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1. 发明授权

CN1035948C 孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮衍生物的制备方法失效
公开(公告)号：CN1035948C
公开(公告)日：1997-09-24
申请号：CN92105005.4
申请日：1992-06-25
申请人：鲁索-艾克勒夫公司
发明人： J·博伊文 , C·肖韦 , S·扎德
IPC分类号： C07J7/00 , A61K31/57
CPC分类号： C07J5/0084 , C07J7/0055 , C07J31/006 , C07J41/005
摘要：本发明的主题是孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮的新的取代的16-甲基甾类衍生物、其制备方法和在制备16-亚甲基甾类化合物中的应用、以及新的中间体。

2. 发明公开

CN1068120A 孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮的新的取代的16-甲基甾类衍生物的制备方法失效
公开(公告)号：CN1068120A
公开(公告)日：1993-01-20
申请号：CN92105005.4
申请日：1992-06-25
申请人：鲁索-艾克勒夫公司
发明人： J·博伊文 , C·肖韦 , S·扎德
IPC分类号： C07J5/00
CPC分类号： C07J5/0084 , C07J7/0055 , C07J31/006 , C07J41/005
摘要：本发明的主题是孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮的新的取代的16-甲基甾类衍生物、其制备方法和在制备16-亚甲基甾类化合物中的应用、以及新的中间体。

3. 发明授权

US4076708A Process for the preparation of 7.alpha.-halogeno-3-oxo-4-dehydro steroids and novel 7.alpha.-halogeno derivatives produced thereby 失效
标题翻译：制备7 {60-卤代-3-氧代-4-脱氢类固醇和由此产生的新型7 {60-卤代衍生物的方法
公开(公告)号：US4076708A
公开(公告)日：1978-02-28
申请号：US753257
申请日：1976-12-22
申请人： Michael J. Green , Ho-Jane Shue , Elliot L. Shapiro , Margaret A. Gentles
发明人： Michael J. Green , Ho-Jane Shue , Elliot L. Shapiro , Margaret A. Gentles
IPC分类号： C07J5/00 , C07J21/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J21/003 , C07J21/00 , C07J5/0076 , C07J5/0084
摘要： 3-Oxo-6-unsubstituted-7.alpha.-halogeno-4-dehydro steroids, wherein said halogen is chlorine, bromine or iodine, are prepared by reaction of a 3-oxo-6,7-di-unsubstituted-4,6-bis-dehydro steroid with at least an equimolar quantity of the corresponding hydrogen halide in a non-reactive organic solvent at temperatures no higher than about 30.degree. C, and then are isolated by removal of said solvent and any excess acid at temperatures no higher than about 25.degree. C without subjecting said 3-oxo-6-unsubstituted-7.alpha.-halogeno-4-dehydro steroid to a basic medium.A preferred species of this process is that wherein the starting steroid is a 3,20-dioxo-9-unsubstituted-11-oxygenated-1,4,6-pregnatriene-17,21-diol or ester thereof, preferably a 17,21-di-lower alkanoate or a 17-benzoate 21-lower alkanoate ester thereof, whereby is prepared in good yields a 3,20-dioxo-7.alpha.-halogeno-1,4-pregnadiene-17.alpha.,21-diol or ester thereof, useful as topical anti-inflammatory agents.Also described are novel 3,20-dioxo-7.alpha.-halogeno-4-pregnene-17.alpha.,21-diols and esters thereof having anti-inflammatory activity as well as 3-oxo-7.alpha.-halogeno-17.alpha.-4-pregnene-21,17.beta.-carbolactone aldosterone antagonists.
摘要翻译： 3-氧代-6-未取代-7α-卤代-4-脱氢甾族化合物，其中所述卤素是氯，溴或碘，通过3-氧代-6,7-二 - 未取代的4,6- 在不高于约30℃的温度下，在非反应性有机溶剂中至少具有等摩尔量的相应卤化氢的双脱氢甾族化合物，然后通过除去所述溶剂和任何过量的酸在不高于约25℃，而不将所述3-氧代-6-未取代的-7α-卤代-4-脱氢甾族化合物转化为碱性介质。

4. 发明授权

US4124707A 7.alpha.-Halogeno-3,20-dioxo-1,4-pregnadienes, methods for their manufacture, their use as anti-inflammatory agents, and pharmaceutical formulations useful therefor 失效
标题翻译： 7 {60-羟基-3,20-二氧代-1,4-孕代孕酮，其制备方法，它们作为抗炎剂的用途以及对其有用的药物制剂
公开(公告)号：US4124707A
公开(公告)日：1978-11-07
申请号：US848856
申请日：1977-11-07
申请人： Michael J. Green , Ho-Jane Shue
发明人： Michael J. Green , Ho-Jane Shue
IPC分类号： C07J5/00 , C07J7/00 , C07J21/00 , C07J71/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J5/0053 , C07J21/00 , C07J21/003 , C07J5/0076 , C07J5/0084 , C07J7/0045 , C07J7/0085 , C07J71/0031
摘要： Novel 3,20-dioxo-7.alpha.-halogeno-1,4-pregnadienes are described and their use as anti-inflammatory agents. Preferred are 7.alpha.-bromo- and 7.alpha.-chloro- derivatives, particularly 7.alpha.-bromo- and 7.alpha.-chloro-1,4-pregnadienes-11.beta.,17.alpha.,21-triol-3,20-dione 17,21-dihydrocarboncarboxylates, the 16-methyl and 16-methylene derivatives thereof being particularly valuable as topical anti-inflammatory agents.
摘要翻译：描述了新的3,20-二氧代-7α-卤代-1,4-孕代二烯并将其用作抗炎剂。优选的是7α-溴 - 和7α-氯 - 衍生物，特别是7α-溴 - 和7α-氯-1,4-孕二烯-11β，17α，21-三醇-3,20-二酮17， 21-二氢碳酸酯，其16-甲基和16-亚甲基衍生物作为局部抗炎剂是特别有价值的。

5. 发明授权

US5412091A 16-methyl-.DELTA.1,4-pregnadiene-3,20-dione 失效
标题翻译： 16-甲基-TATA1,4-孕二烯-3,20-二酮
公开(公告)号：US5412091A
公开(公告)日：1995-05-02
申请号：US86240
申请日：1993-07-01
申请人： Jean Boivin , Christine Chauvet , Samir Zard
发明人： Jean Boivin , Christine Chauvet , Samir Zard
IPC分类号： C07J5/00 , C07J7/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J33/00 , C07J43/00
CPC分类号： C07J5/0084 , C07J31/006 , C07J41/005 , C07J7/0055
摘要： A compound of the formula ##STR1## in which ##STR2## is either a 3-keto-.DELTA.4-system or a 3-keto -.DELTA.1,4-system or a 3-OR.sub.4 - .DELTA.5-system in which R.sub.4 is hydrogen or a protector group of hydroxy, R is methyl --CH.sub.2 OH or --CH.sub.2 OR', in which R' is a protector group of hydroxy, R.sub.1 and R'.sub.1 are individually selected from the group consisting of methyl, a branched alkyl not possessing hydrogen in the .beta. position of 5 to 8 carbon atoms, aryl of up to 10 carbon atoms, heteroaryl of up to 10 carbon atoms and at least one heteroatom chosen from nitrogen, sulfur and oxygen and benzyl, n and m, are individually numbers 0 or 1, R.sub.2 and R.sub.3 are hydrogen or R.sub.2 is fluorine and R.sub.3 is formyloxy or acetyloxy and the dotted lines in position 9(11) indicate the optional presence of a second bond which is useful for the preparation of compounds of formula A.
摘要翻译：其中是3-keto-DELTA 4系统或3-keto-DELTA 1,4系统或3-OR4-DELTA 5系统的化合物，其中R4 是氢或羟基的保护基，R是甲基-CH 2 OH或-CH 2 OR'，其中R'是羟基的保护基，R 1和R'1分别选自甲基，不具有支链烷基的支链烷基 5至8个碳原子的β位氢，至多10个碳原子的芳基，至多10个碳原子的杂芳基和至少一个选自氮，硫和氧的杂原子以及苄基，n和m分别为数字0 或1，R2和R3是氢或R2是氟，R3是甲酰氧基或乙酰氧基，并且位置9（11）中的虚线表示任选地存在可用于制备式A化合物的第二键。

6. 发明授权

US4839282A Preparation of 3-oxo-.DELTA..sup.1,4 -steroids 失效
标题翻译： 3-氧代-D-哒嗪1,4-类固醇的制备
公开(公告)号：US4839282A
公开(公告)日：1989-06-13
申请号：US809810
申请日：1985-12-17
申请人： Alfred Weber , Mario Kennecke
发明人： Alfred Weber , Mario Kennecke
IPC分类号： C07J1/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J63/00 , C07J71/00 , C12P33/02 , C12R1/06
CPC分类号： C12P33/02 , C07J1/0037 , C07J5/0053 , C07J5/0076 , C07J5/0084 , C07J63/008 , C07J7/0055 , C07J71/0015 , C07J71/0031
摘要： A process for preparing a 3-oxo-.DELTA..sup.1,4 -steroid comprises fermenting the corresponding 3-oxo-.DELTA..sup.4 -steroid, saturated in the 1,2-position, witih a living culture of Arthrobacter simplex in the presence of 0.04 g to 0.12 g of cobalt(II) ions per liter of culture broth.
摘要翻译：制备3-氧代-TATA1,4-甾族化合物的方法包括发酵在1,2-位上饱和的相应的3-氧代-TATA 4-类固醇，在单克隆生物培养物中，在0.04g 至0.12g每升培养液中的钴（II）离子。

7. 发明公开

EP0520879A3 Nouveaux stéroides 16-méthyl substitués dérivés de la pregna 1,4-diène 3,20-dione, leur préparation, leur application à la préparation de steroides 16-méthylène et nouveaux intermédiaires 有权转让
标题翻译：衍生自孕烷-1,4-二烯3,20-二酮的新型16-甲基取代甾族化合物，其制备及其在制备16-亚甲基甾族化合物和新中间体中的应用
公开(公告)号：EP0520879A3
公开(公告)日：1995-04-12
申请号：EP92401764.3
申请日：1992-06-24
申请人： ROUSSEL UCLAF
发明人： Boivin, Jean , Chauvet, Christine , Zard, Samir
IPC分类号： C07J31/00 , C07J41/00
CPC分类号： C07J5/0084 , C07J7/0055 , C07J31/006 , C07J41/005
摘要： L'invention concerne les composés (I):

où R est méthyle ou -CH 2 OH libre ou protégé, R 1 et R' 1 sont méthyle ; alkyle ramifié (5 à 8 atomes de carbone), aryle (jusqu'à 10 atomes de carbone), hétéroaryle ou benzyle, n et m sont 0 ou 1, R 2 et R 3 sont hydrogène ou R 2 est fluor et R 3 est formyloxy ou acétyloxy et les traits pointillés symbolisent une éventuelle liaison, leur préparation au départ d'un composé delta-16(17), leur application à la préparation des dérivés 16-méthylène et des nouveaux intermédiaires.
摘要翻译：本发明涉及化合物（I）：其中R是甲基或游离或被保护的-CH 2 OH，R 1和R'1是甲基; 支链烷基（5-8个碳原子），芳基（最多10个碳原子），杂芳基或苄基，n和m是0或1，R2和R3是氢或R2是氟，R3是甲酰氧基或乙酰氧基，和虚线表示可能的键，它们由δ-16化合物（17）制备，它们在制备16-亚甲基衍生物和新中间体中的应用。

8. 发明授权

EP0054810B1 Verfahren zur Herstellung von 3-Oxo-delta-1,4-steroiden 有权
标题翻译：制备3-氧代-TA-1,4-STEROIDS的方法
公开(公告)号：EP0054810B1
公开(公告)日：1986-07-30
申请号：EP81110184.9
申请日：1981-12-05
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Weber, Alfred, Dr. , Kennecke, Mario, Dr.
IPC分类号： C12P33/02
CPC分类号： C12P33/02 , C07J1/0037 , C07J5/0053 , C07J5/0076 , C07J5/0084 , C07J7/0055 , C07J63/008 , C07J71/0015 , C07J71/0031

9. 发明公开

EP0104054A2 16-methylene-steroids and their preparation 失效
标题翻译： 16-Methylensteroide和我的Herstellung。
公开(公告)号：EP0104054A2
公开(公告)日：1984-03-28
申请号：EP83305410.9
申请日：1983-09-15
申请人： THE UPJOHN COMPANY
发明人： Van Rheenen, Verlan Henry
IPC分类号： C07J1/00 , C07J31/00 , C07J7/00
CPC分类号： C07J31/006 , C07J1/0011 , C07J1/0033 , C07J1/0048 , C07J5/0084 , C07J7/0055 , C07J41/0038
摘要： 16-Methylene-17-keto-steroids are transformed to the corresponding 16-methylene-17a-hydroxyprogesterones which are intermediates useful in the production of betamethasone, diflorasone diacetate and melengesterol acetate. 17a-Hydroxy-6, 16-dimethylene-pregn-4-ene-3, 20-dione is simultaneously isomerized and acylated to 17a-hydroxy-6-methyl-16-methylenepregna-4, 6-diene-3, 20-dione 17-acetate.
摘要翻译：将16-亚甲基-17-酮类固醇转化成相应的16-亚甲基-17α-羟基孕酮，其是可用于制备倍他米松，二醋酸二氟拉松和乙烯酮酯的中间体。 17α-羟基-6,6-二甲基孕烯-4-烯-3,20-二酮同时异构化并酰化成17α-羟基-6-甲基-16-亚甲基孕烯-4,6-二烯-3,20 - 二酮17-乙酸酯。

10. 发明授权

US5616743A 16-methyl-.DELTA..sup.1,4 -pregnadiene-3,20-diones 失效
标题翻译： 16-甲基-TATA-1,4-孕二烯-3,20-二酮
公开(公告)号：US5616743A
公开(公告)日：1997-04-01
申请号：US372295
申请日：1995-01-13
申请人： Jean Boivin , Samir Zard , Christine Chauvet
发明人： Jean Boivin , Samir Zard , Christine Chauvet
IPC分类号： C07J5/00 , C07J7/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J17/00 , C07J43/00
CPC分类号： C07J5/0084 , C07J31/006 , C07J41/005 , C07J7/0055
摘要： A compound having the formulae selected from the group consisting of ##STR1## wherein R.sub.2 and R.sub.3 are hydrogen or R.sub.2 is fluorine and R.sub.3 is formyloxy or acetyloxy, the dotted line in 9(11) position indicates an optional double bond and the dotted line in position 16(17) indicates an optional double bond ##STR2## is a 3-keto-.DELTA..sup.4 -system or 3-keto-.DELTA..sup.1,4 -system or 3-OR.sub.4 -.DELTA..sup.5 -system, R.sub.4 is hydrogen or a protector group of hydroxy, R is --CH.sub.3, --CH.sub.2 OH or --CH.sub.2 --OR', R' is a hydroxy protector group and R'.sub.1 is selected from the group consisting of methyl, a branched alkyl of 5 to 8 carbon atoms not possessing hydrogen in the .beta.-position, aryl of up to 10 carbon atoms and benzyl, hetroaryl of up to 10 carbon atoms and at least one heteroatom selected from the group consisting of nitrogen, sulfur and oxygen, with the exception of the compounds of formula Vc in which R is methyl, R.sub.2 and R.sub.3 are hydrogen or R.sub.2 and R.sub.3 together form a second carbon-carbon bond useful as intermediates for the preparation of compounds of Formula I as defined in the application.
摘要翻译：具有选自下列式的化合物：其中R 2和R 3是氢或R 2是氟，R 3是甲酰氧基或乙酰氧基，其中9（11）位的虚线表示可选的双键，位置16（17）中的虚线表示任选的双键。IMAGE>是3-酮-LTA 4系或3-酮-DTA 1,4系或3-OR4-DELTA 5-系统，R4是氢或羟基的保护基，R是-CH 3，-CH 2 OH或-CH 2 OR'，R'是羟基保护基，R'1选自甲基，支链在β-位不具有氢的5至8个碳原子的烷基，至多10个碳原子的芳基和至多10个碳原子的苄基，杂芳基和至少一个选自氮，硫和氧的杂原子，除了其中R是甲基的式Vc化合物，R2和R3是氢或R2和R3一起形成第二碳 - 碳键的化合物之外作为制备本申请中定义的式I化合物的中间体。

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