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1. 发明公开

CN102939011A 用于治疗神经变性病症的化合物无效
公开(公告)号：CN102939011A
公开(公告)日：2013-02-20
申请号：CN201180022422.3
申请日：2011-03-03
申请人：萨托里医药公司
发明人： B·S·布朗克 , W·F·奥斯汀 , S·P·克雷瑟 , M·A·芬德斯 , N·O·富勒 , J·L·哈布斯 , J·L·艾夫斯 , R·沈
IPC分类号： A01N45/00 , C07G3/00
CPC分类号： C07J71/0005 , C07J71/0057
摘要：如本文所述，本发明提供可用于治疗神经变性病症或减轻其严重性的化合物。本发明还提供治疗此类病症或减轻其严重性的方法，其中所述方法包括向患者施用本发明化合物或其组合物。所述方法可用于治疗例如阿尔茨海默病或减轻其严重性。

2. 发明公开

CN108794564A 常春藤皂苷元A环并吡嗪衍生物及其制备方法和用途有权质押
公开(公告)号：CN108794564A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201810875513.5
申请日：2018-08-03
申请人：烟台大学
发明人：王洪波 , 毕毅 , 王晓 , 田京伟 , 王炳华 , 刘现轩 , 任倩文 , 郭梦琦
IPC分类号： C07J71/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07J71/0047 , A61P35/00 , C07J71/0057
摘要：本发明属医药技术领域，具体涉及结构新颖的常春藤皂苷元A环并吡嗪衍生物及其制备方法，结构新颖的常春藤皂苷元A环并吡嗪衍生物结构如通式Ι所示。本发明的化合物具有与体外同样的体内耐药逆转活性，并且能够直接体内给药。本发明还公开了这些衍生物的制备方法和在制备直接应用于体内的肿瘤耐药逆转剂中的应用。

3. 发明授权

US3462413A 14,21-oxidonorcholan-23-oic acid lactams and derivatives 失效
标题翻译： 14,21-OXIDONORCHOLAN-23-酸乳酸和衍生物
公开(公告)号：US3462413A
公开(公告)日：1969-08-19
申请号：US3462413D
申请日：1967-11-02
申请人： AMERICAN HOME PROD
发明人： FERLAND JEAN-MARIE , LEFEBVRE YVON
IPC分类号： C07J71/00 , C07C173/10 , A61K27/00 , C07C167/00
CPC分类号： C07J71/0057

4. 发明授权

US08642766B2 Synthesis of (+) cortistatin A and related compounds 失效
标题翻译：（+）皮质抑素A及相关化合物的合成
公开(公告)号：US08642766B2
公开(公告)日：2014-02-04
申请号：US12991081
申请日：2009-04-30
申请人： Ryan A. Shenvi , Carlos A. Guerrero , Jun Shi , Chuang-Chuang Li , Phil S. Baran
发明人： Ryan A. Shenvi , Carlos A. Guerrero , Jun Shi , Chuang-Chuang Li , Phil S. Baran
IPC分类号： C07D217/00 , C07D311/00
CPC分类号： C07D498/22 , C07D317/72 , C07D319/08 , C07D491/153 , C07D493/08 , C07D493/18 , C07J41/0005 , C07J63/004 , C07J71/0005 , C07J71/0057
摘要： An in vitro synthesis of (+) cortistatin A from readily available precursors is disclosed, as are the syntheses of related 17-aryl substituted compounds, the 17-aryl substituted compounds themselves and novel compounds useful in their preparation.
摘要翻译：公开了来自容易获得的前体的（+）皮质激素A的体外合成，以及相关的17-芳基取代的化合物，17-芳基取代的化合物本身和用于其制备的新化合物的合成。

5. 发明授权

US3720667A 20-pyrrolecarboxylic acid ester of 20-hydroxy- delta -pregnene derivatives 失效
标题翻译： 20-羟基 - 三 - 丙氨酸衍生物的20-吡咯羧酸酯
公开(公告)号：US3720667A
公开(公告)日：1973-03-13
申请号：US3720667D
申请日：1970-06-11
申请人： CIBA GEIGY CORP
发明人： WEHRLI H , JEGER O
IPC分类号： C07J43/00 , C07J71/00 , C07C173/10
CPC分类号： C07J71/0057 , C07J43/003
摘要： Compounds of the class of 20-pyrrolecarboxylic acid esters of 20-hydroxy- Delta 16-pregnenes have cardiotonic activity; they are active ingredients of pharmaceutical compositions and have useful cardiotonic activity; a typical example is the 20-(2,4dimethyl-pyrrole-3-carboxylic acid ester) of 3 Alpha ,9 Alpha epoxy-14 Beta ,18-(epoxyethano-N-methylimino)-5 Beta -pregna7,16-diene-3 Beta ,11 Alpha ,20 Alpha -triol.
摘要翻译： 20-羟基-TATA16-孕烯的20-吡咯甲酸酯类的化合物具有强心活性; 它们是药物组合物的活性成分，具有有效的强心剂活性; 典型的实例是3α，9α-环氧-14β，18-（环氧乙烷基-N-甲基亚氨基）-5β-核糖核苷酸-7-（2,4-二甲基 - 吡咯-3-羧酸酯），16-二烯-3β，11α，20α-三醇。

6. 发明授权

US3869452A 14Beta,18-(epoxyethanoimino) steroids 失效
标题翻译： 14Beta，18-（环氧乙酰亚氨基）类固醇
公开(公告)号：US3869452A
公开(公告)日：1975-03-04
申请号：US29891372
申请日：1972-10-19
申请人： CIBA GEIGY CORP
发明人： WEHRLI HANSULI , JEGER OSKAR
IPC分类号： C07J7/00 , C07J13/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J71/00 , C07C173/10
CPC分类号： C07J7/007 , C07J7/002 , C07J13/005 , C07J21/006 , C07J41/005 , C07J71/0005 , C07J71/001 , C07J71/0057
摘要： Compounds of the class of 14 Beta ,18-(epoxyethanoimino)pregnane derivatives and their pharmceutically acceptable acid addition salts have cardiotonic activity and are active ingredients of pharmaceutical compositions; a typical embodiment is 1''-methyl-2''-oxo.3 Beta ,20 xi -diacetoxy-14 Beta ,18(epoxyethanoimino)-5 Alpha ,17 Alpha -pregane.
摘要翻译： 14β，18-（环氧乙酰亚氨基） - 孕烷衍生物及其药物可接受的酸加成盐类的化合物具有强心活性，并且是药物组合物的活性成分; 一个典型的实例是1'-甲基-2'-氧代-3β，20x-二乙酰氧基-14β，18-（环氧乙酰亚氨基）-5α，17α-精氨酸。

7. 发明授权

US3843631A 18-nor-14-beta-pregnano-(13,14-f)-hexahydro-,4-oxazepin-3-ones 失效
标题翻译： 18-NOR-14-BETA-PREGNANO-（13,14-F）-HEXAHYDRO-，4-OXAZEPIN-3-ONES
公开(公告)号：US3843631A
公开(公告)日：1974-10-22
申请号：US33497173
申请日：1973-03-19
申请人： KERB U , WIECHERT R , BERNDT H , EDER U
发明人： WIECHERT R , EDER U , BERNDT H , KERB U
IPC分类号： C07J7/00 , C07J71/00 , C07D87/54
CPC分类号： C07J71/0005 , C07J7/007 , C07J71/001 , C07J71/0057
摘要： A novel class of cardiac and CNS active 18-nor-14 Beta pregnano-(13,14-f)-hexahydro-1'',4''-oxazepin-3''-ones are prepared by base treatment of corresponding 14 Beta ,16,20-trihydroxy-18N-acylamino pregnanes. The final products are also useful as intermediates in the synthesis of other cardiac agents such as batrachotoxinin.

8. 发明授权

US3817989A PROCESS FOR THE PRODUCTION OF 14{62 , 18- and 5{62 , 19-(EPOXYETHANOIMINO)-STEROIDS 失效
标题翻译：生产14（62,18和5（62,19-（环氧乙基） - 三异氰酸酯的方法
公开(公告)号：US3817989A
公开(公告)日：1974-06-18
申请号：US20617071
申请日：1971-12-08
申请人： CIBA GEIGY CORP
发明人： WEHRLI H , JEGER O
IPC分类号： C07J71/00 , C07C173/00
CPC分类号： C07J71/0057
摘要： A new process for the production of 14 Beta , 18- and 5 Beta , 19-(epoxyethanoimino)-steroids is provided, which comprises reacting corresponding thiolactams, i.e. 2''-thioxo-14 Beta , 18and 5 Beta , 19-(epoxyethanoimino)-steroids, with Raney Nickel in an organic solvent. The 2''-thioxo-compounds are in turn obtained from corresponding lactams, i.e. 2''-oxo-14, 18- and 5 Beta , 19(epoxy-ethanoimino)-steroids, by heating with phosphorus pentasulfide in pyridine. By a specific embodiment 1''-methyl-2''thioxo-3 Beta -methoxy-3 Alpha , 9 Alpha -epoxy-11 Alpha , 20 xi -diacetoxy-14 Beta , 18-(epoxyethanoimino)-5 Beta , 17 Alpha pregnane is converted into 1''-methyl-3 Beta -methoxy-3 Alpha , 9 Alpha -epoxy-11 Alpha , 20 xi -diacetoxy-14 Beta , 18(epoxyethanoimino)-5 Beta , 17 Alpha -pregnane.
摘要翻译：提供了一种用于生产14β，18和5β，19-（环氧乙酰亚胺基） - 类似物的新方法，其包括使相应的硫代内酰胺反应，即2'-硫代-14β，18-和5β，19-（环氧乙烷亚氨基） - 类似物，用有机溶剂中的阮内镍。通过用吡啶中的五硫化二磷加热，2-thioxo化合物又通过相应的内酰胺，即2'-氧代-14,18-和5β，19-（环氧 - 乙酰亚氨基） - 类固醇获得。通过具体实施方案，1'-甲基-2'-硫代-3β-甲氧基-3α，9α-环氧-11α，20×二乙酰氧基-14β，18-（环氧乙酰亚氨基）-5β，17α- 将孕烷转化成1'-甲基-3β-甲氧基-3α，9α-环氧-11α，20X-二乙酰氧基-14β，18-（环氧乙酰亚氨基）-5β，17α-孕烷。

9. 发明授权

US3578659A 18-nor-14 beta-pregnano-(13,14-f)-hexahydro-1,4-oxazepines 失效
标题翻译： 18-NOR-14 BETA-PREGNANO-（13,14-F）-HEXAHYDRO-1,4-OXAZEPINES
公开(公告)号：US3578659A
公开(公告)日：1971-05-11
申请号：US3578659D
申请日：1969-03-28
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BERNDT HANS-DETLEF , BUCHSCHACHER PAUL , EDER ULRICH , FURLENMEIER ANDRE , FURST ANDOR , KERB ULRICH , MULLER MARCEL , WIECHERT RUDOLF
IPC分类号： C07J71/00 , C07C173/00
CPC分类号： C07J71/0057
摘要： 18-NOR-14B-PREGNANO-(13,14-F)-HEXAHYDRO-1,4OXAZEPINES AND METHODS FOR THEIR PREPARATION ARE DESCRIBED. THESE COMPOUNDS ARE VALUABLE PHARMACEUTICALS IN THAT THEY EXHIBIT BLOOD PRESSURE REDUCING AND DIURETIC EFFECTS. THEY ALSO POSSESS A POSITIVE INOTROPE AND MYOTROPE ACTIVITY, PROMOTE THE BLOOD FLOW TO BLOOD VESSELS SURROUNDING THE HEART AND ALSO THE STROKE MINUTE VOLUME OF THE HEART.

10. 发明申请

WO2011109657A1 COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISORDERS 审中-公开
标题翻译：适用于治疗神经损伤性疾病的化合物
公开(公告)号：WO2011109657A1
公开(公告)日：2011-09-09
申请号：PCT/US2011/027084
申请日：2011-03-03
申请人： SATORI PHARMACEUTICALS, INC. , BRONK, Brian, Scott , AUSTIN, Wesley, Francis , CREASER, Steffen, Phillip , FINDEIS, Mark, Arthur , FULLER, Nathan, Oliver , HUBBS, Jed, Lee , IVES, Jeffrey, Lee , SHEN, Ruichao
发明人： BRONK, Brian, Scott , AUSTIN, Wesley, Francis , CREASER, Steffen, Phillip , FINDEIS, Mark, Arthur , FULLER, Nathan, Oliver , HUBBS, Jed, Lee , IVES, Jeffrey, Lee , SHEN, Ruichao
IPC分类号： A01N45/00 , C07G3/00
CPC分类号： C07J71/0005 , C07J71/0057
摘要： As described herein, the present invention provides compounds useful for treating or lessening the severity of a neurodegenerative disorder. The present invention also provides methods of treating or lessening the severity of such disorders wherein said method comprises administering to a patient a compound of the present invention, or composition thereof. Said method is useful for treating or lessening the severity of, for example, Alzheimer's disease.
摘要翻译：如本文所述，本发明提供了可用于治疗或减轻神经变性疾病严重程度的化合物。本发明还提供了治疗或减轻此类疾病严重程度的方法，其中所述方法包括向患者施用本发明化合物或其组合物。所述方法可用于治疗或减轻例如阿尔茨海默病的严重性。

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