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1. 发明授权

US06770649B2 1-[1-(hetero)aryl-1-perhydroxyalkylmethyl]-piperazine compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 有权
标题翻译： 1- [1-（杂）芳基-1-全羟基烷基甲基] - 哌嗪化合物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US06770649B2
公开(公告)日：2004-08-03
申请号：US10242678
申请日：2002-09-13
申请人： Daniel Jasserand , Ulf Preuschoff , Jochen Antel , Samuel David , Holger Sann , Reinhard Brueckner , Dania Reiche , Christian Eeckhout
发明人： Daniel Jasserand , Ulf Preuschoff , Jochen Antel , Samuel David , Holger Sann , Reinhard Brueckner , Dania Reiche , Christian Eeckhout
IPC分类号： C07D33320
CPC分类号： C07D295/092 , C07D307/52 , C07D333/20 , C07D407/04
摘要： Novel 1-[1-(hetero)aryl-1-perhydroxyalkylmethyl]-piperazine compounds which are antagonistic to tachykinin receptors, of the general formula I, wherein R6, R7, A and Z have the meanings given in the description, and pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as a process for the preparation of such compounds and intermediate products of this process.
摘要翻译：对通式I所示的对速激肽受体具有拮抗作用的新型1- [1-（杂）芳基-1-全羟基烷基甲基] - 哌嗪化合物，其中R 6，R 7，A和Z具有描述和含有这些化合物的药物组合物，以及这种化合物的制备方法和该方法的中间产物。

2. 发明授权

US06372920B1 Process for preparing nitrogen-substituted aminotetralins 有权
标题翻译：制备氮取代氨基四氢萘的方法
公开(公告)号：US06372920B1
公开(公告)日：2002-04-16
申请号：US09713308
申请日：2000-11-16
申请人： Gevork Minaskanian , Keith Rippel
发明人： Gevork Minaskanian , Keith Rippel
IPC分类号： C07D33320
CPC分类号： C07D333/20
摘要： The present invention relates to a process for preparing optically active and racemic nitrogen-substituted 2-aminotetralins of the following Formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, and n are set in the specification, wherein the process comprises alkylating the corresponding unsubstituted 2-aminotetralin of Formula (II): with a reactant of the Formula (III): Z—(CH2)n—R3 (III) wherein Z is a leaving group, in the presence of a base, wherein the base is selected from the group consisting of alkali metal carbonate and alkali metal bicarbonate, and wherein the amount of the base is less than about a 1.9-fold molar excess with respect to the amount of the 2-aminotetralin.
摘要翻译：本发明涉及制备下式（I）的光学活性和外消旋的氮取代的2-氨基四氢萘酚的方法：其中R1，R2，R3，R4和n被定义在说明书中，其中该方法包括将相应的式（II）的未取代的2-氨基四氢化萘：与式（III）的反应物：其中Z是离去基团，在碱的存在下，其中碱选自碱金属碳酸盐和碱金属碳酸氢盐，并且其中所述碱的量相对于2-氨基四氢萘的量小于约1.9倍摩尔过量。

3. 发明授权

US06610860B2 C7 ester substituted taxanes 失效
公开(公告)号：US06610860B2
公开(公告)日：2003-08-26
申请号：US09775851
申请日：2001-02-02
申请人： Robert A. Holton
发明人： Robert A. Holton
IPC分类号： C07D33320
CPC分类号： C07D405/12 , C07D305/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： Taxanes having an ester substituent at C(7), a hydroxy substituent at C(10), and a range of C(2), C(9), C(14), and side chain substituents.

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