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1. 发明公开

CN104926906A 一种17α-羟基黄体酮的制备方法有权
公开(公告)号：CN104926906A
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201510304474.X
申请日：2015-06-04
申请人：保定北瑞甾体生物有限公司
发明人：李超 , 余伟
IPC分类号： C07J7/00
CPC分类号： C07J7/004
摘要：本发明涉及一种17α-羟基黄体酮的制备方法，该方法包括如下步骤：步骤a，以原甲酸酯对4-雄烯二酮的3-羰基进行保护得到醚化物；步骤b，将碳化钙在有机碱条件下与低级醇和强碱反应，再加入步骤a制得的醚化物，反应得到17β-炔基-17α-羟基取代物；步骤c，17β-炔基-17α-羟基取代物在酸性条件下经水合重排得17α-羟基黄体酮；步骤d，对步骤c得到的产品进行纯化。本发明以4-雄烯二酮为底物经过醚化、炔化、水解3步反应制得17α-羟基黄体酮，总收率达88％以上。

2. 发明授权

US2389325A Process for the manufacture of alpha-hydroxycarbonyl compounds 失效
标题翻译：制备α-羟基羰基化合物的方法
公开(公告)号：US2389325A
公开(公告)日：1945-11-20
申请号：US42766942
申请日：1942-01-21
申请人： TADEUS RELCHSTEIN
发明人： TADEUS RELCHSTEIN
IPC分类号： C07J3/00 , C07J7/00 , C08B37/00
CPC分类号： C07J7/004 , C07J3/00 , C07J7/009 , C08B37/00

3. 发明授权

US5032586A 7-keto or hydroxy 3,5-diene steroids as inhibitors of steroid 5-alpha reductase 失效
标题翻译： 7-酮或羟基3,5-二烯类固醇作为类固醇5-α还原酶的抑制剂
公开(公告)号：US5032586A
公开(公告)日：1991-07-16
申请号：US398192
申请日：1989-08-24
申请人： Brian W. Metcalf , Dennis A. Holt , Mark A. Levy
发明人： Brian W. Metcalf , Dennis A. Holt , Mark A. Levy
IPC分类号： A61K31/56 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P43/00 , C07J3/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J13/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J73/00
CPC分类号： C07J7/004 , C07J13/005 , C07J13/007 , C07J3/005 , C07J31/006 , C07J41/0005 , C07J41/0066 , C07J73/005 , C07J9/00 , C07J9/005
摘要： Invented are carboxyl and carboxyl alkyl ester substituted 7-keto and hydroxy analogues of synthetic steroidal compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds to inhibit steroid 5-.alpha.-reductase. Also invented are methods for preparing these compounds.

4. 发明授权

US4328162A Process for preparing 9,11-unsaturated steroidal compound from the corresponding saturated steroidal compound 失效
标题翻译：从相应的饱和甾族化合物制备9,11-不饱和甾族化合物的方法
公开(公告)号：US4328162A
公开(公告)日：1982-05-04
申请号：US184552
申请日：1980-09-05
申请人： John A. Hyatt , Charles A. McCombs
发明人： John A. Hyatt , Charles A. McCombs
IPC分类号： C07J7/00 , C07J9/00 , C07J5/00
CPC分类号： C07J9/00 , C07J7/004
摘要： The present invention provides a non-fermentation process for placing unsaturation at the 9,11 position in a steroidal compound. Also, the present invention provides a process whereby the modified steroidal compound can be separated from the reaction mixture without the use of chromatography. More specifically, the present invention provides a process whereby a steroid compound such as 17-.alpha.-hydroxy-progesterone is reacted to form the meta iodoaryl benzoate. The iodoarylbenzoate is then irradiated with visible light in the presence of an alkyl-m-iodobenzoate dichloride to form the 9.alpha.-chloro steroid derivative. The chlorinated steroid derivative can then be hydrolized to provide a 9.alpha.-chloro steroidal alcohol and m-iodobenzoic acid. The m-iodobenzoic acid is extracted by the use of an aqueous base. The chlorinated steroidal alcohol can then be recovered and converted by conventional dehalogenation techniques to steroidal unsaturated compound having a double bond in the 9,11 position of the steroid nucleus. Alternatively, the chlorinated steroid derivative can be dehalogenation and then hydrolized.
摘要翻译：本发明提供了在甾族化合物中在9,11位置放置不饱和度的非发酵方法。此外，本发明提供了一种可以将经修饰的甾体化合物与反应混合物分离而不使用色谱法的方法。更具体地，本发明提供了使类固醇化合物如17-α-羟基孕酮反应以形成间位碘代苯甲酸酯的方法。然后在存在烷基 - 间碘苯甲酸二氯化物的情况下用可见光照射碘代芳基苯甲酸酯，形成9α-氯类固醇衍生物。然后将氯化类固醇衍生物水解以提供9α-氯甾体醇和间碘苯甲酸。间 - 碘苯甲酸用碱水溶液萃取。然后可以通过常规脱卤技术回收氯化甾族醇并将其转化为在类固醇核的9,11位具有双键的甾体不饱和化合物。或者，氯化类固醇衍生物可以是脱卤，然后水解。

5. 发明授权

EP0414529B1 7-Keto- and 7-Hydroxy-androsta-3,5-diene-3-carboxylic acid derivatives 失效
标题翻译： 7-酮和7-羟基雄甾-3,5-二烯-3-羧酸衍生物。
公开(公告)号：EP0414529B1
公开(公告)日：1995-01-04
申请号：EP90309220.3
申请日：1990-08-22
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
发明人： Metcalf, Brian Walter , Holt, Dennis Alan , Levy, Mark Alan
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/56 , C07J9/00 , C07J7/00
CPC分类号： C07J7/004 , C07J3/005 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J13/005 , C07J13/007 , C07J31/006 , C07J41/0005 , C07J41/0066 , C07J73/005

6. 发明申请

WO1990012027A1 ALKYL DERIVATES IN 17/21 OF 19-NOR PROGESTERONE 审中-公开
标题翻译： 19-21岁的非洲前列腺素的阿尔金衍生物
公开(公告)号：WO1990012027A1
公开(公告)日：1990-10-18
申请号：PCT/FR1990000270
申请日：1990-04-13
申请人： LABORATOIRE THERAMEX S.A. , TCHERNATINSKY, Claude , NASRAOUI, Nejib, Mohamed
发明人： LABORATOIRE THERAMEX S.A.
IPC分类号： C07J07/00
CPC分类号： C07J9/00 , C07J7/004
摘要： The invention, which relates to the domain of chemistry and in particular therapeutic chemistry, essentially has as its subject matter b-methyl 19-nor pregna 4,6-dienes 17α, and if necessary, 21-alkylates of general formula (I) in which R'' and R', identical or different represent hydrogen or an alkyl radical having 1 to 3 carbon atoms in linear or branched chain and R1 represents a lower alkyl radical having 1 to 6 carbon atoms, in a linear or branched chain. Said invention is also concerned with a process for production of compounds of general formula (I) and their use as active principles in medication.

7. 发明公开

EP0414529A2 7-Keto- and 7-Hydroxy-androsta-3,5-diene-3-carboxylic acid derivatives 失效
标题翻译： 7-酮和7-羟基雄甾-3,5-二烯-3-碳烷衍生物。
公开(公告)号：EP0414529A2
公开(公告)日：1991-02-27
申请号：EP90309220.3
申请日：1990-08-22
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
发明人： Metcalf, Brian Walter , Holt, Dennis Alan , Levy, Mark Alan
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/56 , C07J9/00 , C07J7/00
CPC分类号： C07J7/004 , C07J3/005 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J13/005 , C07J13/007 , C07J31/006 , C07J41/0005 , C07J41/0066 , C07J73/005
摘要： Compounds of structure (I):
in which the D ring has an optional double bond where indicated by the broken line; X is (1) keto or (2) hydrogen or OH; R¹ is H or C₁₋₈alkyl; and R² is (1) α-H, α-OH or α-acetoxy and/or

β-W- -R³ where W is a bond or C₁₋₁₂alkyl and R³ is (i) C₁₋₈alkyl, (ii) C₁₋₈alkoxy, (iii) N(R⁴)₂ where R⁴ is H, alkyl, phenyl or together forms a ring; (2) =CHWCOR³ or =CHWOR⁵ where W and R³ are as above and R⁵ is, inter alia, phenylalkylcarbonyl, benzoyl, alkoxycarbonyl or aminocarbonyl, (3) α-H and β-NHCOR⁶ or (4) keto, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy to reduce prostate size.
摘要翻译：结构（I）的化合物：其中D环具有任选双键的，其中以虚线表示; X是（1）酮或（2）氢或OH; R 1是H或C 1-8烷基; 和R 2是（1）α-H，α-OH或α-乙酰氧基和/或β-W-R 3，其中W是一个键或C 1-12烷基，R 3是（i ）C 1-8烷基，（ii）C 1-8烷氧基，（iii）N（R 4）2，其中R 4是H，烷基，苯基或一起形成环; （2）= CHWCOR 3或= CHWOR 5，其中W和R 3如上所述，R 5特别是苯基烷基羰基，苯甲酰基，烷氧基羰基或氨基羰基，（3）α-H和β -NHCOR 6或（4）酮，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中用于减少前列腺大小的用途。

8. 发明公开

EP0437552A1 DERIVES ALCOYLES EN 17/21 DE LA 19-NOR PROGESTERONE 失效
标题翻译： IN POSITION21分之17烷基化的19-去孕酮衍生物。
公开(公告)号：EP0437552A1
公开(公告)日：1991-07-24
申请号：EP90907142.0
申请日：1990-04-13
申请人： LABORATOIRE THERAMEX S.A.
发明人： TCHERNATINSKY, Claude Chemin des Revoirs , NASRAOUI, Nejib, Mohamed Apt. 3.2 - Bât. 4/7
IPC分类号： A61K31 , A61P5 , C07J5 , C07J7 , C07J9
CPC分类号： C07J9/00 , C07J7/004
摘要： L'invention se rapporte au domaine de la chimie et plus particulièrement à celui de la chimie thérapeutique. Elle a particulièrement pour objet les 6-méthyl 19-nor pregna 4,6-diènes 17alpha, et éventuellement, 21- alcoylés de formule générale (I), dans laquelle R'' et R' identiques ou différents représentent de l'hydrogène ou un radical alcoyle ayant de 1 à 3 atomes de carbone en chaîne droite ou ramifiée et R1 représente un radical alcoyle inférieur ayant de 1 à 6 atomes de carbone, en chaîne droite ou ramifiée. Elle a également pour objet un procédé d'obtention des composés de formule générale (I) et leur emploi comme principes actifs de médicaments.

9. 发明公开

EP0414529A3 7-Keto- and 7-Hydroxy-androsta-3,5-diene-3-carboxylic acid derivatives 失效
标题翻译：取代的甾体衍生物
公开(公告)号：EP0414529A3
公开(公告)日：1991-07-24
申请号：EP90309220.3
申请日：1990-08-22
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
发明人： Metcalf, Brian Walter , Holt, Dennis Alan , Levy, Mark Alan
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/56 , C07J9/00 , C07J7/00
CPC分类号： C07J7/004 , C07J3/005 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J13/005 , C07J13/007 , C07J31/006 , C07J41/0005 , C07J41/0066 , C07J73/005
摘要： Compounds of structure (I):
in which the D ring has an optional double bond where indicated by the broken line; X is (1) keto or (2) hydrogen or OH; R¹ is H or C₁₋₈alkyl; and R² is (1) α-H, α-OH or α-acetoxy and/or
β-W- -R³ where W is a bond or C₁₋₁₂alkyl and R³ is (i) C₁₋₈alkyl, (ii) C₁₋₈alkoxy, (iii) N(R⁴)₂ where R⁴ is H, alkyl, phenyl or together forms a ring; (2) =CHWCOR³ or =CHWOR⁵ where W and R³ are as above and R⁵ is, inter alia, phenylalkylcarbonyl, benzoyl, alkoxycarbonyl or aminocarbonyl, (3) α-H and β-NHCOR⁶ or (4) keto, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy to reduce prostate size.

10. 发明专利

OA9632A Nouveaux derives alcoyles en 17/21 de la 19-nor progesterone leurs procedes d'obtention et les compositions pharmaceutiques en renfermant 未知
公开(公告)号：OA9632A
公开(公告)日：1993-04-30
申请号：OA59916
申请日：1990-12-13
申请人： THERAMEX
发明人： TCHERNATINSKY CLAUDE , NASRAOUI NEJIB MOHAMED
IPC分类号： A61K31/57 , A61K31/575 , A61P5/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00
CPC分类号： C07J9/00 , C07J7/004

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