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1. 发明授权

US06482973B2 Process and intermediate compounds for the preparation of pyrrolidines 失效
公开(公告)号：US06482973B2
公开(公告)日：2002-11-19
申请号：US09945912
申请日：2001-09-04
申请人： Rawle I. Hollingsworth
发明人： Rawle I. Hollingsworth
IPC分类号： C07C24902
CPC分类号： C07D207/273 , C07C69/716 , C07D207/12 , C07H7/02
摘要： Processes for the preparation of pyrrolidones (7 and 8) and pyrrolidines (9 and 10) from tri-O-acetyl-D-erythro-4-pentulosonic acid esters are described. The compounds are aza sugar analogs of D-ribofuranoside and are intermediates to drugs which regulate nucleoside and nucleic acid synthesis.

2. 发明授权

US06242633B1 Catalyst comprising at least one phosphonite ligand based nickel (O) complex and method for the production of nitriles 失效
标题翻译：包含至少一种基于膦酸盐配体的镍（O）络合物和用于生产腈的方法的催化剂
公开(公告)号：US06242633B1
公开(公告)日：2001-06-05
申请号：US09508051
申请日：2000-03-07
申请人： Jakob Fischer , Wolfgang Siegel
发明人： Jakob Fischer , Wolfgang Siegel
IPC分类号： C07C24902
CPC分类号： C07F15/045 , B01J31/1865 , B01J2231/323 , B01J2231/52 , B01J2531/0266 , B01J2531/847 , C07C253/10 , C07C253/30 , C07F9/65719 , C07C255/04 , C07C255/07
摘要： A catalyst comprising at least one nickel(0) complex which comprises at least one mono-, bi- or multidentate phosphonite ligand of the formula I or salts and mixtures thereof, is prepared as described, and the catalysts are used to prepare mixtures of monoolefinic C5 mononitriles with nonconjugated C═C and C≡N bonds by catalytic hydrocyanation of butadiene or of a 1,3-butadiene-containing hydrocarbon mixture in the presence of a catalyst of this type.
摘要翻译：包含至少一种镍（O）络合物的催化剂，其包含至少一种式I或其盐或其混合物的单，双或多齿膦酸酯配体，如所述制备，并且所述催化剂用于制备单烯烃C5 在这种催化剂的存在下，通过丁二烯或含1,3-丁二烯的烃混合物的催化氢化反应，具有非共轭C = C和C = N键的单腈。

3. 发明授权

US06232500B1 Process for preparing a ketimine 失效
标题翻译：酮亚胺的制备方法
公开(公告)号：US06232500B1
公开(公告)日：2001-05-15
申请号：US09380562
申请日：1999-09-02
申请人： Juan Carlos Colberg , David Michael Pfisterer , Geraldine Patricia Taber
发明人： Juan Carlos Colberg , David Michael Pfisterer , Geraldine Patricia Taber
IPC分类号： C07C24902
CPC分类号： C07C249/02 , C07C2602/10 , C07C251/20
摘要： This invention relates to a novel improved process for preparation of N-[4-(3,4-dichlorophenyl)-3,4-dihydro-1(2H)-naphthalenylidene]methanamine from 4-(3,4-dichloro-phenyl)-3,4-dihydro-1(2H)-naphthalenone and monomethylamine.
摘要翻译：本发明涉及一种从4-（3,4-二氯 - 苯基）苯胺制备N- [4-（3,4-二氯苯基）-3,4-二氢-1（2H） - 萘亚基]甲胺的新的改进方法， -3,4-二氢-1（2H） - 萘酮和一甲胺。

4. 发明授权

US06759553B1 Process for the preparation of creatine or creatine monohydrate 失效
标题翻译：制备肌酸或肌酸一水合物的方法
公开(公告)号：US06759553B1
公开(公告)日：2004-07-06
申请号：US09391384
申请日：1999-09-08
申请人： Knut Kessel , Günter Scherr , Michael Kluge , Norbert Biedermann , Thomas Greindl , Thomas Bogenstätter , Wolfgang Hähnlein
发明人： Knut Kessel , Günter Scherr , Michael Kluge , Norbert Biedermann , Thomas Greindl , Thomas Bogenstätter , Wolfgang Hähnlein
IPC分类号： C07C24902
CPC分类号： C07C277/08 , C07C279/14
摘要： A process for the preparation of creatine or creatine monohydrate by reaction of sodium or potassium sarcosinate with cyanamide at a temperature from 20 to 150° C. and a pH from 7.0 to 14.0 comprises carrying out the pH adjustment with carbonic acid.
摘要翻译：通过钠或钾肌氨酸钠与氨基氰在20至150℃的温度和7.0至14.0的pH下反应制备肌酸或肌酸一水合物的方法包括用碳酸进行pH调节。

5. 发明授权

US06693218B1 Process for the preparation of ketimines 失效
标题翻译：酮亚胺的制备方法
公开(公告)号：US06693218B1
公开(公告)日：2004-02-17
申请号：US10130199
申请日：2002-09-20
申请人： Marc Thommen , Andreas Hafner , Roman Kolly , Hans-Jörg Kirner , Frédéric Brunner
发明人： Marc Thommen , Andreas Hafner , Roman Kolly , Hans-Jörg Kirner , Frédéric Brunner
IPC分类号： C07C24902
CPC分类号： C07C249/02 , C07C251/20
摘要： Described is a process for the preparation of compounds of formula (1a) which comprises reacting an isomeric mixture consisting of from 75 to 95% of compound of formula (2a) and from 5 to 25% of a compound of formula (2b) with methylamine, in a suitable solvent, to form a sertraline-imine isomeric mixture consisting of from 75 to 95% of formula (1a) and from 5 to 25% of formula (1b)(A1), or reacting an isomeric mixture consisting of from 75 to 95% of a compound of formula (2a) and from 5 to 25% of a compound of formula (2b) with methylamine, in a suitable solvent, using suitable methods of isolation to form an enriched sertraline-imine isomeric mixture, consisting of >99% of a compound of formula (1a) and
摘要翻译：描述了制备式（1a）化合物的方法，其包括将由75至95％的式（2a）化合物和5至25％的式（2b）化合物组成的异构体混合物与甲胺在合适的溶剂中形成由75至95％的式（1a）和5至25％的式（1b）（A1）组成的舍曲林 - 亚胺异构体混合物，或将由75 至95％的式（2a）化合物和5至25％的式（2b）化合物与甲胺在合适的溶剂中，使用合适的分离方法形成富集的舍曲林 - 亚胺异构体混合物，其由 > 99％的式（1a）化合物和<1％式（1b）化合物（A2）的化合物; 然后根据反应路线（A1）或（A2）得到的舍曲林 - 亚胺异构体混合物在合适的溶剂中，按照式（Ⅰ）中式（Ⅰa）中R1，R2 和R 3各自独立地为氢，卤素，三氟甲基或C 1 -C 4烷氧基，式（1b），（2a）和（2b）如说明书中所定义。

6. 发明授权

US06323366B1 Arylamine synthesis 失效
标题翻译：芳胺合成
公开(公告)号：US06323366B1
公开(公告)日：2001-11-27
申请号：US09122324
申请日：1998-07-24
申请人： John P. Wolfe , Jens Ahman , Joseph P. Sadighi , Robert A. Singer , Stephen L. Buchwald
发明人： John P. Wolfe , Jens Ahman , Joseph P. Sadighi , Robert A. Singer , Stephen L. Buchwald
IPC分类号： C07C24902
CPC分类号： C07C227/06 , C07C209/10 , C07C209/18 , C07C249/02 , C07C211/45 , C07C229/52 , C07C251/24
摘要： The present invention provides a method for the preparation of a wide range of primary arylamines. The arylamines are prepared in two efficient, straightforward transformations: 1) an activated aryl group and an imine group are combined, in the presence of a transition metal catalyst, under conditions wherein the transition metal catalyst catalyzes the formation of a carbon-nitrogen bond between the activated carbon of the arene and the imine nitrogen; and 2) the resulting N-aryl imine is transformed, via any of a number of standard protocols, to the primary arylamine. The method of the invention may also be exploited in the preparation of vinylamines.
摘要翻译：本发明提供了制备宽范围的伯芳基胺的方法。芳基胺以两种有效的直接转化制备：1）活化的芳基和亚胺基团在过渡金属催化剂存在下，在其中过渡金属催化剂催化碳 - 氮键之间形成的条件下，芳烃和亚胺氮的活性炭; 和2）通过任何多种标准方案将所得N-芳基亚胺转化为伯芳基胺。本发明的方法也可用于制备乙烯基胺。

7. 发明授权

US06225499B1 Process for preparing aminoarylacetylenes 失效
标题翻译：制备氨基芳基乙炔的方法
公开(公告)号：US06225499B1
公开(公告)日：2001-05-01
申请号：US08892278
申请日：1997-07-14
申请人： John M. Gruber
发明人： John M. Gruber
IPC分类号： C07C24902
CPC分类号： C07C249/02 , C07C251/24
摘要： This invention provides a process for preparing aminoarylacetylenes comprising reacting a N-arylmethylidene aminoarylhalide with a terminal acetylene in the presence of a base and a catalyst system comprising a palladium catalyst and a cuprous salt to produce a novel N-arylmethylidene aminoarylacetylene, and hydrolyzing the N-arylmethylidene aminoarylacetylene to the aminoarylacetylene. In one embodiment, the invention provides a process for preparing aminophenylacetylenes comprising reacting a N-benzylidene aminophenylhalide with a terminal acetylene in the presence of a base and the catalyst system to produce a novel N-benzylidene aminophenylacetylene, and hydrolyzing the N-benzylidene aminophenylacetylene to the aminophenylacetylene.
摘要翻译：本发明提供一种制备氨基芳基乙炔的方法，包括在碱存在下使N-芳基亚甲基氨基芳基卤化物与末端乙炔反应，并且包含钯催化剂和亚铜盐的催化剂体系，以产生新的N-芳基亚甲基氨基芳基乙炔，并水解N 芳基亚甲基氨基芳基乙炔。在一个实施方案中，本发明提供了一种制备氨基苯基乙炔的方法，包括在碱和催化剂体系的存在下使N-亚苄基氨基苯基卤与末端乙炔反应以产生新的N-亚苄基氨基苯基乙炔，并将N-亚苄基氨基苯基乙炔水解成氨基苯乙炔。

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