 4-phenyl-4-carbalkoxypiperidino, or 4-phenyl-4-acetoxypiperidino substituted piperidino and morpholino, or an azabicyclo-alkane containing 6 to 9 carbon atoms and containing at least 5 atoms in each ring of the azabicycloalkane.

10. 发明授权

US3917615A 1,1-Diaryl-1-oxadiazol-alkylamines 失效
标题翻译： 1,1-二芳基-1-恶二唑烷基胺
公开(公告)号：US3917615A
公开(公告)日：1975-11-04
申请号：US45675574
申请日：1974-04-01
申请人： SEARLE & CO
发明人： ADELSTEIN GILBERT W
IPC分类号： C07D271/10 , A61K31/445 , A61P1/12 , A61P25/04 , C07D211/32 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D453/06 , C07D457/08 , C07D487/08 , C07D85/54
CPC分类号： C07D487/08 , C07D211/32 , C07D453/06
摘要： The present invention relates to compounds of the following formula

wherein Y is straight or branched chain alkylene containing 1-4 carbon atoms; R1 is lower alkyl containing 1-7 carbon atoms; X is hydrogen, halo such as fluoro, chloro, bromo or iodo, or lower alkyl containing 1-7 carbon atoms; Ar is phenyl, 2-pyridyl, monosubstituted phenyl, wherein the substituent is halo such as fluoro, chloro, or bromo, or lower alkyl containing 1-7 carbon atoms; and R2 and R3 are lower alkyl containing 1-7 carbon atoms, or R2 and R3 together with N is an azamonocyclic ring selected from the group comprising pyrrolidinyl, piperidino, 4-phenyl-4hydroxypiperidino, 4-phenyl-4-carboxypiperidino, 4-phenyl-4carbalkoxypiperidino, or 4-phenyl-4-acetoxypiperidino substituted piperidino and morpholino, or an azabicyclo-alkane containing 6 to 9 carbon atoms and containing at least 5 atoms in each ring of the azabicycloalkane.
摘要翻译：本发明涉及下式的化合物：其中Y是含有1-4个碳原子的直链或支链亚烷基;其中Y是直链或支链的含1-4个碳原子的亚烷基; R1是含有1-7个碳原子的低级烷基; X是氢，卤素如氟，氯，溴或碘，或含有1-7个碳原子的低级烷基; Ar是苯基，2-吡啶基，单取代的苯基，其中取代基是卤素如氟，氯或溴，或含有1-7个碳原子的低级烷基; 并且R 2和R 3是含有1-7个碳原子的低级烷基，或者R 2和R 3与N一起是选自吡咯烷基，哌啶子基，4-苯基-4-羟基哌啶子基，4-苯基-4-羧基哌啶子基， 4-苯基-4-碳烷氧基哌啶子基或4-苯基-4-乙酰氧基哌啶子基取代的哌啶子基和吗啉代，或含有6至9个碳原子并在氮杂双环烷烃的每个环中含有至少5个原子的氮杂双环烷烃。

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