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2. 发明授权

US5756733A Vitamin D amide derivatives 失效
标题翻译：维生素D酰胺衍生物
公开(公告)号：US5756733A
公开(公告)日：1998-05-26
申请号：US532799
申请日：1996-01-05
申请人： Robert Henry Hesse , Sundara Katugam Srinivasasetty Setty , Malathi Ramgopal
发明人： Robert Henry Hesse , Sundara Katugam Srinivasasetty Setty , Malathi Ramgopal
IPC分类号： A61K31/59 , A61P5/12 , A61P9/02 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07C401/00 , C07D295/185 , C07D295/215 , C07D265/30 , C07D211/06 , C07C733/00
CPC分类号： C07D295/185 , C07C401/00 , C07D295/215
摘要： The invention relates to novel 1.alpha.-hydroxy vitamin D derivatives and their 20-epi analogues, comprising compounds of general formula (I) ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, each represents a hydrogen atom or an aliphatic, cycloaliphatic, araliphatic or aryl group or together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocyclic group; R.sup.3 represents a methyl group having .alpha.- or .beta.-configuration; X represents a valence bond or a C.sub.1-2 alkylene group; Y represents --O--, --S--, --CH.sub.2 -- or --NR-- where R is a hydrogen atom or an organic group; Z represents a valence bond or a C.sub.1-3 alkylene group; and A.dbd. represents a cyclohexylidene moiety characteristic of the A-ring of a 1.alpha.-hydroxylated vitamin D or analogue thereof, with the proviso that when --X--Y--Z-- together represent an alkylene group containing up to 4 carbon atoms A.dbd. does not carry an exocyclic methylene group at the 10-position. Active compounds of the invention exhibit cell modulating activity while exhibiting a substantial lack of calcemic effect.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 00975 Sec。 371日期1996年1月5日 102（e）日期1996年1月5日PCT 1994年5月6日PCT PCT。出版物WO94 / 26707 日期1994年11月24日本发明涉及新的1α-羟基维生素D衍生物及其20-外显子类似物，其包含通式（I）的化合物其中R 1和R 2可以相同或不同各自表示氢原子或脂肪族，脂环族，芳脂族或芳基，或与它们所连接的氮原子一起形成杂环基; R3表示具有α或β构型的甲基; X表示价键或C 1-2亚烷基; Y表示-O - ， - S - ， - CH 2 - 或-NR-，其中R是氢原子或有机基团; Z表示价键或C 1-3亚烷基; 并且A =表示1α-羟基化维生素D或其类似物的A环特征的亚环烷基部分，条件是当-XYZ-一起表示含有至多4个碳原子的亚烷基时，A =不携带 10位的环外亚甲基。本发明的活性化合物显示细胞调节活性，同时显示出明显的钙血症效应。

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